脉温宁
洛伐他汀(Lovastatin)
CAS: 75330-75-5
化学式: C24H36O5
性质
白色结晶，熔点174.5℃（氮气中）。
制法
经发酵得到。
用途
Merk Sharp&Dohme开发，1987年在美国首次上市。该品为降胆固醇药，能明显降低血清总胆固醇的浓度，口服后被水解，抑制胆固醇合成。临床用于杂合型家族性高胆固醇血症、严重及轻型原发性高胆固醇血症，还可作饮食疗法辅助药物，减少过高的胆固醇和低密度蛋白胆固醇水平。
安全性
小鼠经口LDsa: >1000mg/kg。
| 中文名 | 洛伐他汀 |
| 英文名 | Lovastatin |
| 别名 | 脉温宁 乐瓦停 洛伐它丁 洛伐他汀 洛伐他丁 洛伐司他汀 洛伐他丁(洛伐司他汀) (S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯 |
| 英文别名 | msd803
mevlor Mevinolin Lovastatin Lovastatin,Monacolin K SiMvastatin EP IMpurity E )ethyl]-1-naphthalenylester 2-methyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-(2-(tetrahydro-butanoicaci [1s-[1alpha(r*),3alpha,7beta,8beta(2s*,4s*),8abeta]]-2-methylbutanoicacid1,2, oxy)-1-naphthaleneheptanoicaciddelta-lactone Lovastation Lovastin Lovalip 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-beta,delta-dihydroxy-2,6-dimethyl-8-(2-methyl-1-oxobuty 8-[2-(4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl)ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-1-nap 8-[2-(4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl)ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2-methylbutanoate (1S,3R,7S,8S)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate |
| CAS | 75330-75-5 |
| EINECS | 616-212-7 |
| 化学式 | C24H36O5 |
| 分子量 | 404.54 |
| InChI | InChI=1/C24H36O5/c1-5-15(3)24(27)29-21-11-14(2)10-17-7-6-16(4)20(23(17)21)9-8-19-12-18(25)13-22(26)28-19/h6-7,10,14-16,18-21,23,25H,5,8-9,11-13H2,1-4H3/t14-,15-,16-,18+,19+,20-,21-,23?/m0/s1 |
| 密度 | 1.12±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 175°C |
| 沸点 | 559.2±50.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | D25 +323° (c = 0.5 g in 100 ml acetonitrile) |
| 闪点 | 185.304°C |
| 水溶性 | 0.0004 mg/mL at 25 ºC |
| 蒸汽压 | 0Pa at 25℃ |
| 溶解度 | 乙醇: 可溶物9.80-10.20mg/ml，澄清，无色至淡黄色 |
| 折射率 | 320 ° (C=0.5, CH3CN) |
| 酸度系数 | 13.49±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
| 颜色 | White |
| Merck | 14,5586 |
| 物化性质 | 白色结晶，熔点174.5℃(氮气中)。[α]D25+323°(C=0.5g溶于100ml乙腈)。UV最大吸收(甲醇)：229，237，246nm(耳三550，6250，430)。室温溶解度(mg/m1)：丙酮47，乙腈28，n-丁醇7，i-丁醇14，氯仿350，二甲基甲酰胺90，乙醇16，甲醇28，n-辛醇2，n-丙醇11，i-丙醇20，水0.4×10-3。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞1000口服。 |
| MDL号 | MFCD00072164 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | EK7907000 |
| 海关编号 | 29322090 |
| Hazard Class | 9 |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 玉米浆 蛋白胨 |
| 下游产品 | 辛伐他汀 辛伐他汀钠盐 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 唐伟 陈菲. 产Monacolin K的红曲霉菌株的诱变选育[J]. 江苏农业科学 2013(02):306-308. 2. 殷朝敏, 范秀芝, 刘纯友,等. 糙皮侧耳产洛伐他汀发酵培养基的优化[J]. 核农学报, 2020, v.34(01):145-152. 3. 刘润璞,孙晓东,李雨恒,韦睿.紫红曲霉A13、Fen发酵红曲米中莫纳克林K的含量测定[J].中国调味品,2020,45(08):132-134. 4. 张星星,毛清黎,孙俊,周念波,钟小丹,吴季勤,颜泽,陶鑫,张洁.高效液相色谱法测定红曲发酵食品中洛伐他汀的研究[J].中国酿造,2020,39(05):193-196. 5. 吴恩凯, 张婷婷, 彭春秀,等. 基于代谢组学研究荡秋千运动下普洱茶茶褐素对大鼠代谢综合征改善作用[J]. 食品科学, 2019, 40(19). 6. Zhen, Z.; Xiong, X.; Liu, Y.; Zhang, J.; Wang, S.; Li, L.; Gao, M. NaCl Inhibits Citrinin and Stimulates Monascus Pigments and Monacolin K Production. Toxins 2019, 11, 118. https://doi.org/10.3390/toxins11020118 7. [IF=4.171] Ya-ping Huang et al."Protective effect and mechanism of Monascus-fermented red yeast rice against colitis caused by Salmonella enterica serotype Typhimurium ATCC 14028."Food Funct. 