羟丙哌嗪
羟丙哌嗪((+-)-dropropizine)
CAS: 17692-31-8
化学式: C13H20N2O2
性质
从苯结晶，熔点105℃。
制法
羟丙哌嗪的制各：苯胺和二乙醇胺缩合，反应处理后，得到苯基哌嗪。将苯基哌嗪、碳酸氢钠、95%乙醇和3一氯一1，2一丙二醇，搅拌回流，经处理得羟丙哌嗪。
用途
左旋羟苯哌嗪为意大利Dompe'Farm SPA开发．1988年上市。新型镇咳药，效果和外消旋羟苯哌嗪相同，但副作用降低。
安全性
大鼠(mg/kg) LDso：200静脉注射，750经口。
| 中文名 | 羟丙哌嗪 |
| 英文名 | (+-)-dropropizine |
| 别名 | 羟苯哌嗪 羟丙呱嗪 羟丙哌嗪 羟丙哌嗪.苯哌嗪.羟苯哌嗪 3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇 (S)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇 |
| 英文别名 | katril larylin catabex ditustat dopropizin dipropizine Dropropizine (+-)-dropropizine 3-(4-phenyl-1-piperazinyl)-2-propanediol 3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propane-1,2-diol 1,2-PROPANEDIOL, 3-(4-PHENYL-1-PIPERAZINYL)- |
| CAS | 17692-31-8 |
| EINECS | 241-683-7 |
| 化学式 | C13H20N2O2 |
| 分子量 | 236.31 |
| InChI | InChI=1/C13H20N2O2/c16-11-13(17)10-14-6-8-15(9-7-14)12-4-2-1-3-5-12/h1-5,13,16-17H,6-11H2 |
| 密度 | 1.168±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 105° (Morren); mp 108° (Bourdais) |
| 沸点 | 205 °C(Press: 1 Torr) |
| 闪点 | 220.9°C |
| 蒸汽压 | 1.5E-07mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 氯仿 (微溶)，甲醇 (微溶) |
| 折射率 | 1.576 |
| 酸度系数 | 14.21±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 整洁 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 物化性质 | 从苯结晶，熔点105℃，熔点108℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：200静脉注射，750口服。S-左旋羟丙哌嗪(Levodropropizine)：[99291-24-4]。从丙酮得白色固体，熔点98-100℃。[α]D25-10°(C=1.0，乙醇)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：1287.2，886.6口服；408.0，401.3腹腔注射。R-右旋羟丙哌嗪：从丙酮结晶，熔点104～105℃。[α]D25+9.7°(C=1.0，乙醇)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：871.7，721.3 口服；319.2，363.4腹腔注射。 |
| MDL号 | MFCD00079124 |
| 体外研究 | Dropropizine作用于中国仓鼠V79和人类EUE细胞，既不致突变，也不致畸变，在微粒体组分S9存在时，而碳酸锂显示微弱的和Mazindol中等遗传毒性反应。 |
| 体内研究 | Dropropizine 处理猫，具有止咳活性，显著低于Pinacidil和Codeine。 Dropropizine (100 mg/kg,按体重腹腔注射)与EEPF(200 mg/kg,按体重口服处理)具有相似的止咳活性。 Dropropizine处理未麻醉猫，治疗机械刺激引发的咳嗽，产生28.3%止咳活性，Prenoxdiazine则为24.7%。 Dropropizine (100 mg/kg) 止咳的作用效果与S. althaeae粘液差不多。Dropropizine (100 mg/kg) 处理机械刺激引发的咳嗽，作用效果低于E. officinalis。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| 安全术语 | 36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TZ1074800 |
| 上游原料 | 乙醇 盐酸 甲醇 丙酮 吡啶 硼氢化钠 对甲苯磺酸 二乙醇胺 高碘酸钠 3-氯-1,2-丙二醇 二氯化锌 缩水甘油 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=1.783] Peng Wei et al."Docking study and antiosteoporosis effects of a dibenzylbutane lignan isolated from Litsea cubeba targeting Cathepsin K and MEK1."Med Chem Res. 2018 Sep;27(9):2062-2070 |
羟丙哌嗪 - 性质
可信数据
从苯结晶，熔点105℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
羟丙哌嗪 - 制法
可信数据
羟丙哌嗪的制各：苯胺和二乙醇胺缩合，反应处理后，得到苯基哌嗪。将苯基哌嗪、碳酸氢钠、95%乙醇和3一氯一1，2一丙二醇，搅拌回流，经处理得羟丙哌嗪。
最后更新：2022-01-01 09:22:56
羟丙哌嗪 - 用途
可信数据
左旋羟苯哌嗪为意大利Dompe'Farm SPA开发．1988年上市。新型镇咳药，效果和外消旋羟苯哌嗪相同，但副作用降低。
最后更新：2022-01-01 09:22:56
羟丙哌嗪 - 安全性
可信数据
大鼠(mg/kg) LDso：200静脉注射，750经口。
最后更新：2022-01-01 09:22:56
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