中文名 | 甲磺司特 |
英文名 | Suplatast Tosilate |
别名 | 甲磺司特 (2-(4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯基氨基甲酰)乙基)二甲基锍对甲苯磺酸盐 |
英文别名 | IPD-1151T Suplatast Tosilate 2-[4-(2-Hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyldimethylsulfonium [2-[4-(2-Hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyl]dimethylsulfonium [3-Oxo-3-[4-(2-hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenylamino]propyl]dimethylsulfonium [2-[[[4-(2-Hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenyl]amino]carbonyl]ethyl]dimethylsulfonium (2-(4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenylcarbamoyl)ethyl)dimethylsulfonium p-toluenesulfonate 2-[4-(2-Hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyldimethylsulfonium·4-methylbenzenesulfonate S,S-Dimethyl-3-oxo-3-[4-(2-hydroxy-3-ethoxypropoxy)anilino]propane-1-sulfonium·4-methylbenzenesulfonate (3-{[4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenyl]amino}-3-oxopropyl)(dimethyl)sulfonium 4-methylbenzenesulfonate |
CAS | 94055-76-2 |
化学式 | C23H33NO7S2 |
分子量 | 499.64062 |
InChI | InChI=1/C16H25NO4S.C7H8O3S/c1-4-20-11-14(18)12-21-15-7-5-13(6-8-15)17-16(19)9-10-22(2)3;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h5-8,14,18H,4,9-12H2,1-3H3;2-5H,1H3,(H,8,9,10) |
熔点 | 84-87°C |
溶解度 | DMSO: >20 mg/mL |
存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to off-white |
Merck | 14,9003 |
物化性质 | 熔点 84-87°C |
体外研究 | Suplatast tosilate作用于离体小鼠脾脏和人外周血B细胞,抑制抗体产量,IC50>100 nM。Suplatast tosilate抑制小鼠和人细胞因子产量,IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 和 IL-10,IC50>100 nM。 Suplatast tosilate (1 和 10 µg/ml) 作用于 自体B细胞,抑制SN-4诱导的Cryj1依赖性IgE合成,这种作用存在浓度依赖性。Suplatast tosilate (1 和 10 µg/mL)有效抑制IL-4产量,这种作用存在浓度依赖性,在自体APC存在时,SN-4 和Cryj1 可刺激IL-4产量,持续3天,正常捐赠者提供的PHA刺激的PBMC可产生IL-4。 Suplatast tosilate作用于未成熟树状突细胞,显著抑制CD1a, CD80,和 CD86表达, 作用于成熟树状突细胞(DCs),显著抑制CD1a, CD80, CD83, 和 CD86表达。Suplatast tosilate 也显著抑制CCL17, IL-12p70, 和IL-12p40分泌,然而不影响 IL-10 分泌。Suplatast tosilate处理的DCs 抑制同种异体CD4( |
体内研究 | Suplatast tosilate (100 mg/kg/100 µL) 作用于BALF,显著降低全部细胞数,和嗜酸性粒细胞数,几乎完全抑制抗原诱导的BHR发展。病理结果证实肺中粘膜细胞侵润降低,且显著抑制支气管上皮细胞损伤。卵清蛋白特异性的IgE显著降低,但是降低不大。与对照组没有处理小鼠相比,Suplatast tosilate处理的小鼠,BALF中的IL-4, IL-5 和 IL-13 显著降低。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | WR7906000 |
上游原料 | 4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺 2-Propanol, 1-ethoxy-3-(4-nitrophenoxy)- 对甲苯磺酸甲酯 4-硝基苯酚 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.001 ml | 10.007 ml | 20.014 ml |
5 mM | 0.4 ml | 2.001 ml | 4.003 ml |
10 mM | 0.2 ml | 1.001 ml | 2.001 ml |
5 mM | 0.04 ml | 0.2 ml | 0.4 ml |
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