福美特罗
福莫特罗(Formoterol)
CAS: 73573-87-2
化学式: C19H24N2O4
制法
间硝基对羟基苯甲酸甲酯和苄基氯反应，得到的化合物溶于氯仿，滴入溴反应，反应物进行重结晶处理，得到的化合物和N-苄基-1-对甲氧基苯基-2-丙胺在甲乙酮中回流，过滤除去沉淀，滤液减压浓缩，得到的物质用乙醇重结晶，得到的化合物再和硼氢化钠在乙醇中反应，减压蒸去溶剂，剩余液用苯提取。经水洗、干燥得到的产物和盐酸、甲醇混合，在搅拌下加入铁粉反应，过滤除去黑色的沉淀，滤液经进一步处理，得到的化合物在氯仿中，并加入甲酸一乙酸酐混合液，搅拌反应。得到的物质和异丙醇（或乙醇）、钯一碳催化剂一起，反应完毕，经过滤、浓缩，得到福莫特罗粗品。粗品经处理转化为结晶性富马酸盐。
用途
日本山之内开发，1986年3月首次上市。长效、选择性β2 -受体兴奋剂，有强支气管扩张作用，还有抗过敏和抑制水肿的作用。用于缓解由支气管哮喘，急、慢性支气管炎，喘息性支气管炎及肺气肿所引起的呼吸困难等多种症状。
安全性
LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg): 6700, 8310, 3130, 5580经口； 72，71，98，100静脉注射，240，210, 170，210腹膜内注射；640, 670，1000, 1100皮下注射。
福美特罗 - 制法
可信数据
间硝基对羟基苯甲酸甲酯和苄基氯反应，得到的化合物溶于氯仿，滴入溴反应，反应物进行重结晶处理，得到的化合物和N-苄基-1-对甲氧基苯基-2-丙胺在甲乙酮中回流，过滤除去沉淀，滤液减压浓缩，得到的物质用乙醇重结晶，得到的化合物再和硼氢化钠在乙醇中反应，减压蒸去溶剂，剩余液用苯提取。经水洗、干燥得到的产物和盐酸、甲醇混合，在搅拌下加入铁粉反应，过滤除去黑色的沉淀，滤液经进一步处理，得到的化合物在氯仿中，并加入甲酸一乙酸酐混合液，搅拌反应。得到的物质和异丙醇（或乙醇）、钯一碳催化剂一起，反应完毕，经过滤、浓缩，得到福莫特罗粗品。粗品经处理转化为结晶性富马酸盐。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
福美特罗 - 用途
可信数据
日本山之内开发，1986年3月首次上市。长效、选择性β2 -受体兴奋剂，有强支气管扩张作用，还有抗过敏和抑制水肿的作用。用于缓解由支气管哮喘，急、慢性支气管炎，喘息性支气管炎及肺气肿所引起的呼吸困难等多种症状。
最后更新：2022-01-01 09:09:54
福美特罗 - 安全性
可信数据
LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg): 6700, 8310, 3130, 5580经口； 72，71，98，100静脉注射，240，210, 170，210腹膜内注射；640, 670，1000, 1100皮下注射。
最后更新：2022-01-01 09:09:55
供应商列表
福美特罗的上游原料
FORMOTEROL INTERMEDIATE Benzenemethanol, 3-amino-α-[[[(1R)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl](phenylmethyl)amino]methyl]-4-(phenylmethoxy)-, (αR)- (R)-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙醇 1316100-17-0 福莫特罗中间体1 4-苄氧基-3-硝基苯乙酮 Formoterol Impurity 408497-91-6 1-(4-甲氧苯基)-2-苄胺基丙烷 对甲氧基苯基丙酮
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