瑞派替尼_化工百科

中文名	瑞普替尼
英文名	Ripretinib
别名	瑞普替尼瑞派替尼 2-氟-4-溴-5-(1-乙基-2-氧代-1,2-二氢-7-甲胺基-1,6-萘啶-3-基)二苯脲 N-[4-溴-5-[1-乙基-1,2-二氢-7-(甲基氨基)-2-氧代-1,6-萘啶-3-基]-2-氟苯基]-N'-苯基脲
英文别名	DCC-2618 DCC2618 DCC 2618 Ripretinib RIPRETINIB Ripretinib (DCC-2618) N-[4-Bromo-5-[1-ethyl-1,2-dihydro-7-(methylamino)-2-oxo-1,6-naphthyridin-3-yl]-2-fluorophenyl]-N'-phenylurea
CAS	1442472-39-0
化学式	C24H21BrFN5O2
分子量	510.36
密度	1.544±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	568.6±50.0 °C(Predicted)
酸度系数	12.15±0.70(Predicted)
存储条件	Room Temprature
物化性质	生物活性 DCC-2618是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR-alpha抑制剂，对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。
体外研究	DCC-2618有效并广泛地抑制KIT原发性和耐药性突变体，如发生在外显子9、11、13、14、17和18的突变，以及发生在PDGFRA外显子12、14、18的原发性突变。DCC-2618以纳摩尔级别的效力抑制多种性质的KIT：WT (IC50 4 nM), V654A (8 nM), T670I (18 nM), D816H (5 nM), D816V (14 nM)。在瞬时转染了KIT原发性突变体和二次突变的CHO细胞中，DCC-2618抑制了外显子17、外显子9/13、外显子9/14，外显子9/17，外显子11/17突变的KIT，包括位于外显子17的D816V, D816G, D820A, D820E, D820Y, N822K, N822Y, N822H和Y823D原发性或二次突变。在MO7e细胞系中，DCC-2618抑制野生型KIT的磷酸化（IC50=36 nM）。在人源GIST细胞系中，包括GIST T1(缺失外显子11)、GIST 430（缺失外显子11/外显子13 V654A）和GIST 48（外显子11 V560D/外显子17 D820A）, DCC-2618也能有效抑制KIT的激活。在小鼠肥大细胞增多症中，DCC-2618可有效抑制P815细胞(表达外显子17 D816Y 突变KIT)的增殖，IC50为2 nM。在多种人类肥大细胞系（HMC-1, ROSA, MCPV-1）和从晚期系统性肥大细胞增多症患者体内分离的原代肿瘤肥大细胞中，DCC-2618可抑制其增殖和生存。
体内研究	在体内，50 mg/kg DCC-2618可在GIST T1移植瘤模型抑制KIT磷酸化，达到90%的有效剂量（ED90），EC50约为470 ng/mL。每日两次口服给药，DCC-2618可几乎完全地造成肿瘤瘀滞。在移植瘤模型中，DCC-2618可阻止KIT和PFGFRA驱动的肿瘤生长。

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