甲睛吡酮
米力农(milrinone)
CAS: 78415-72-2
化学式: C12H9N3O
性质
从二甲基甲酰胺一水或从乙醇结晶，熔点>300℃。
制法
将4一甲基吡啶溶于无水乙醚。通氮气保护，搅拌下于室温滴加苯基锂的乙醚溶液，加毕继续反应。滴加乙酸己酯反应。然后用浓盐酸酸化至pH为1～2。分出水层，用饱和碳酸钠碱化至pH为9，析出油状物，用氯仿提取数次，干燥，蒸去氯仿，减压分馏，即为1-(4一吡啶基)丙酮。将1-(4一吡啶基)丙酮、乙腈和N．N-=甲基甲酰胺二甲基缩醛一起回流，经后处理得到的产物与氰乙酰胺、甲醇钠和二甲基甲酰胺加热回流，减压蒸出溶剂，得到的物质加乙腈温热溶解，经处理得米力农。或者以4一吡啶基丙酮为原料，与原甲酸三乙酯缩合后，再和2一氰基乙酰胺反应，即得到米力农。也可以吡啶基丙酮和2,2-=氰基乙烯基乙基醚反应得到。
用途
新型非苷类非儿茶酚胺类强心药，磷酸二酯酶抑制剂，为氨力农的同类药物，其作用机理与氨力农相同，耐受性较好。有扩张血管平滑肌作用，能降低心脏负荷，还能极好地改善肾脏和肌肉供血。无严重不良反应。适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
| 中文名 | 米力农 |
| 英文名 | milrinone |
| 别名 | 米力农 咪列酮 米利酮 甲睛吡酮 甲腈联吡啶酮 PDE3抑制剂(MILRINONE) 2-甲基-6-氧-1,6-二氢-[3,4'双吡啶]-5甲腈 2-甲基-6-氧-1,6-二氢-[3,4'双吡啶]-5-甲腈 |
| 英文别名 | YM-018 Milrila Primacor Corotrope Milrinone milrinone Milirinone MilrinoneUsDmf 3-CYANO-6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE 6-METHYL-5-(4-PYRIDYL)-2-PYRIDONE-3-CARBONITRILE 6-Methyl-2-oxo-5-pyridin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile 1,6-DIHYDRO-2-METHYL-6-OXO-3,4-BIPYRIDINE-5-CARBONITRILe 1,2-DIHYDRO-6-METHYL-2-OXO-5-(4-PYRIDINYL)-NICOTINONITRILE 1,6-DIHYDRO-2-METHYL-6-OXO-(3,4'-BIPYRIDINE)-5-CARBONITRILE 6-Dihydro-2-methyl-6-oxo-(3,4'-bipyridine)-5-carbonitrile 2-METHYL-6-OXO-1,6-DIHYDRO-3,4'-BIPYRIDINE-5-CARBONITRILE(MILRINONE) 4'-bipyridine)-5-carbonitrile,1,6-dihydro-2-methyl-6-oxo-( win47203 1,2-DIHYDRO-6-METHYL-2-OXO-5-(4-PYRIDINYL)- NICOTINONITRILES(MILRINONE) |
| CAS | 78415-72-2 |
| EINECS | 278-903-6 |
| 化学式 | C12H9N3O |
| 分子量 | 211.22 |
| InChI | InChI=1/C12H9N3O/c1-8-11(9-2-4-14-5-3-9)6-10(7-13)12(16)15-8/h2-6H,1H3,(H,15,16) |
| InChIKey | FYEJSUDMDUIMKJ-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.1922 (rough estimate) |
| 熔点 | >3000C |
| 沸点 | 350.9°C (rough estimate) |
| 水溶性 | Soluble in DMSO. Insoluble in water. |
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
| 折射率 | 1.5700 (estimate) |
| 酸度系数 | 7.21±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | off-white |
| Merck | 14,6197 |
| 物化性质 | 从二甲基甲酰胺一水或从乙醇结晶，熔点＞300℃。 |
| MDL号 | MFCD00133539 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 T+ - 极高毒性物品  |
| 风险术语 | R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R26/27/28 - 吸入、皮肤接触及吞食有极高毒性。 |
| 安全术语 | S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S22 - 切勿吸入粉尘。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | DW1762000 |
| 海关编号 | 29337900 |
| Hazard Class | 6.1(b) |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 环己烷 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 浓盐酸 氰乙酰胺 4-甲基吡啶 1-(4-吡啶基)丙酮 苯基锂 2-氰基-3-乙氧基丙烯酰胺 |
甲睛吡酮 - 性质
可信数据
从二甲基甲酰胺一水或从乙醇结晶，熔点>300℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
甲睛吡酮 - 制法
可信数据
