阿伐普利尼
IC-87114(IC-87114)
CAS: 371242-69-2
化学式: C22H19N7O
| 中文名 | IC-87114 |
| 英文名 | IC-87114 |
| 别名 | 阿伐普利尼 PI3K同工酶抑制剂(IC-87114) 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114 |
| 英文别名 | IC-87114 IC-87114 (PIK-293) IC-87114 (IC87114) IC87114 (PI3-K delta inhibitor) 2-((6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)METHYL)-5-METHYL-3-O-TOLYLQUINAZOLIN-4(3H)-ONE 2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone 4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-aMino-9H-purin-9-yl)Methyl]-5-Methyl-3-(2-Methylphenyl)- 2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone IC-87114 |
| CAS | 371242-69-2 |
| 化学式 | C22H19N7O |
| 分子量 | 397.43 |
| 密度 | 1.43 |
| 存储条件 | -20℃ |
| 外观 | 白色粉末固体。 |
| 体外研究 | IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。 IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。 IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。 |
| 体内研究 | PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型，阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内，IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。 |
阿伐普利尼 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.516 ml | 12.581 ml | 25.162 ml |
| 5 mM | 0.503 ml | 2.516 ml | 5.032 ml |
| 10 mM | 0.252 ml | 1.258 ml | 2.516 ml |
| 5 mM | 0.05 ml | 0.252 ml | 0.503 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
阿伐普利尼 - 简介
IC-87114是一种小分子化合物，属于磷脂酶A2（PLA2）的选择性抑制剂。它具有以下性质：
外观：IC-87114为白色结晶或粉末状固体。
用途：IC-87114通常用作研究工具，在体外和体内研究中用于研究PLA2的功能和作用机制。它可用于研究PLA2与炎症、免疫反应和肿瘤相关性的关联。
制法：IC-87114的制备通常通过有机合成的方法进行。
安全信息：IC-87114的具体安全信息需要通过供应商或相关的安全数据表进行核实。一般来说，处理化学品时应遵循良好的实验室安全操作规程，避免吸入、摄入或接触人体皮肤和眼睛。应在通风良好的环境中使用，并且遵循适当的防护措施，包括佩戴防护眼镜、手套和实验室白大褂。
外观：IC-87114为白色结晶或粉末状固体。
用途：IC-87114通常用作研究工具，在体外和体内研究中用于研究PLA2的功能和作用机制。它可用于研究PLA2与炎症、免疫反应和肿瘤相关性的关联。
制法：IC-87114的制备通常通过有机合成的方法进行。
安全信息：IC-87114的具体安全信息需要通过供应商或相关的安全数据表进行核实。一般来说，处理化学品时应遵循良好的实验室安全操作规程，避免吸入、摄入或接触人体皮肤和眼睛。应在通风良好的环境中使用，并且遵循适当的防护措施，包括佩戴防护眼镜、手套和实验室白大褂。
最后更新：2024-04-09 21:11:58
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