中文名 | 生长抑素 |
英文名 | somatostatin |
别名 | 生长抑素 生长抑素九肽 生长抑素乙酸酯 生长激素抑制素 生长抑素 14 生长素释放抑制激素 促生长素释放抑制因子 醋酸生长抑素 38916-34-6 醋酸生长抑素|SOMATOSTATIN-14 醋酸生长抑素 SOMATOSTATINACETATE |
英文别名 | somatostain somatostatin Somatostatin 14 Cyclic somatostatin SoMatostatin Acetat 15-28-Somatostatin-28 somatostatin gamma-irradiated*cell culture tested SoMatotropin Release-Inhibiting Factor, SRIF, SRIF-14 Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys-OH H-ALA-GLY-CYS-LYS-ASN-PHE-PHE-TRP-LYS-THR-PHE-THR-SER-CYS-OH GROWTH HORMONE RELEASE INHIBITING FACTOR (HUMAN, OVINE, PORCINE, RAT, MOUSE) H-ALA-GLY-CYS-LYS-ASN-PHE-PHE-TRP-LYS-THR-PHE-THR-SER-CYS-OH (COUPLED TO BSA) H-Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys-OH (Disulfide bond) GROWTH HORMONE RELEASE INHIBITING FACTOR (HUMAN, OVINE, PORCINE, RAT, MOUSE) 2ACOH 6H2O alanyl-N-[19,34-bis(4-aminobutyl)-31-(2-amino-2-oxoethyl)-13,25,28-tribenzyl-4-carboxy-10,16-bis(1-hydroxyethyl)-7-(hydroxymethyl)-22-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36-undecaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-undecaazacyclooctatriacontan-37-yl]glycinamide |
CAS | 38916-34-6 51110-01-1 |
EINECS | 254-186-5 |
化学式 | C76H104N18O19S2 |
分子量 | 1637.88 |
InChI | InChI=1/C76H104N18O19S2/c1-41(79)64(100)82-37-61(99)83-58-39-114-115-40-59(76(112)113)92-72(108)57(38-95)91-75(111)63(43(3)97)94-71(107)54(33-46-23-11-6-12-24-46)90-74(110)62(42(2)96)93-66(102)51(28-16-18-30-78)84-69(105)55(34-47-36-81-49-26-14-13-25-48(47)49)88-68(104)53(32-45-21-9-5-10-22-45)86-67(103)52(31-44-19-7-4-8-20-44)87-70(106)56(35-60(80)98)89-65(101)50(85-73(58)109)27-15-17-29-77/h4-14,19-26,36,41-43,50-59,62-63,81,95-97H,15-18,27-35,37-40,77-79H2,1-3H3,(H2,80,98)(H,82,100)(H,83,99)(H,84,105)(H,85,109)(H,86,103)(H,87,106)(H,88,104)(H,89,101)(H,90,110)(H,91,111)(H,92,108)(H,93,102)(H,94,107)(H,112,113) |
InChIKey | NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N |
密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >211°C (dec.) |
沸点 | 1970.9±65.0 °C(Predicted) |
闪点 | 1145.7°C |
水溶性 | Soluble in water(25,00°C 1,00 g/L), Methanol. |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: 1 mg/mL |
折射率 | 1.669 |
酸度系数 | 2.94±0.70(Predicted) |
存储条件 | −20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | White to Off-White |
Merck | 13,8788 |
BRN | 6436064 |
MDL号 | MFCD00076762 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | WF8751700 |
FLUKA BRAND F CODES | 3-10-21 |
本品为化学合成的由十四个氨基酸组成的环状多肽,与抑制人生长激素释放的下丘脑激素结构相同。按无水、无醋酸物计算,含生长抑素((C76H104N18019S2)应为95.0%〜104.0% 。
比旋度
取本品,精密称定,加醋酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含2mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-37°至一47°。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 0.611 ml | 3.053 ml | 6.105 ml |
5 mM | 0.122 ml | 0.611 ml | 1.221 ml |
10 mM | 0.061 ml | 0.305 ml | 0.611 ml |
5 mM | 0.012 ml | 0.061 ml | 0.122 ml |
氨基酸比值
取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110°C水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定。以门冬氨酸、丙氨酸、赖氨酸、甘氨酸和苯丙氨酸摩尔数总和的八分之一作为1,计算各氨基酸的相对比值,应符合以下规定:门冬氨酸0.90〜1.10,甘氨酸0.90〜1.10,丙氨酸0.90〜1.10,苯丙氨酸2.7〜3.3,丝氨酸0.7〜1.05,苏氨酸1.4〜2.1,半胱氨酸1.4〜2.1,赖氨酸1.8〜2.2。
取本品10mg,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为 4.5〜6.5。
取本品,精密称定,加0.9% 氯化钠溶液溶解并定量稀释制成每lml中含0.05mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处的吸光度不得大于 0.20。
取本品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,加稀释液[流动相A (通则0872)-甲醇(95:5)]溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照合成多肽中的醋酸测定法(通则0872)测定,含醋酸应为3.0%〜15.0% 。
取本品,加水溶解并稀释制成每lml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液(取磷酸11ml,加水800ml,用三乙胺调节pH 值至2.3 ,用水稀释至1000ml)为流动相A ,以乙腈为流动相B ;流速为每分钟1.5ml;检测波长为215nm;按下表进行梯度洗脱。取生长抑素对照品约10mg,置20ml量瓶中,加30%过氧化氢溶液1ml,放置1小时,加水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液50u1,注人液相色谱仪,理论板数按生长抑素峰计算不低于2000,生长抑素峰与其相对保留时间约为1.1 的氧化降解物峰的分离度应不小于2.0。精密量取供试品溶液和对照溶液各50u1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除溶剂峰外,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(1.0% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0 % ) 。
取本品,照水分测定法(通则0832第一法)测定,含水分不得过8.0% 。
取本品,依法检査(通则1143),每lmg生长抑素中含内毒素的量应小于30EU。
照高效液相色谱法(通则0512)测定
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液(取磷酸11ml,加水800ml,用三乙胺调节pH 值至2.3 ,用水稀释至1000ml)-乙腈(75:25)为流动相;流速为每分钟1.5ml;检测波长为215nm。理论板数按生长抑素峰计算不低于1500。
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含0.lmg 的溶液,作为供试品溶液,精密量取20ul注人液相色谱仪,记录色谱图;另取生长抑素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
垂体激素释放抑制类药。
遮光,密封,在冷处保存。
本品为生长抑素加适量赋形剂制成的无菌冻干品,含生长抑素(C76H104N18019S2) 应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
取本品10瓶,分别加水适量,使内容物溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液,作为供试品溶液,照生长抑素项下的方法测定,即得。
同生长抑素。
(1)0.25mg (2)0.75mg (3)2mg (4)3mg
遮光,密闭,在冷处保存。
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