莫特塞尼,莫替沙尼
莫特塞尼(Motesanib)
CAS: 453562-69-1
化学式: C22H23N5O
| 中文名 | 莫特塞尼 |
| 英文名 | Motesanib |
| 别名 | 莫特沙芬 莫特塞尼 莫桑尼布杂质 莫特塞尼,莫替沙尼 N-(2,3-二氢-3,3-二甲基-1H-吲哚-6-基)-2-[(4-吡啶甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺 3-吡啶甲酰胺, N-(2,3-二氢-3,3-二甲基-1H-吲哚-6-基)-2-[(4-吡啶基甲基)氨基]- |
| 英文别名 | AMG 706 CS-1108 AMG-706 motesanib Motesanib Motesanib Base AMG-706(Motesanib) Motesanib (AMG-706) Base) N-(3,3-diMethylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylMethyl)-aMino](3-pyridyl)}-carboxaMide N-(2,3-Dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-3-pyridinecarboxamide N-(3,3-dimethyl-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-2-[(pyridin-4-ylmethyl)amino]pyridine-3-carboxamide 3-PyridinecarboxaMide, N-(2,3-dihydro-3,3-diMethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylMethyl)aMino]- |
| CAS | 453562-69-1 |
| 化学式 | C22H23N5O |
| 分子量 | 373.45 |
| InChI | InChI=1/C22H23N5O/c1-22(2)14-26-19-12-16(5-6-18(19)22)27-21(28)17-4-3-9-24-20(17)25-13-15-7-10-23-11-8-15/h3-12,26H,13-14H2,1-2H3,(H,24,25)(H,27,28) |
| 密度 | 1.251 |
| 熔点 | 147-150°C |
| 沸点 | 517.3±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 266.628°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 折射率 | 1.669 |
| 酸度系数 | 11.75±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | Refrigerator |
| 外观 | 白色粉末固体。 |
| 颜色 | Pale Yellow |
| 体外研究 | Motesanib has broad activity against the human VEGFR family, and displays > 1000 selectivity against EGFR, Src, and p38 kinase. Motesanib significantly inhibits VEGF-induced cellular proliferation of HUVECs with an IC 50 of 10 nM, while displaying little effect at bFGF-induced proliferation with an IC 50 of >3,000 nM. Motesanib also potently inhibits PDGF-induced proliferation and SCF-induced c-kit phosphorylation with IC 50 of 207 nM and 37 nM, respectively, but not effective against the EGF-induced EGFR phosphorylation and cell viability of A431 cells.Althouth displaying little antiproliferative activity on cell growth of HUVECs alone, Motesanib treatment significantly sensitizes the cells to fractionated radiation. |
| 体内研究 | Motesanib (100 mg/kg) significantly inhibits VEGF-induced vascular permeability in a time-dependent manner. Oral administration of Motesanib twice daily or once daily potently inhibits, in a dose-dependent manner, VEGF-induced angiogenesis using the rat corneal model with ED 50 of 2.1 mg/kg and 4.9 mg/kg, respectively. Motesanib induces a dose-dependent tumor regression of established A431 xenografts by selectively targeting neovascularization in tumor cells. Motesanib in combination with radiation displays significant anti-tumor activity in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) xenograft models.Motesanib treatment also induces significant dose-dependent reductions in tumor growth and blood vessel density of MCF-7, MDA-MB-231, or Cal-51 xenografts, which can be markedly enhanced when combined with docetaxel or tamoxifen. |
莫特塞尼,莫替沙尼 - 介绍
Motesanib (AMG-706)是ATP竞争性VEGFR1，2，3抑制剂，IC50分别为 2 nM，3 nM和6 nM，对c-Kit的IC50为8 nM。
最后更新：2022-10-16 17:25:17
莫特塞尼,莫替沙尼 - 简介
莫特塞尼（Methanesulfonyl chloride）是一种无色液体，具有刺激性气味。它是一种有机化合物。
莫特塞尼具有多种用途。它可以用作有机合成中的重要试剂。它能够引入磺酰氯基团到有机分子中，从而使化合物在化学反应中发生改变。
制备莫特塞尼的一种常见方法是通过磺化氯化物反应获得。简单来说，磺酰氯和氯化氢在合适的反应条件下反应生成莫特塞尼。
在使用过程中必须佩戴适当的防护措施，如戴手套、护目镜和防护口罩。莫特塞尼还易于发生剧烈反应，例如与水反应产生有毒气体，在操作时应注意避免与水接触。与任何化学品一样，妥善储存和正确处理莫特塞尼是非常重要的，以确保安全使用。
莫特塞尼具有多种用途。它可以用作有机合成中的重要试剂。它能够引入磺酰氯基团到有机分子中，从而使化合物在化学反应中发生改变。
制备莫特塞尼的一种常见方法是通过磺化氯化物反应获得。简单来说，磺酰氯和氯化氢在合适的反应条件下反应生成莫特塞尼。
在使用过程中必须佩戴适当的防护措施，如戴手套、护目镜和防护口罩。莫特塞尼还易于发生剧烈反应，例如与水反应产生有毒气体，在操作时应注意避免与水接触。与任何化学品一样，妥善储存和正确处理莫特塞尼是非常重要的，以确保安全使用。
最后更新：2024-04-09 21:01:54
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