中文名 | 尼可地尔 |
英文名 | nicorandil |
别名 | 硝烟脂 硝烟酸 烟浪丁 硝烟酯 尼可地尔 硝酸烟酰胺乙酯 N-[2-硝氧乙基]3-吡啶键酰胺 |
英文别名 | SG-75 Dancor 265-514-1 nicorandil Nitric acid 2-nicotinoylaminoethyl ester 2-(pyridin-3-ylcarbonylamino)ethyl nitrate n-[2-(nitroxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide 2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethylnitrat 2-[(3-Pyridinylcarbonyl)amino]ethyl nitrate N-[2-(NITROOXY)ETHYL]-3-PYRIDINECARBOXAMIDE 2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethyl nitrate 3-Pyridinecarboxamide, N-[2-(nitrooxy)ethyl]- 2-[(Pyridin-3-ylcarbonyl)amino]ethyl nitrate, N-[2-(Nitroxy)ethyl]pyridine-3-carboxamide |
CAS | 65141-46-0 |
EINECS | 265-514-1 |
化学式 | C8H9N3O4 |
分子量 | 211.17 |
InChI | InChI=1/C8H9N3O4/c12-8(7-2-1-3-9-6-7)10-4-5-15-11(13)14/h1-3,6H,4-5H2,(H,10,12) |
密度 | 1.4271 (rough estimate) |
熔点 | 92°C |
沸点 | 350.85°C (rough estimate) |
闪点 | 230°C |
蒸汽压 | 1.58E-08mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
折射率 | 1.7400 (estimate) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to off-white |
Merck | 14,6521 |
物化性质 | 白色结晶性粉末,无臭或微臭,味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸,微溶于氯仿或水,几不溶于乙醚或苯。熔点88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):1200-1300口服,800-1000静脉注射。 |
MDL号 | MFCD00186520 |
体外研究 | Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化,但是不影响膜电流,高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中,Nicorandil降低细胞死亡率,该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止,但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。 Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性,细胞色素C易位,半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂,四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明,Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM,饱和度为100 mM)。在两个转染的细胞中,Nicorandil激活微弱的内向整流,格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中,Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。 Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量,并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。 |
体内研究 | Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变,并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R41 - 对眼睛有严重伤害。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S39 - 戴护目镜或面具。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | US4667600 |
海关编号 | 29333990 |
上游原料 | 乙醇胺 2-甲基-2-丙烯酸-2-丁氧基乙酯 烟酸甲酯 |
参考资料 展开查看 | 1. Zhang, Jianqiang, Chunjuan Huang, and Renjie Xu. "Solubility Determination and Mathematical Modeling of Nicorandil in Several Aqueous Cosolvent Systems at Temperature Ranges of 278.15–323.15 K." Journal of Chemical & Engineering Data 65.8 (2020): 4063-4070 2. Xu, Kexin, et al. "Glibenclamide Targets Sulfonylurea Receptor 1 to Inhibit p70S6K Activity and Upregulate KLF4 Expression to Suppress Non-Small Cell Lung Carcinoma." Molecular cancer therapeutics 18.11 (2019): 2085-2096. |
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