索托拉西布_化工百科

中文名	AMG510 单一构型
英文名	Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-
别名	索托拉西索托拉司索托拉西布 AMG 510游离态 AMG510单一构型 AMG510 单一构型 AMG510(索托拉西布) SOTORASIB单一构型 (1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮
英文别名	Storasib Sotorasib CID 137278711 AMG-510(Sotorasib) PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)- Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)- 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)- 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one
CAS	2296729-00-3
化学式	C30H30F2N6O3
分子量	560.61
密度	1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	730.5±70.0 °C(Predicted)
酸度系数	6.52±0.35(Predicted)
存储条件	-20℃
物化性质	生物活性 Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
体外研究	AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。
体内研究	在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退。

索托拉西布 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.784 ml	8.919 ml	17.838 ml
5 mM	0.357 ml	1.784 ml	3.568 ml
10 mM	0.178 ml	0.892 ml	1.784 ml
5 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.357 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

索托拉西布 - 用途与合成方法

AMG510是一种针对KRAS G12C突变的肿瘤抑制剂。KRAS G12C突变是一种常见的癌症变异，在多种癌症类型中发现，包括非小细胞肺癌和结直肠癌等。AMG510可以通过选择性地与KRAS G12C突变蛋白结合，抑制其活性，从而抑制肿瘤的生长。

AMG510的合成方法基于一种特殊的反应，利用了不对称亲核取代反应。以便宜易得的原料开始，通过一系列步骤合成起始物。随后，起始物与特定的试剂反应，形成中间体。再通过一系列的转化反应，最后得到AMG510。

这种合成方法具有一定的复杂性和挑战性，需要高效的合成策略和精确的合成步骤。AMG510在治疗KRAS G12C突变相关的癌症中显示出潜在的疗效，其合成方法的研究和优化非常重要。通过不断改进合成方法，可以提高合成效率和产量，并为大规模制备AMG510提供技术支持。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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