2020 Jul;11(7):6363-6375 8. [IF=3.638] Minmin Zou et al."Submerged fermentation of Ginkgo biloba seed powder using Eurotium cristatum for the development of ginkgo seeds fermented products."J Sci Food Agr. 2021 Mar;101(5):1782-1791 9. [IF=2.162] Chongyan Zhao et al."Process optimization in ginseng fermentation by Monascus ruber and study on bile acid-binding ability of fermentation products in vitro."Prep Biochem Biotech. 2021;51(2):120-126 10. [IF=5.396] Xiaojie Lu et al.The differential modulatory effects of Eurotium cristatum on the gut microbiota of obese dogs and mice are associated with improvements in metabolic disturbances.Food Funct. 2021 Dec;12(24):12812-12825 11. [IF=4.412] Wen Zhang et al."Efficiency Assessment of Bacterial Cellulose on Lowering Lipid Levels In Vitro and Improving Lipid Metabolism In Vivo."MOLECULES. 2022 Jan;27(11):3495 |
脉温宁 - 性质
可信数据
白色结晶，熔点174.5℃（氮气中）。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
脉温宁 - 制法
可信数据
经发酵得到。
最后更新：2022-01-01 09:10:57
脉温宁 - 标准
可信数据
本品为(S)-2-甲基丁酸（4R，6R）-6-[2-[(1S, 2S, 6R，8S,8aR）-1，2，6，7，8,8a-六氢-8-羟基-2，6-二甲某-卜萘基]乙基]四氢-4-羟基吡喃-2-酮-8-酯。按干燥品计算，含洛伐他汀（C24H3605)不得少于98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
脉温宁 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭、无味，略有引湿性。
- 本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加乙腈溶解并矩摄稀释制成每lml中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621)，比旋度为+325°至+340°。
最后更新：2022-01-01 14:19:21
脉温宁 - 用途
可信数据
Merk Sharp&Dohme开发，1987年在美国首次上市。该品为降胆固醇药，能明显降低血清总胆固醇的浓度，口服后被水解，抑制胆固醇合成。临床用于杂合型家族性高胆固醇血症、严重及轻型原发性高胆固醇血症，还可作饮食疗法辅助药物，减少过高的胆固醇和低密度蛋白胆固醇水平。
最后更新：2022-01-01 09:10:57
脉温宁 - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品，加乙腈溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在230nm、238nm与246nm的波长处存最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集802图）一致。
最后更新：2022-01-01 14:19:22
脉温宁 - 安全性
可信数据
小鼠经口LDsa: >1000mg/kg。
最后更新：2022-01-01 09:10:58
脉温宁 - 检查
可信数据
有关物质
取本品，加乙腈溶解并稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液作为供试品溶液；精密垃取适量，用乙腈定量稀释制成每lml中约含0.4ug 的溶液，作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验，用I 八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A 为0.01%磷酸溶液，流动相B 为乙腈，流速为每分钟1.0ml，照下表进行梯度洗脱；柱温为40°C;检测波长为238nm。取辛伐他汀对照品lmg，置50ml量瓶中，加乙腈溶解后，再加供试品溶液5ml，用乙腈稀释至刻度，摇匀，取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图，洛伐他汀峰与辛伐他汀峰的分离度应大于5.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍(0.3% ) ;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的l0倍(1.0% )。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥3小时，减失重量不得过0.3%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og ,依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.2 %。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 14:19:23
脉温宁 - 含量测定
可信数据
照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.01 %磷酸（60:40)为流动相；检测波长为238nm。理论板数按洛伐他汀峰计算不低于3000。
测定法
取本品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10u1，注人液相色谱仪，记录色谱图。另取洛伐他汀对照品，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 14:19:23
脉温宁 - 类别
可信数据
降血脂药。
最后更新：2022-01-01 14:19:24
脉温宁 - 贮藏
可信数据
遮光、密封保存。
最后更新：2022-01-01 14:19:24
脉温宁 - 洛伐他汀片
可信数据
本品含洛伐他汀（C24H3S05)应为标示量90.0% 〜110.0%。
性状
本品为白色或类白色片。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品的细粉适量，加乙醇使洛伐他汀溶解并稀释制成每lml中约含洛伐他汀10ug的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在230nm、238nm与246nm的波长处有最大吸收。
检查
- 有关物质 取本品的细粉适量，加乙腈使洛伐他汀溶解并稀释制成每lml中约含洛伐他汀0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液;精密量取lml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照洛伐他汀有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) ;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0% ) 。
