中文名 | 盐酸维拉唑酮 |
英文名 | 5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxamide hydrochloride |
别名 | 盐酸维拉唑酮 盐酸维拉佐酮 维拉唑酮中间体2 盐酸维拉佐酮API 盐酸维拉佐酮及中间体 盐酸维拉唑酮 API 盐酸维拉佐酮, 一种 5-HT1A受体部分激动剂 5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐 |
英文别名 | CS-796 EMD-68843 EMD 68843 SB 659746A EMD 68843 SB-659746A VILAZODONE SB 659746A Vilazodone HCl Vilazodone hydrochloride Vilazodone Intermediate 2 5-[4-[4-(5-Cyanoindol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl]benzofuran-2-carboxamide hydrochloride 5-[4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]-2-benzofurancarboxamide hydrochloride |
CAS | 163521-08-2 |
EINECS | 695-883-8 |
化学式 | C26H28ClN5O2 |
分子量 | 477.98582 |
熔点 | 279°C(lit.) |
沸点 | 745.1℃ at 760 mmHg |
闪点 | 9℃ |
溶解度 | DMSO: 可溶20mg/mL,澄清 |
存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠,豚鼠,小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力(PKI≥9.3)。 |
体内研究 | Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中,Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中,单剂量Vilazodone也显示有效。 Vilazodone(1-10 毫克/千克,口服)剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB(N,N-二甲基-2 -(2-氨基-4-氰基苯硫基)苄胺)结合大鼠大脑皮质和海马,表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中,Vilazodone(10 毫克/公斤,口服)被证实会导致细胞外5-HT增加2倍,但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。 在大鼠中,Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时,Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone(20 毫克/公斤和40 毫克/公斤)抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中,所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。 在豚鼠中缝背核中,Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响,但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中,Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。 |
危险品标志 | F - 易燃物品 T - 有毒物品 |
风险术语 | R11 - 高度易燃。 R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R39/23/24/25 - |
安全术语 | S7 - 保持容器密封。 S16 - 远离火源。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29329990 |
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