中文名 | 多奈哌齐碱 |
英文名 | Donepezil |
别名 | 多那喜 多奈哌齐 多萘哌齐 多奈哌齐碱 盐酸多奈哌齐D4 盐酸多奈哌齐 (碱基) 1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶 1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶 多奈哌齐碱 |
英文别名 | n-1-one DONEPEZIL Donepezil Donepesil AKOS 226-23 Donepezil base 5,6-Dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one 1-Benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone)-2-yl]methylpiperidine N-Benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methyl] piperidine 1-BENZYL-4-[(5,6-DIMETHOXY-1-INDANON-2-YL) METHYL] PIPERIDINE 2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one 2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one 2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one 2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-((1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl)methyl)-1h-inde |
CAS | 120014-06-4 |
EINECS | 601-651-9 |
化学式 | C24H29NO3 |
分子量 | 379.49 |
InChI | InChI=1/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3 |
密度 | 1.141±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 207°C |
沸点 | 527.9±50.0 °C(Predicted) |
闪点 | 273.1°C |
水溶性 | 2.931 mg/L |
蒸汽压 | 3.11E-11mmHg at 25°C |
溶解度 | 丙酮 (微溶) 、氯仿 (微溶) |
折射率 | 1.578 |
酸度系数 | 8.84±0.10(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
物化性质 | 白色或类白色结晶粉末 |
MDL号 | MFCD00912833 |
体外研究 | Donepezil对AChE具有可逆性、非竞争性的抑制作用。它对AChE的选择性比对BuChE高500-1000倍。对人源SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞进行短期和长期药物暴露,可诱导浓度依赖性的细胞增殖抑制,该抑制作用于毒蕈硷或烟碱受体的阻滞、凋亡无关。Donepezil可减少细胞周期中S-G2/M期的细胞数量、增加G0/G1期数量、减少G1/S和G2/M转变中的两种cyclins的表达:cyclin E和cyclin B。与此同时,它还增加细胞周期抑制子p21的表达。除此之外,donepezil可增加动作电位依赖的多巴胺释放、调节黑质多巴胺能神经元的烟碱受体。 |
体内研究 | Donepezil在体内胃肠道吸收速度缓慢,在年轻志愿者体内终端半衰期为50-70小时,在老年人体内半衰期大于100小时。在肝脏广泛代谢后,该母体化合物的血浆蛋白结合率为93%。Donepezil在肝脏中通过细胞色素P450系统(CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes)代谢。在动物体内,donepezil在脑内不变,在神经组织中未发现代谢物。在血浆、尿液和胆汁中,大多数donepezil代谢物为O-glucuronides。口服摄入后,在3-5小时内达到血浆浓度峰值,其吸收不受食物影响。在浓度范围1-10 mg/day时,Donepezil具有线性药代动力学。96%循环中的donepezil是蛋白质结合的。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 |
危险品运输编号 | UN 2811 |
海关编号 | 29333990 |
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