- 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中（1Omg规格）或置100ml量瓶中（20mg规格），加乙腈适量，超声约10分钟使洛伐他汀溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定并计算每片的含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以含2%十二烷基硫酸钠的磷酸盐溶液（取磷酸二氢钠1.38g，加水900ml使溶解，用氢氧化钠试液调节pH值至7.0，加水至1000ml)900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液.另取洛伐他汀对照品，精密称定，加乙腈适量使溶解，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含lOug(Omg规格）或20ug(20mg规格）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于洛伐他汀20mg)，置100ml量瓶中，加乙腈约80ml，振摇使洛伐他汀溶解，并用乙腈稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照洛伐他汀含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同洛伐他汀。
规格
（l ) 10mg ( 2 ) 20mg
贮藏
避光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 14:19:25
脉温宁 - 洛伐他汀胶囊
可信数据
本品含洛伐他汀（C24H3S05)应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品内容物为白色或类白色粉末。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品内容物适量，加乙醇使洛伐他汀溶解并稀释制成每lml中约含洛伐他汀10% 的溶液，滤过，取滤液，照分光光度法（通则0401)测定，在230nm、238nm与246nm的波长处有最大吸收。
检查
- 有关物质 取本品的内容物，混合均匀，取适量，加乙腈使洛伐他汀溶解并稀释制成每lml中约含洛伐他汀0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取lml ,置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照洛伐他汀有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0 % ) ;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0% ) 。
- 含量均匀度 取本品1粒，倾出内容物，置50ml(规格lOmg)或100ml(规格20mg)量瓶中，加乙腈适量，超声约10分钟使洛伐他汀溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定并计算每粒含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以含2% 十二烷基硫酸钠的磷酸盐溶液（取磷酸二氢钠1.38g，加水900ml使溶解，用氢氧化钠试液调节pH值至7.0，加水至1000ml)900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作。经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另取洛伐他汀对照品，精密称定，加乙腈适量使溶解，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含10ug(10mg规格）或20ug(20mg规格）的溶液，作为对照品溶液，照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0102 )。
含量测定
取本品20粒，精密称定，计算平均装量。取内容物混合均勻，精密称取适量（约相当于洛伐他汀20mg)，置100ml量瓶中，加乙腈约80ml，振摇使洛伐他汀溶解，用乙腈稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照洛伐他汀含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同洛伐他汀。
规格
（1) lOmg (2)20mg
贮藏
密封，阴凉处保存。
最后更新：2022-01-01 14:19:26
脉温宁 - 洛伐他汀颗粒
可信数据
本品含洛伐他汀（C24H3605) 应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品为白色或类白色颗粒。
鉴别
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 取本品的细粉适量，加乙醇使洛伐他汀溶解并稀释制成每lml中约含洛伐他汀10ug的溶液，滤过，取续滤液，照紫夕卜-可见分光光度法（通则0401)测定，在230nm、238nm与246nm的波长处有最大吸收。
检査
- 干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥3小时，减失重量不得过2.0%(通则0831)。
- 其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-磷酸盐缓冲液（pH 4.0)(取磷酸二氢钾3.45g,溶于水900ml中，用稀磷酸调节pH值至4.0，加水稀释至1000ml)-甲醇（5:3:1)为流动相；检测波长为238nm。理论板数按洛伐他汀峰计算不低于3000。
- 测定法 取装量差异项下的内容物，混合均勻，研细，精密称取适量（约相当于洛伐他汀20mg)，置100ml量瓶中，加流动相约80ml，振摇使洛伐他汀溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取l0ul，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取洛伐他汀对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同洛伐他汀。
规格
20mg
贮藏
避光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 14:19:26
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提供多种规格现货供应
产品名: 洛伐他汀(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IL02201
产地: 北京
包装: 1ml/瓶
规格: IL02201-1ml
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电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
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