芦马卡托_化工百科

中文名	3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸
英文名	Lumacaftor
别名	芦马卡托鲁玛卡托卢卡福杂质匹莫苯丹 VX-809 VX809( 鲁马卡特) 3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸 3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸 3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸
英文别名	VX-809 CS-719 Lumacaftor VRT 826809 Lumacaftor(vx-809,vx809) 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxaMido)-3-Methylpyridin-2-yl)benzoic acid 3-[6-[[[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl]amino]-3-methyl-2-pyridinyl]benzoic acid 3-(6-{[1-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-cyclopropanecarbonyl]-amino}-3-methyl-pyridin-2-yl)-benzoicacid
CAS	936727-05-8
化学式	C24H18F2N2O5
分子量	452.41
密度	1.51
熔点	200-205oC
沸点	653.0±55.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	3.95±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	VX-809在雌激素受体（ER）水平上起作用的行为，使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式，退出ER，转移到细胞表面，正常起作用。VX-809作用于表达 F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲状腺 (FRT)细胞, VX-809显著提高F508del-CFTR突变，提高7.1 倍，EC50为0.1 μM, 且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输，提高5 倍， EC50 为0.5 μM, 而VRT-768作用时具有更高的EC50 值，EC50分别为7.9 μM 和 16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮 (HBE)细胞，提高CFTR成熟度，且增强氯离子分泌，EC50分别为350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率，为0.39，与正常CFTR 类似，正常CFTR为0.40。与VX-770不同, VX-809不是CFTR增强剂，急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR 功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反, VX-809 不会促进正常或突变形式hERG 或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质，包括α1-抗胰蛋白酶Z突变 (E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶, 说明VX-809特异性作用于CFTR。

芦马卡托 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.21 ml	11.052 ml	22.104 ml
5 mM	0.442 ml	2.21 ml	4.421 ml
10 mM	0.221 ml	1.105 ml	2.21 ml
5 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.442 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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