考尼伐坦盐酸盐

中文名	盐酸考尼伐坦
英文名	Conivaptan hydrochloride
别名	考尼伐坦盐酸考尼伐坦盐酸考尼法坦盐酸考尼代坦考尼伐坦盐酸盐 N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐 N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-D][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐 [1,1' -联苯] -2 -甲酰胺,N-[4 - [(4,5 -二氢-2 -甲基咪唑并[4,5-D〕[4]苯并氮杂-6(1H)-基)羰基]苯基]盐酸盐
英文别名	Vaprisol Conivaptan HCI Conivaptan HCl Unii-75L57R6X36 Conivaptan hydrochloride Conivaptan hydrochkoride Conivaptan hydrochloride [usan] N-[4-[(4,5-dihydro-2-methylimidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl]-, monohydrochloride N-{4-[(2-Methyl-4,5-dihydroimidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl}biphenyl-2-carboxamidhydrochlorid N-{4-[(2-methyl-4,5-dihydroimidazo[4,5-d][1]benzazépin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl}biphenyl-2-carboxamide chlorhydrate N-{4-[(2-methyl-4,5-dihydroimidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl}biphenyl-2-carboxamide hydrochloride N-[4-[(4,5-Dihydro-2-MethyliMidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl]-[1,1'-Biphenyl]-2-carboxaMide Hydrochloride (1,1'-Biphenyl)-2-carboxamide, N-(4-((4,5-dihydro-2-methylimidazo(4,5-D)(1)benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl)phenyl)-, monohydrochloride [1,1'-biphenyl]-2-carboxamide, N-[4-[(4,5-dihydro-2-methylimidazo[4,5-d][1]benzazepin-6(1H)-yl)carbonyl]phenyl]-, monohydrochloride
CAS	168626-94-6
EINECS	1312995-182-4
化学式	C32H26N4O2.HCl
分子量	535.04
InChI	InChI=1/C32H26N4O2.ClH/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22;/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37);1H
熔点	>250°
沸点	751.2°C at 760 mmHg
闪点	408.1°C
蒸汽压	1.89E-22mmHg at 25°C
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
存储条件	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
外观	固体
颜色	White to Off-White
体内研究	在心肌梗塞和假手术组大鼠中，Conivaptan（0.03,0.1和0.3 毫克/千克，静脉注射）剂量依赖性地增加尿量并降低尿渗透压。在心肌梗死大鼠中，Conivaptan（0.3 毫克/千克，静脉注射）显著降低右心室收缩压，左室舒张末压，肺/体重和右心房压力。在心肌梗死大鼠中，Conivaptan（0.3 毫克/千克，静脉注射）显著增加dP/dt（最大）/左心室压力。 Conivaptan产生尿量的急性增加（UV），重量渗透摩尔浓度（UOSM）的减少，在处理结束时，V(1a)/V(2)-AVP受体拮抗剂处理的肝硬化大鼠不显示低钠血症或低渗性。Conivaptan也恢复U(Na)V而不影响肌酐清除率和血压。在狗中，Conivaptan（0.01至0.1 毫克/千克，静脉注射）施加剂量依赖性利尿作用而不增加电解质的尿排泄，以剂量依赖性方式（0.003至0.1 毫克/千克，静脉注射）抑制外源性加压素的升压作用并且，在最高剂量（0.1 毫克/千克，静脉注射）、几乎完全阻止外源性加压素引起的血管收缩。Conivaptan（0.1 毫克/千克，静脉注射）改善心脏功能，从显著增加的左心室dP/dt最大值，心输出量和中风体积可以证明。在充血性心脏衰竭犬中，Conivaptan (0.1 毫克/千克，静脉注射)可以减少前后负荷，从左心室舒张末期压力和总外周血管阻力显著下跌可以看出。
参考资料展开查看	1. [IF=4.411] Xin Meng et al."Drug Repurposing for Influenza Virus Polymerase Acidic (PA) Endonuclease Inhibitor."Molecules. 2021 Jan;26(23):7326

考尼伐坦盐酸盐 - 介绍

Conivaptan HCl 是一种非肽类抗利尿激素抑制剂（加压素受体拮抗剂）。

最后更新：2022-10-16 17:14:20

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