从乙醇结晶,熔点233~234,5℃(分解)。
邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合,在室温下滴加溴,进行反应,加入30%双氧水,反应。滴加10%亚硫酸钠至棕色退去,经处理得到二溴化物。该二溴化物和乙二醇单醚、水合肼一起回流。冷至室温,滤集结晶,用甲醇重结晶得酰肼化物。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中,滴加甲磺酰氯,反应完毕,处理得到甲磺酰肼衍生物。将反一4 -氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合,分批加入甲磺酰肼衍生物,回流,反应完毕,经处理得到的化合物和冰乙酸及钯一碳进行加氢反应,最终得到盐酸氨溴索结晶。
德国Boehnnger Ingelheim开发。祛痰药,用于稀化黏痰。具有黏液排除促进作用及溶解分泌物的特性,它可促进呼吸道内部黏稠分泌物的排除及减少黏液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。应用该品治疗时,病人黏液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少,呼吸道黏膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。
小鼠,大鼠LD50( mg/kg):268,380腹膜内注射;2720, 13400经口。
从乙醇结晶,熔点233~234,5℃(分解)。
邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合,在室温下滴加溴,进行反应,加入30%双氧水,反应。滴加10%亚硫酸钠至棕色退去,经处理得到二溴化物。该二溴化物和乙二醇单醚、水合肼一起回流。冷至室温,滤集结晶,用甲醇重结晶得酰肼化物。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中,滴加甲磺酰氯,反应完毕,处理得到甲磺酰肼衍生物。将反一4 -氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合,分批加入甲磺酰肼衍生物,回流,反应完毕,经处理得到的化合物和冰乙酸及钯一碳进行加氢反应,最终得到盐酸氨溴索结晶。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.645 ml | 13.224 ml | 26.448 ml |
5 mM | 0.529 ml | 2.645 ml | 5.29 ml |
10 mM | 0.264 ml | 1.322 ml | 2.645 ml |
5 mM | 0.053 ml | 0.264 ml | 0.529 ml |
德国Boehnnger Ingelheim开发。祛痰药,用于稀化黏痰。具有黏液排除促进作用及溶解分泌物的特性,它可促进呼吸道内部黏稠分泌物的排除及减少黏液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。应用该品治疗时,病人黏液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少,呼吸道黏膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。
小鼠,大鼠LD50( mg/kg):268,380腹膜内注射;2720, 13400经口。
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