将4一甲基吡啶溶于无水乙醚。通氮气保护，搅拌下于室温滴加苯基锂的乙醚溶液，加毕继续反应。滴加乙酸己酯反应。然后用浓盐酸酸化至pH为1～2。分出水层，用饱和碳酸钠碱化至pH为9，析出油状物，用氯仿提取数次，干燥，蒸去氯仿，减压分馏，即为1-(4一吡啶基)丙酮。将1-(4一吡啶基)丙酮、乙腈和N．N-=甲基甲酰胺二甲基缩醛一起回流，经后处理得到的产物与氰乙酰胺、甲醇钠和二甲基甲酰胺加热回流，减压蒸出溶剂，得到的物质加乙腈温热溶解，经处理得米力农。或者以4一吡啶基丙酮为原料，与原甲酸三乙酯缩合后，再和2一氰基乙酰胺反应，即得到米力农。也可以吡啶基丙酮和2,2-=氰基乙烯基乙基醚反应得到。
最后更新：2022-01-01 09:10:11
甲睛吡酮 - 标准
可信数据
本品为1，6-二氢-2-甲基-6-氧代-[3，4 '双吡啶]-5-甲腈。按干燥品计算，含C12H9N30不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
甲睛吡酮 - 性状
可信数据
- 本品为类白色结晶性粉末；无臭。
- 本品在水或乙醇中几乎不溶，在稀盐酸中略溶。
最后更新：2022-01-01 11:54:07
甲睛吡酮 - 用途
可信数据
新型非苷类非儿茶酚胺类强心药，磷酸二酯酶抑制剂，为氨力农的同类药物，其作用机理与氨力农相同，耐受性较好。有扩张血管平滑肌作用，能降低心脏负荷，还能极好地改善肾脏和肌肉供血。无严重不良反应。适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
最后更新：2022-01-01 09:10:12
甲睛吡酮 - 鉴别
可信数据
- 取本品约20mg，加lmol/L盐酸羟胺的丙二醇溶液2ml与lmol/L氢氧化钾丙二醇溶液2ml，水浴煮沸2分钟，加三氯化铁试液1滴，应显红色至紫红色
- 取本品约50mg，加吡啶2ml溶解后，加硝酸银试液4ml，即生成白色沉淀。
- 取本品约20mg，加乳酸0.2ml溶解后，加水稀释制成每lm l中约含6jug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在266mn与325nm波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集749图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:54:08
甲睛吡酮 - 检查
可信数据
氢氧化钠溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清无色（通则0902第一法）；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含2mg的溶液（必要时，在80°C水浴中加热使溶解），作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取此溶液1ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取杂质I 对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含2ug的溶液，作为对照品溶液；另取米力农与杂质I 对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中各含20ug的溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512)测定，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸氢二钾溶液（取磷酸氢二钾2.7g，加水800ml溶解后，加三乙胺2.4ml，用磷酸调pH值至7.5)-乙腈（80:20)为流动相，检测波长为220nnn取系统适用性溶液20u1注入液相色谱仪，杂质I 峰相对于米力农峰的保留时间约为0.6，杂质I 峰与米力农峰的分离度应大于4.0，精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中，如有与杂质I 峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计，不得过0.1% ;其他单个杂质峰面积不得过对照溶液主峰面积的0.5倍（0.05% ) ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.1% ) 。
残留溶剂
取本品约0.lg，精密称定，置10ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另分别取乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷、N ，N-二甲基甲酰胺、醋酸适量，精密称定，用二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每lml中含乙酸乙酯50ug、甲醇30ug、二氯甲烷6ug、N,N-二甲基甲酰胺8.8ug 和醋酸50ug的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定，以聚乙二醇（PEG-20M) 为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为 40°C，保持8分钟，以每分钟20°C升温至200°C，保持4分钟;进样口温度为250°C，检测器温度为250°C。各成分峰的分离度均应符合要求。精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ul，分别注人气相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烧N，N-二甲基甲酰胺、醋酸的残留量均应符合规定。
氮化物
取本品1.0g，加水50ml，充分振摇，滤过，取滤液25ml,依法检査（通则0801)，如发生浑浊，与标准氯化钠溶液7ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残潼不得过0.1 % 。
重金属
取炽灼残渲项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:54:09
甲睛吡酮 - 含量测定
可信数据
取本品约0.16g，精密称定，加冰醋酸30ml,60°C以下加热使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每lml的高氯酸滴定液（O.lmol/L)相当于 21.12mg 的 C12H9N30 。
