索他洛尔_化工百科

性质

结晶。UV最大吸收（氯仿）：242.2，275. 2nm。pKi为8.2。pK2为9.8。

制法

在冰浴和搅拌下，将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中，然后室温搅拌。过滤，滤液浓缩，结晶后，用乙醇重结晶，烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下，在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中，加入无水三氯化铝，回流。经过滤、重结晶，将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中，反应。减压浓缩，加丙酮，通入氯化氢至pH值为2。将反应液处理，得到的化合物溶于甲醇，加Pd-C，通入氢气反应，反应完毕后，过滤，滤液浓缩至干，加甲醇热至全溶，活性炭脱色。冷却，过滤得白色的盐酸索他洛尔。

用途

1974年在英国首次上市，1992年又在美国上市。p-受体阻滞剂。用于阵发性塞上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常，以及心绞痛和高血压等。

安全性

盐酸索他洛尔：雄小鼠，雄大鼠LDso (mg/kg): 2600，3450经口；670，680腹膜内注射。兔子经口LD50(mg/kg): 1000。狗腹膜内注射LD50(mg/kg): 330。

中文名	索他洛尔
英文名	sotalol
别名	索他洛尔索他乐尔甲磺胺心定盐酸索他咯尔 4'-(1-羟基-2-异丙胺乙基)甲磺酰苯胺 (RS)-4'-(1-羟基-2-异丙胺基乙基)甲磺酰苯胺
英文别名	sotalol Sotalol SOTALOL Sotalolum CCRIS 4204 beta-Cardone UNII-A6D97U294I Sotalolum [INN-Latin] 4'-(1-Hydroxy-2-isopropylaminoethyl)methanesulfonanilid 4'-(1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)methanesulfonanilide 4'-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]metahnesulfonanilide 4'-[1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]methanesulfonanilide 4'-(1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)-methanesulfonanilid 4'-(1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)methane sulfonanilide 4'-[1-Hhydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]methanesulfonanilide Methanesulfonanilide, 4'-(1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)- N-{4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]phenyl}methanesulfonamide [(2R)-2-hydroxy-2-[4-(methanesulfonamido)phenyl]ethyl]-propan-2-ylammonium Methanesulfonamide, N-(4-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)ethyl)phenyl)- (9CI)
CAS	3930-20-9
化学式	C12H20N2O3S
分子量	272.36
InChI	InChI=1/C12H20N2O3S/c1-9(2)13-8-12(15)10-4-6-11(7-5-10)14-18(3,16)17/h4-7,9,12-15H,8H2,1-3H3
密度	1.298 g/cm3
熔点	206.5-207 °C
沸点	443.3±55.0 °C(Predicted)
闪点	221.9°C
蒸汽压	1.22E-08mmHg at 25°C
溶解度	氯仿 (轻微，加热)，甲醇 (轻微，超声处理)
折射率	1.57
酸度系数	pK1 8.2, pK2 9.8(at 25℃)
存储条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
外观	固体
颜色	Pale Yellow to Light Yellow
物化性质	白色结晶
危险品标志	Xi - 刺激性物品
风险术语	36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
安全术语	S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。
上游原料	盐酸