固体,熔点144℃。环吡酮胺(Ciclopirox olarrine):CI2 H17 No2.C2 H7 NO,CAS登录号[41621-49-2]。白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿,微溶于二甲基甲酰胺或水,微溶于乙醚。熔点12 4~128℃。
4-甲基-3-戊烯-2-酮经次氯酸钠氧化,再甲酯化得3一甲基-2-丁烯酸甲酯。环己烷羧酸和氯化亚砜反应得环己烷甲酰氯。环己烷甲酰氯和3一甲基-2-丁烯酸甲酯在三氯化铝作用下,于二氯甲烷溶剂中,搅拌反应,经后处理后,真空收集馏分,将得到的物质和盐酸羟胺、乙酸钠、甲醇及水在室温下搅拌一定时间,再加入氢氧化钠溶液搅拌。冷后用苯萃取,水相酸化至pH=6。析出的结晶再用乙醇重结晶,即可得环吡酮,最后与羟乙醇胺在二氯甲烷中成盐,得环吡酮胺。
德国Hoechst Roussol药厂研制。吡啶酮类广谱抗真菌药,对多种皮肤真菌有抑制作用。能阻止白色念珠菌细胞生存所必需的物质如氨基酸、钾离子、磷酸盐通过细胞膜引起细胞内的某些重要基质或离子衰竭,而抑制或杀死真菌细胞。有广泛的抗真菌作用,对皮肤丝状菌、酵母类真菌有杀灭作用,对多种革兰阳性及阴性茵、衣原体、毛滴虫、变形杆菌、大肠杆菌、假单胞菌和金葡菌等有抑制作用。常用于治疗皮肤真菌病、花斑癣、外阴阴道念珠菌病、皮肤和指(趾)甲念珠茵病等。
小鼠,大鼠经口LD50 (mg/kg): 2898,3290。
中文名 | 环吡酮 |
英文名 | Ciclopirox |
别名 | 环吡酮 环吡司 环匹罗司 环吡酮胺 环匹罗司胺 环己吡酮羟乙胺 环己吡酮氨乙醇 环己吡酮羟乙胺盐 6-环己基-1-羟基-4-甲基-2(1H)-吡啶酮 |
英文别名 | geprox Brumixol Dafnegin Cidochem Ciclopirox Ciciopirox CICLOPIROX CIELOPIROX Ciclo Pirox 6-Cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1H)-pyridone 6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-1H-PYRIDIN-2-ONE 6-Cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2[1H]-pyridinone 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one |
CAS | 29342-05-0 |
EINECS | 249-577-2 |
化学式 | C12H17NO2 |
分子量 | 207.27 |
InChI | InChI=1/C12H17NO2/c1-9-7-11(13(15)12(14)8-9)10-5-3-2-4-6-10/h7-8,10,15H,2-6H2,1H3 |
密度 | 1.193±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 1440C |
沸点 | 350.0±25.0 °C(Predicted) |
闪点 | 165.5°C |
蒸汽压 | 2.71E-06mmHg at 25°C |
溶解度 | 微溶于水,易溶于无水乙醇和二氯甲烷 |
折射率 | 1.582 |
酸度系数 | 6.25±0.58(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
敏感性 | Sensitive to heat and light |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-White |
物化性质 | 固体,熔点144℃。环吡酮胺(Ciclopirox Olamine):C12H17NO2?C2H7NO。[41621-49-2]。白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿,略溶于二甲基甲酰胺或水,微溶于乙醚。熔点124-128℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):2898,3290口服。 |
危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
海关编号 | 2933790002 |
上游原料 | 盐酸羟胺 甘氨酸 甲酯 3,3-二甲基丙烯酸甲酯 环己甲酸 3-戊烯酸甲酯 |
下游产品 | 环吡司胺 |
固体,熔点144℃。环吡酮胺(Ciclopirox olarrine):CI2 H17 No2.C2 H7 NO,CAS登录号[41621-49-2]。白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于甲醇、乙醇或氯仿,微溶于二甲基甲酰胺或水,微溶于乙醚。熔点12 4~128℃。
4-甲基-3-戊烯-2-酮经次氯酸钠氧化,再甲酯化得3一甲基-2-丁烯酸甲酯。环己烷羧酸和氯化亚砜反应得环己烷甲酰氯。环己烷甲酰氯和3一甲基-2-丁烯酸甲酯在三氯化铝作用下,于二氯甲烷溶剂中,搅拌反应,经后处理后,真空收集馏分,将得到的物质和盐酸羟胺、乙酸钠、甲醇及水在室温下搅拌一定时间,再加入氢氧化钠溶液搅拌。冷后用苯萃取,水相酸化至pH=6。析出的结晶再用乙醇重结晶,即可得环吡酮,最后与羟乙醇胺在二氯甲烷中成盐,得环吡酮胺。
德国Hoechst Roussol药厂研制。吡啶酮类广谱抗真菌药,对多种皮肤真菌有抑制作用。能阻止白色念珠菌细胞生存所必需的物质如氨基酸、钾离子、磷酸盐通过细胞膜引起细胞内的某些重要基质或离子衰竭,而抑制或杀死真菌细胞。有广泛的抗真菌作用,对皮肤丝状菌、酵母类真菌有杀灭作用,对多种革兰阳性及阴性茵、衣原体、毛滴虫、变形杆菌、大肠杆菌、假单胞菌和金葡菌等有抑制作用。常用于治疗皮肤真菌病、花斑癣、外阴阴道念珠菌病、皮肤和指(趾)甲念珠茵病等。
小鼠,大鼠经口LD50 (mg/kg): 2898,3290。
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