最后更新：2022-01-01 11:54:09
甲睛吡酮 - 类别
可信数据
强心药。
最后更新：2022-01-01 11:54:09
甲睛吡酮 - 贮藏
可信数据
密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 11:54:10
甲睛吡酮 - 米力农注射液
可信数据
本品为米力农加乳酸制成的灭菌水溶液。含米力农(C12H9N30)应为标示量的95.0 %〜105.0% 。
性状
本品为无色澄明液体。
鉴别
- 取本品10ml，置水浴上蒸干，残渣加lmol/L盐酸羟胺的丙二醇溶液2ml与lmol/L氢氧化钾的丙二醇溶液lml，置水浴上加热，即出现明显黄色，放冷，滤过，滤液中加三氯化铁试液1滴，即显红色至紫红色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品0.6ml，置100ml量瓶中，加0.17% 乳酸溶液2.5ml，用水稀释至刻度，摇勻，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在266nm与325nm的波长处有最大吸收。
检査
- pH 值应为2.8〜3.5(通则0631)。
- 乳酸 取本品，作为供试品溶液；另取乳酸钠对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含1.Omg的溶液，作为对照品溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲酸-二环己铵-水(0.1:0.1:100)为流动相，检测波长为210nm。取乳酸钠与醋酸钠对照品各适量，加水溶解并稀释制成每lml中各约含lmg 的混合溶液，作为系统适用性溶液，取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按乳酸峰计算不低于2000，乳酸峰与醋酸峰的分离度应符合要求。再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，按外标法以峰面积计算，并将计算结果乘以0.7948，即得。每lml中含乳酸的量应为处方量的85.0 % 〜115.0 % 。
- 有关物质 取本品，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含米力农2ug的溶液，作为对照溶液；另取杂质I与杂质II对照品各适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中各约含1ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I 峰、II峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过米力农标示量的0.1% ，其他单个杂质峰面积不得过对照溶液主峰面积的0.5 倍（0.1% ) ，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.2%)。
- 渗透压摩尔浓度 渗透压摩尔浓度比应为0.90〜1.10(通则 0632)。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg米力农中含内毒素的量应小于12EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-甲醇-硼酸钠缓冲液（取硼酸31g，加水800ml，缓缓加20 %氢氧化钠溶液适量，充分振摇使硼酸完全溶解，用20%氢氧化钠溶液调节pH 值至7.0，用水稀释至1000ml，摇匀，即得。临用新制）（725:250:25)为流动相；检测波长为254nm。取米力农、杂质I 与杂质II对照品各适量，用流动相溶解并稀释制成每lml中各约含lOOug的混合溶液，作为系统适用性溶液，取20u1注人液相色谱仪，记录色谱图。杂质I 峰与米力农峰的分离度应大于4.0。
- 测定法 精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取米力农对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
强心药。
规格
5ml：5mg
贮藏
密闭，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 11:54:11
甲睛吡酮 - 简介
米力农是一种无色无味的化合物。它是一种重要的有机物质，具有多种用途。
米力农可用作化学品的中间体。它可用于合成聚酯树脂、酯类、塑料等，广泛应用于制造纤维、塑料、涂料、树脂等行业。
米力农的制法主要有两种。一种是通过氧化丙烯得到丙醛，再经过氧化获得米力农。另一种是通过丙二酸铵与石灰反应得到米力农。
安全信息：米力农属于低毒物质。长期接触或吸入高浓度的米力农可能导致刺激皮肤、眼睛和呼吸道等不良反应。在使用过程中应注意避免皮肤接触和吸入。在操作过程中，应戴着适当的防护设备，比如穿戴防护手套和口罩。同样重要的是，储存米力农时应避免与氧化剂接触，以防发生火灾或爆炸。
米力农可用作化学品的中间体。它可用于合成聚酯树脂、酯类、塑料等，广泛应用于制造纤维、塑料、涂料、树脂等行业。
米力农的制法主要有两种。一种是通过氧化丙烯得到丙醛，再经过氧化获得米力农。另一种是通过丙二酸铵与石灰反应得到米力农。
安全信息：米力农属于低毒物质。长期接触或吸入高浓度的米力农可能导致刺激皮肤、眼睛和呼吸道等不良反应。在使用过程中应注意避免皮肤接触和吸入。在操作过程中，应戴着适当的防护设备，比如穿戴防护手套和口罩。同样重要的是，储存米力农时应避免与氧化剂接触，以防发生火灾或爆炸。
最后更新：2024-04-09 21:01:54
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提供多种规格现货供应
产品名: 米力农(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IM02601
产地: 北京
包装: 1ml/瓶
规格: IM02601-1ml
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
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