苹果酸舒尼替尼
苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate)
CAS: 341031-54-7
化学式: C26H33FN4O7
| 中文名 | 苹果酸舒尼替尼 |
| 英文名 | Sunitinib malate |
| 别名 | 苹果酸舒尼替尼 苹果酸苏尼替尼 舒林替尼苹果酸盐 苹果酸舒尼替尼盐 苏尼替尼苹果酸盐 苹果酸舒尼替尼 API 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 苹果酸舒尼替尼(标准品) 酪氨酸激酶抑制剂(SUNITINIB MALATE) N-(2-(二乙基氨基)乙基)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸酰胺 N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (2S)-羟基丁二酸盐 |
| 英文别名 | SU112248 SU 011248 Malic acid Shu Sunitinib malate SUNITINIB MALEATE Butanedioic acid, 2 Sunitinib Malate(SU 11248) EZSolution Sunitinib Malate N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1 N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2S)-hydroxybutanedioate |
| CAS | 341031-54-7 |
| EINECS | 638-825-9 |
| 化学式 | C26H33FN4O7 |
| 分子量 | 532.57 |
| InChI | InChI=1/C23H30N4O2.C5H8O5/c1-6-27(7-2)11-10-24-23(29)21-15(4)20(25-16(21)5)13-18-17-12-14(3)8-9-19(17)26-22(18)28;6-3(5(9)10)1-2-4(7)8/h8-9,12-13,25H,6-7,10-11H2,1-5H3,(H,24,29)(H,26,28);3,6H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)/b18-13-;/t;3-/m.0/s1 |
| InChIKey | XGQXULJHBWKUJY-LYIKAWCPSA-N |
| 熔点 | 189-191°C |
| 溶解度 | DMSO: >10 mg/mL |
| 存储条件 | room temp |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | Orange |
| 体外研究 | Sunitinib也是有效的c-Kit抑制剂，IC50为211 nM。 Sunitinib是有效的ATP竞争性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制剂， K i 分别为9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src选择性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饥饿处理的表达VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3细胞, 抑制VEGF依赖的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依赖的PDGFRβ磷酸化，IC50分别为10 nM和 10 nM。Sunitinib抑制VEGF诱导的血清饥饿处理的 HUVECs 增殖，IC50为40 nM, 且抑制PDGF诱导的过量表达PDGFRβ或 PDGFRα的NIH-3T3细胞，IC50分别为39 nM和 69 nM。 Sunitinib 抑制野生型FLT3, FLT3-ITD,和FLT3-Asp835磷酸化，IC50分别为250 nM, 50 nM, 和 30 nM。Sunitinib 抑制MV4;11和 OC1-AML5细胞增殖，IC50分别为8 nM 和4 nM, 且诱导凋亡，这种作用存在剂量依赖性。 |
| 体内研究 | 与体内大量且选择性抑制VEGFR2或PDGFR磷酸化和信号相一致, Sunitinib每天按 20-80 mg/kg 剂量处理多种移植瘤模型，包括HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375,或 MDA-MB-435，具有广泛且有效的抗癌活性，这种作用存在剂量依赖性。Sunitinib 每天按 80 mg/kg剂量处理，持续21天，使八只鼠中有六只肿瘤完全衰退，且在处理结束后，观察110天，肿瘤不会复发。使用 Sunitinib进行第二轮处理，仍然高效作用于第一轮没有完全衰退的肿瘤。Sunitinib处理SF763T胶质瘤，导致肿瘤MVD显著降低，降低~40%。SU11248 处理，完全抑制表达荧光素酶的PC-3M移植瘤生长，而肿瘤尺寸没有减小。 Sunitinib 每天按20 mg/kg剂量处理，显著阻断皮下MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生长，且作用于FLT3-ITD骨髓移植瘤模型，抑制延长的寿命。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R2 - 受冲击、摩擦、着火或其他引燃源有爆炸危险。 R48/25 - R36/37 - 刺激眼睛和呼吸系统。 R22 - 吞食有害。 R53 - 可能对水体环境产生长期不良影响。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| WGK Germany | 2 |
| 海关编号 | 29337900 |
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产品名: 苹果酸舒尼替尼(10mM in DMSO,无菌) 去供应商网站查看 询盘CAS: IS13301
产地: 北京
包装: 1ml/瓶
规格: IS13301-1ml
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