盐酸雷洛昔芬_化工百科

性质

从甲醇一水结晶，熔点258℃。UV最大吸收（乙醇）：286nm(e32800)a

用途

美国礼莱公司开发，1998年1月在美国上市。雌激素受体调节剂，在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用，抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用，具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失，保持骨密度并有降血腊作用。

中文名	盐酸雷洛昔芬
英文名	Raloxifene hydrochloride
别名	雷洛芬酸雷洛昔芬盐酸雷洛昔芬盐酸雷洛西芬雷洛西芬中间体盐酸雷洛昔芬标准品 [6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐
英文别名	Evista LY 156758 RALOXIFENE HCL Raloxifene HCl UNII-4F86W47BR6 Keoxifene hydrochloride Raloxifene hydrochloride Evista(Raloxifene Hydrochloride Raloxifene hydrochloride [USAN] Raloxifene Hydrochloride (200 mg) (6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thiophen-3-yl)-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)methanon 6-Hydroxy-2-(p-hydroxyphenyl)benzo(b)thien-3-yl-p-(2-piperidinoethoxy)phenyl ketone, hydrochloride 2-(4-hydroxyphenyl)-3-({4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenyl}carbonyl)-1-benzothiophen-6-ol hydrochloride [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-1-benzothiophen-3-yl][4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone Methanone, (6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo(b)thien-3-yl)(4-(2-(1-piperidinyl)ethoxy)phenyl)-, hydrochloride (6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thiophen-3-yl)(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)Methanone hydrochloride Raloxifene hydrochloride,Keoxifene hydrochloride, LY 156758, [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone hydrochloride
CAS	82640-04-8
EINECS	639-789-7
化学式	C28H28ClNO4S
分子量	510.04
InChI	InChI=1/C28H29NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,26,28,30-31H,1-3,14-17H2
InChIKey	BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
密度	1.285g/cm³
熔点	250-253°C
沸点	687.5°C at 760 mmHg
闪点	369.6°C
蒸汽压	1.56E-19mmHg at 25°C
溶解度	DMSO: 28mg/ml，可溶
折射率	1.654
存储条件	2-8°C
外观	固体
颜色	light yellow
最大波长(λmax)	['286nm(lit.)']
Merck	14,8098
体外研究	Raloxifene被证明具是有效的，非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亚胺离子氧化的抑制剂，Ki值分别是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂，抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应，Ki值为51 nM。Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGF β 3启动子，在瞬时转染实验中，raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。
体内研究	在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达。Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内，Raloxifene降低血清中胆固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变，骨重构以及血液胆固醇含量，但在减少骨形成方面效果较小，不能阻止子宫萎缩。
危险品标志	Xi - 刺激性物品
风险术语	36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
安全术语	S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
WGK Germany	3
RTECS	PC4956925
海关编号	2934990002

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