按干燥品计算,含C0s PNa3不得少于98. 5%和不得大于101.0%;pH值应为9.0~11.0(2.O%水溶液);含重金属不得大于0.002%;磷酸盐含量不得大于0.45%;亚磷酸盐含量不得大于0. 38%;酯类含量不得大于0.5%;膦甲酸三乙酯的含量不得大于0.1%;干燥失重不得少于35.O%和不得大于37.0%。
三氯化磷和乙醇反应得到亚磷酸三乙酯。亚磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯反应,即可得膦甲酸三乙酯。膦甲酸三乙酯溶于氢氧化钠的水溶液中,回流、冷却、过滤得膦甲酸钠的六水合物。或者将研细的氰化钠置于四氯化碳中,滴加亚磷酸二乙酯,反应完毕,过滤、浓缩、减压蒸馏,得氰代磷酸二己酯。将其和氢氧化钠一起回流、过滤,用水重结晶,得膦甲酸钠六水合物。
德国Astra公司开发,1990年6月上市,广谱抗病毒药,通过抑制病毒DNA聚合酶,抑制疱疹病毒的复制。和其他抗病毒药相比,无骨髓累积毒性等副作用。用于细胞巨病毒性视网膜炎。还用于治疗骨质疏松。
小鼠腹膜内注射LD50:2000~4000umol/kg。
中文名 | 膦甲酸钠 |
英文名 | Foscarnet |
别名 | 瞵甲酸钠 膦甲酸钠 磷甲酸三钠 羧基磷酸三钠 膦羧基甲酸三钠 磷甲酸钠 标准品 富马酸氯马列斯汀 产品类别 FOSCARNET SODIUM 膦甲酸钠 |
英文别名 | a29622 Foscavir Foscarnet Foscarnet sodium FOSCARNET SODIUM Foscarnet sodium Sodiumphosphonatoformate FOSCARNET TRISODIUM SALT Trisodium phosphonoformate Trisodium carboxyphosphate trisodium phosphonato carbonate Phosphonoformic acid, trisodium salt trisodium dioxidophosphanecarboxylate oxide trisodium dioxidophosphinecarboxylate oxide Foscarnet sodium Trisodium phosphonoformate Phosphinecarboxylic acid, dihydroxy-, oxide, trisodium salt |
CAS | 63585-09-1 |
EINECS | 695-653-7 |
化学式 | CNa3O5P |
分子量 | 191.95 |
InChI | InChI=1/CH3O5P.3Na/c2-1(3)7(4,5)6;;;/h(H,2,3)(H2,4,5,6);;;/q;3*+1/p-3 |
熔点 | >250° |
沸点 | 490.7°C at 760 mmHg |
闪点 | 250.6°C |
蒸汽压 | 5.7E-11mmHg at 25°C |
存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
物化性质 | 六水合物:结晶,熔点>250℃。 |
体外研究 | Foscarnet Sodium能够渗透到细胞中,通过抑制病毒DNA合成而抑制病毒复制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9细胞,抑制95%以上的HTLV-Ⅲ逆转录酶活性。Foscarnet Sodium具有低的细胞毒性,在高浓度时抑制细胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium与HeLa细胞或原代人类肺成纤维细胞温育24-48小时,抑制50%DNA合成和/或细胞增殖。 Foscarnet Sodium可以与FGF2的肝素结合结构域结合,抑制FGF2诱导的细胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 处理 HUVEC细胞48小时,降低FGF2诱导的细胞增殖,降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 处理CAL-62细胞24小时,CAL-62细胞是一种表达FGF2的人类甲状腺未分化癌细胞系,降低将近80%细胞增殖。 |
体内研究 | Foscarnet Sodium有效治疗感染病毒疾病的动物,如皮肤感染,疱疹性角膜炎,生殖器感染,或全身和去大脑内的感染。例如,病毒接种48小时后开始,30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋,持续4天,接种HSV-1菌株C42后,累积分减少70%以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作为气雾剂给药感染小鼠巨细胞病毒(CMV)的小鼠,引起肺部滴度降低60%。 |
上游原料 | 乙醚 亚磷酸三乙酯 有机碱 膦甲酸钠六水合物 甲膦酸三乙酯 |
按干燥品计算,含C0s PNa3不得少于98. 5%和不得大于101.0%;pH值应为9.0~11.0(2.O%水溶液);含重金属不得大于0.002%;磷酸盐含量不得大于0.45%;亚磷酸盐含量不得大于0. 38%;酯类含量不得大于0.5%;膦甲酸三乙酯的含量不得大于0.1%;干燥失重不得少于35.O%和不得大于37.0%。
三氯化磷和乙醇反应得到亚磷酸三乙酯。亚磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯反应,即可得膦甲酸三乙酯。膦甲酸三乙酯溶于氢氧化钠的水溶液中,回流、冷却、过滤得膦甲酸钠的六水合物。或者将研细的氰化钠置于四氯化碳中,滴加亚磷酸二乙酯,反应完毕,过滤、浓缩、减压蒸馏,得氰代磷酸二己酯。将其和氢氧化钠一起回流、过滤,用水重结晶,得膦甲酸钠六水合物。
德国Astra公司开发,1990年6月上市,广谱抗病毒药,通过抑制病毒DNA聚合酶,抑制疱疹病毒的复制。和其他抗病毒药相比,无骨髓累积毒性等副作用。用于细胞巨病毒性视网膜炎。还用于治疗骨质疏松。
小鼠腹膜内注射LD50:2000~4000umol/kg。
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