土黄色固体,沸点130~155℃/130~170Pa,熔点51~55℃。
将对氯苯乙腈、KOH和乙腈混合,在25℃缓慢滴入1,3-=溴丙烷反应,反应完毕后,加入蒸馏水,再用乙酸己酯萃取。萃取液经水洗、饱和食盐水洗,干燥。过滤,减压浓缩后蒸馏,得化合物。镁片溶于THF,滴加异丁基溴,然后反应,缓慢滴加上面得到的化合物的THF溶液,回流,经处理得到的化合物与甲酸和甲醛溶液,搅拌,反应,搅拌下缓慢放入氢氧化钠的碎冰液中,然后用乙醚萃取。萃取液用饱和食盐水、水洗,干燥。过滤,滤液浓缩得西布曲明。
德国克洛尔( Knoll)公司开发,于1998年4月首次在美国上市。作为去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂,西布曲明主要是通过其代谢物发挥作用的。它通过抑制细胞对5-HT、去甲肾上腺素等单胺类信息传递因子的再摄取,增加生理过饱感,降低食欲,还可以诱导产热作用,增加能量消耗,降低脂肪累积量。用于饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。
中文名 | 西布曲明 |
英文名 | Sibutramine |
别名 | 诺美亭 西布曲明 西部曲明 斯丁垂明 N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲胺 N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N'-二甲胺一水合盐酸盐 |
英文别名 | Sibutramine 1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-n,n,3-trimethyl-butan-1-amine N-{1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-3-methylbutyl}-N,N'-dimethylamine |
CAS | 106650-56-0 |
化学式 | C17H27Cl2N |
分子量 | 316.309 |
InChI | InChI=1/C17H26ClN.ClH/c1-13(2)12-16(19(3)4)17(10-5-11-17)14-6-8-15(18)9-7-14;/h6-9,13,16H,5,10-12H2,1-4H3;1H |
熔点 | 191-192℃ |
沸点 | 342.6°C at 760 mmHg |
闪点 | 161°C |
水溶性 | 2.9 mg/mL |
蒸汽压 | 7.45E-05mmHg at 25°C |
物化性质 | 熔点:191-192°C 溶解性:2.9 mg/mL |
产品用途 | 用作抗抑郁药 |
土黄色固体,沸点130~155℃/130~170Pa,熔点51~55℃。
将对氯苯乙腈、KOH和乙腈混合,在25℃缓慢滴入1,3-=溴丙烷反应,反应完毕后,加入蒸馏水,再用乙酸己酯萃取。萃取液经水洗、饱和食盐水洗,干燥。过滤,减压浓缩后蒸馏,得化合物。镁片溶于THF,滴加异丁基溴,然后反应,缓慢滴加上面得到的化合物的THF溶液,回流,经处理得到的化合物与甲酸和甲醛溶液,搅拌,反应,搅拌下缓慢放入氢氧化钠的碎冰液中,然后用乙醚萃取。萃取液用饱和食盐水、水洗,干燥。过滤,滤液浓缩得西布曲明。
德国克洛尔( Knoll)公司开发,于1998年4月首次在美国上市。作为去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂,西布曲明主要是通过其代谢物发挥作用的。它通过抑制细胞对5-HT、去甲肾上腺素等单胺类信息传递因子的再摄取,增加生理过饱感,降低食欲,还可以诱导产热作用,增加能量消耗,降低脂肪累积量。用于饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。
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