甲磺酸盐
甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)
CAS: 220127-57-1
化学式: C30H35N7O4S
| 中文名 | 甲磺酸伊马替尼 |
| 英文名 | Imatinib Mesylate |
| 别名 | 格列维克 甲磺酸盐 甲磺酸依马替尼 甲磺酸伊玛替尼 甲磺酸伊马替尼 甲磺酸伊马替尼原料药 甲磺酸伊马替尼(标准品) 甲磺酸伊马替尼(格列卫) 依马替尼(甲磺酸伊马替尼) 格列卫,甲磺酸伊马替尼(抗肿瘤) IMA锡IB甲磺酸盐(甲磺酸伊马替尼) 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐 |
| 英文别名 | Glivec STI-571 gleevec Imatinibmesylate Imatinib Mesylate imatinib mesilate IMATINIB BASE(IMA-3) alpha-IMATINIB MESYLATE imatinib methanesulfonate Imatinib mesylate(TINIBS ) Imatinib mesylate(Alpha form) IMATINIB MESYLATE (IMATINIB METHANESULFONATE) Imatinib Methanesulfonate, STI-571, CGP-57148B, Glivec, 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide methanesulfonate 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide monomethanesulfonate 4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide monomethanesulfonate |
| CAS | 220127-57-1 |
| EINECS | 606-892-3 |
| 化学式 | C30H35N7O4S |
| 分子量 | 589.71 |
| InChI | InChI=1/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4) |
| InChIKey | YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N |
| 熔点 | 214-224°C |
| 沸点 | 133-134 ℃(lit.) |
| 溶解度 | H2O: 可溶10mg/mL，澄清 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或水中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 白色固体 |
| 颜色 | white to beige |
| 物化性质 | 性状：淡黄色或类白色结晶性粉末 |
| 体外研究 | 抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。 Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC 50约为0.1 μM，这类似抑制PDGFR所需的浓度。 Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用，IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 最近的一项研究显示，Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用，hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。 |
| 体内研究 | Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6，SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤，抑制率分别是80％，40％和78％，且对SCLC74生长长无显著抑制。 在高脂肪喂养的ApoE（-/-）小鼠中，通过管饲法给药10 mg/kg，20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib，和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30％，27％和35％，并且颈动脉脂质积聚得到抑制。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | CV5520550 |
| 海关编号 | 29350090 |
甲磺酸盐 - 介绍
Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。
最后更新：2022-10-16 17:15:01
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