中文名 | 萘莫司他甲磺酸盐 |
英文名 | Nafamostat mesylate |
别名 | 奈莫司他 甲烷磺酸酯 甲磺酸萘莫司他 甲磺酸盐萘莫司他 萘莫司他甲磺酸盐 6-脒基-2-萘基 4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸盐 [氨基-[6-[[4-(二氨基亚甲基铵基)苯基]-氧代甲氧基]-2-萘基]亚甲基]铵 6-[氨基(亚氨基)甲基]-2-萘基4-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}苯甲酸酯二甲烷磺酸酯 |
英文别名 | Nafamostat Mesilate Nafamostat mesylate 6-Amidino-2-naphthyl 4-guanidino-benzoate dimethanesulphonate 6-carbaMiMidoylnaphthalen-2-yl 4-guanidinobenzoate diMethanesulfonate 4-((aminoiminomethyl)amino)-benzoicaci6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl [amino-[6-[4-(diaminomethyleneazaniumyl)benzoyl]oxy-2-naphthyl]methylene]ammonium 6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl 4-[(diaminomethylidene)amino]benzoate methanesulfonate 5-methyl-1-{6-[(7-oxo-7h-furo[3,2-g]chromen-9-yl)oxy]hexyl}pyrimidine-2,4(1h,3h)-dione [amino-[6-[4-(diaminomethylideneazaniumyl)benzoyl]oxynaphthalen-2-yl]methylidene]azanium [amino-[6-[[4-(diaminomethyleneazaniumyl)phenyl]-oxomethoxy]-2-naphthyl]methylene]ammonium [amino-[6-[4-(diaminomethylideneazaniumyl)phenyl]carbonyloxynaphthalen-2-yl]methylidene]azanium (E)-amino({4-[({6-[(Z)-ammonio(imino)methyl]naphthalen-2-yl}oxy)carbonyl]phenyl}imino)methanaminium dimethanesulfonate |
CAS | 82956-11-4 |
EINECS | 692-168-2 |
化学式 | C21H25N5O8S2 |
分子量 | 539.58 |
InChI | InChI=1/C19H17N5O2.CH4O3S/c20-17(21)14-2-1-13-10-16(8-5-12(13)9-14)26-18(25)11-3-6-15(7-4-11)24-19(22)23;1-5(2,3)4/h1-10H,(H3,20,21)(H4,22,23,24);1H3,(H,2,3,4) |
熔点 | 259-261°C |
沸点 | 637.2°C at 760 mmHg |
闪点 | 339.1°C |
蒸汽压 | 3.9E-16mmHg at 25°C |
溶解度 | 溶于水 (高达25 mg/ml)。 |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。蒸馏水中的溶液可以在4 °C下储存长达1个月,或在-80 °C下储存长达6个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
Merck | 14,6350 |
物化性质 | 白色结晶熔点 |
MDL号 | MFCD00941430 |
体外研究 | Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白(在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐(NM)显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟,血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升,在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。 Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶,可能参与弥漫性血管内凝血(DIC)的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性(TF-F.VIIa介-Xa因子产生),IC 50为0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量,IC 50值大约为2.5 mM。 |
体内研究 | Nafamostat甲磺酸盐(10 毫克/公斤)抑制胰蛋白酶诱导的划伤,而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐(1-10 毫克/千克)产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80(10毫克/部位诱导的划伤)。在小鼠皮肤中,Nafamostat甲磺酸(10 毫克/公斤)抑制类胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化,增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。 |
危险品运输编号 | 3077 |
WGK Germany | nwg |
RTECS | DG2736000 |
海关编号 | 29252900 |
上游原料 | 盐酸萘莫司他 |
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