中文名 | 甲磺酸雷沙吉兰 |
英文名 | Rasagiline mesylate |
别名 | 磺酸雷沙吉兰 甲磺酸雷沙吉兰 马来酸雷沙吉兰 雷沙吉兰葡糖醛酸 雷沙吉兰甲磺酸盐 (R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐 甲磺酸雷沙吉兰(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐 |
英文别名 | CS-289 Agilect Rasagiline mesylate R-(+)-Rasagiline mesylate (R)-N-2-Propynyl-1-indanamine Mesylate (1R)-2,3-Dihydro-N-2-propyn-1-yl-1H-inden-1-amine Mesylate (1R)-2,3-Dihydro-N-2-propynyl-1H-inden-1-amine methanesulfonate N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate (1R)-N-prop-2-yn-1-yl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate |
CAS | 161735-79-1 |
EINECS | 694-423-3 |
化学式 | C13H17NO3S |
分子量 | 267.34398 |
InChI | InChI=1/C12H13N.CH4O3S/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12;1-5(2,3)4/h1,3-6,12-13H,7-9H2;1H3,(H,2,3,4)/t12-;/m1./s1 |
熔点 | 155-158°C |
沸点 | 305.5°C at 760 mmHg |
闪点 | 146.8°C |
蒸汽压 | 0.000816mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: ≥ 20 mg/mL |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO、蒸馏水或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to tan |
MDL号 | MFCD08460604 |
体外研究 | Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型,IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍,但在体外效力相似。 在SH-SY5Y细胞中,Rasagiline防止N-甲基(R)salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减,伴随凋亡过程,这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。 在部分神经分化的PC12细胞中,Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性,并且阻止线粒体膜电位的下降,这是细胞死亡的第一步。 Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan, selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。 |
体内研究 | Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO,ED50分别为4.43 nM和412 nM。 Rasagiline(0.2 毫克/千克和1 毫克/千克)加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约40-50%脑水肿。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29214990 |
上游原料 | 1-羟基茚满 雷沙吉兰 |
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