米非司酮
米非司酮(mifepristone)
CAS: 84371-65-3
化学式: C29H35NO2
性质
淡黄色结晶性粉末，无臭、无味。熔点150℃。在甲醇或二氯甲烷中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在水中几乎不溶。
制法
以4，9一雌甾二烯一3 ,17-=酮的为原料，和丙炔溴化镁格氏试剂反应，在17位引入丙炔基，接着对5位烯键进行选择性环氧化，然后在含溴化铜一甲硫醚络合物的四氢呋喃中，和对二甲氨基苯溴化镁反应，经处理得到米非司酮。或者以4，9一雌甾二烯一3，17-_酮为原料，对3位羰基进行保护，然后先环氧化，再在17位引入丙炔基，在11位引入对二甲氨基苯基，最后水解得到米非司酮。
用途
法国Roussel-Uclaf公司开发，1988年上市。新型抗孕激素，并有抗糖皮质激素的活性。米非司酮具有抗受精卵着床，诱导月经及促进宫颈成熟的作用，其催经止孕的机理主要是通过竞争内膜（蜕膜）的孕酮受体，阻断孕酮的作用。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。
安全性
小鼠腹膜内注射LD50( g/kg)：>2.6。
| 中文名 | 米非司酮 |
| 英文名 | mifepristone |
| 别名 | 米非司酮 米非司酮D3 米非司酮杂质 米非司酮(甾体) 米非司酮(标准品) 米非司酮(RU486) 11Β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17Β -羟基-17Α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮 (1LΒ,17Β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮 |
| 英文别名 | RU486 ru486-6 MIFEGYNE RU-38486 MIFEPRISTONE mifepristone ra-4,9-dien-3-one Mifepriston Dianhydride 11BETA-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-17BETA-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE (11BETA,17BETA)-11-(4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL)-17-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE (11R,13S,17S)-11-(4-dimethylaminophenyl)-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one |
| CAS | 84371-65-3 |
| EINECS | 617-559-7 |
| 化学式 | C29H35NO2 |
| 分子量 | 429.6 |
| InChI | InChI=1/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24?,25-,26?,28+,29+/m1/s1 |
| InChIKey | VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N |
| 密度 | 1.0731 (rough estimate) |
| 熔点 | 195-198°C |
| 沸点 | 544.13°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D20 +138.5° (c = 0.5 in chloroform) |
| 闪点 | 334°C |
| 水溶性 | 474.8ug/L(22.5 ºC) |
| 蒸汽压 | 1.14E-16mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达40 mg/ml) 或乙醇 (高达20 mg/ml)。 |
| 折射率 | 1.6290 (estimate) |
| 酸度系数 | 12.94±0.60(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 敏感性 | Sensitive to heat |
| 外观 | 黄色固体 |
| 颜色 | Yellow |
| Merck | 14,6186 |
| 物化性质 | 熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5，氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg)：＞2.6腹腔注射。 |
| MDL号 | MFCD00867226 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R60 - 可能损害生育能力。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | KG2955000 |
| 海关编号 | 29372900 |
| 上游原料 | N,N-二甲基苯胺 异丙醚 二甲基硫 格氏试剂 1,2-二溴乙烷 |
米非司酮 - 性质
可信数据
淡黄色结晶性粉末，无臭、无味。熔点150℃。在甲醇或二氯甲烷中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在水中几乎不溶。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
米非司酮 - 制法
可信数据
以4，9一雌甾二烯一3 ,17-=酮的为原料，和丙炔溴化镁格氏试剂反应，在17位引入丙炔基，接着对5位烯键进行选择性环氧化，然后在含溴化铜一甲硫醚络合物的四氢呋喃中，和对二甲氨基苯溴化镁反应，经处理得到米非司酮。或者以4，9一雌甾二烯一3，17-_酮为原料，对3位羰基进行保护，然后先环氧化，再在17位引入丙炔基，在11位引入对二甲氨基苯基，最后水解得到米非司酮。
最后更新：2022-01-01 09:23:55
米非司酮 - 标准
可信数据
本品为11B-[4-(N，N -二甲氨基）小苯基]-17B-羟基-l7a-（1-丙炔基）-雌留-4，9-二烯-3-酮。按干燥品计算，含C29H35N02F 得少于 98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
米非司酮 - 性状
可信数据
- 本品为淡黄色结晶性粉末;无臭，无味。
- 本品在甲醇或二氣甲烷中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为192〜196°C。
比旋度
取本品，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621)，比旋度为+124°至+129°。
最后更新：2022-01-01 11:54:12
米非司酮 - 介绍
Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体和糖皮质激素受体拮抗剂，IC50分别为0.2nM和2.6 nM。
最后更新：2022-10-16 17:29:19
米非司酮 - 用途
可信数据
法国Roussel-Uclaf公司开发，1988年上市。新型抗孕激素，并有抗糖皮质激素的活性。米非司酮具有抗受精卵着床，诱导月经及促进宫颈成熟的作用，其催经止孕的机理主要是通过竞争内膜（蜕膜）的孕酮受体，阻断孕酮的作用。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。
最后更新：2022-01-01 09:23:56
米非司酮 - 鉴别
可信数据
- 取本品，加乙醇溶解并稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在304nm与260mn的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1141图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:54:12
米非司酮 - 安全性
可信数据
小鼠腹膜内注射LD50( g/kg)：>2.6。
最后更新：2022-01-01 09:23:56
米非司酮 - 检查
可信数据
有关物质
取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水-三乙胺（75：25：0.05)为流动相，检测波长为304mn。理论板数按米非司酮峰计算不低于2000。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.0% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
最后更新：2022-01-01 11:54:13
米非司酮 - 含量测定
可信数据
取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L) 相当于42.96mg 的C29H35N02。
最后更新：2022-01-01 11:54:13
米非司酮 - 类别
可信数据
抗早孕药。
最后更新：2022-01-01 11:54:14
米非司酮 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:54:14
米非司酮 - 米非司酮片
可信数据
本品含米非司酮（C29H35N02F) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品为微黄色片。
鉴别
取本品细粉适量(约相当于米非司酮20mg)，照米非司酮项下的鉴别（1)试验，显相同的结果。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于米非司酮50mg),精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇适量，振摇30分钟使米非司酮溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照米非司酮有关物质项下的方法试验。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0% ) , 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0% ) 。
- 含量均匀度 取本品1片，置lOOml(lOmg规格）或250ml(25mg规格）量瓶中，加0.lmol/L盐酸溶液适量，振摇使米非司酮溶解，用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在310mn的波长处测定吸光度，按C29H35N02的吸收系数为463计算含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法),以0.lmol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液15ml，滤过，精密量取续滤液10ml，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含米非司酮10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在310nm的波长处测定吸光度，按C29H35N02F的吸收系数为463计算每片的溶出量。限度为标示量的75% ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于米非司酮50mg)，置100ml量瓶中，加0.lmol/L盐酸溶液适量，振摇使米非司酮溶解，并用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇勻，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在310nm的波长处测定吸光度，按C29H35N02的吸收系数为463计算。
类别
同米非司酮。
规格
（l)lOmg (2)25mg (3)0.2g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:54:15
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产品名: 米非司酮(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IM03201
产地: 北京
包装: 1ml/瓶
规格: IM03201-1ml
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 现询
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
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