中文名 | 阿卡地新 |
英文名 | Acadesine |
别名 | 阿卡地辛 阿卡地新 阿卡迪辛杂质 阿卡地新杂质 AMP活化蛋白激酶激活剂(AMPK激活剂) 5-氨基咪唑-4-甲酰胺-1-B-D-呋喃核糖苷 5-氨基-1-BETA-D-呋喃核糖基咪唑-4-甲酰胺 5-氨基-1-beta-D-呋喃核糖基-1H-咪唑-4-甲酰胺 ANTI-AMPKΒ1 ANTIBODY PRODUCED IN RABBIT 兔抗 |
英文别名 | AMPK AICAR Aicar Acadesine ACADESINE AIC-Riboside AICA-RIBOSIDE AICA-riboside 5-Aminoimidazole-4-carboxamide riboside 5-Amino-4-imidazolecarboxamide ribofuranoside 5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside 5-Aminomidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside 5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-§-D-Ribofuranoside 5-Amino-1beta-D-ribofuranosylimidazole-4-carboxamide 5-Amino-1-beta-ribofuranosyl-imidazole-4-carboxamide 5-amino-1-(beta-D-ribofuranosyl)-1H-imidazole-4-carboxamide 5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranosideAICAR 1-Deoxy-1-[(4-carbamoyl-5-amino-1H-imidazole)-1-yl]-β-D-ribofuranose |
CAS | 2627-69-2 |
EINECS | 220-097-5 |
化学式 | C9H14N4O5 |
分子量 | 258.23 |
InChI | InChI=1/C9H14N4O5/c10-7-4(8(11)17)12-2-13(7)9-6(16)5(15)3(1-14)18-9/h2-3,5-6,9,14-16H,1,10H2,(H2,11,17)/t3-,5-,6-,9-/m1/s1 |
InChIKey | RTRQQBHATOEIAF-UUOKFMHZSA-N |
密度 | 2.06±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 214-215 °C |
沸点 | 726.3±60.0 °C(Predicted) |
闪点 | 393.1°C |
水溶性 | Soluble in DMSO at 2mg/ml. Soluble in water or ethanol at less than 1mg/ml |
蒸汽压 | 3.83E-22mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: >10 mg/mL |
折射率 | 1.821 |
酸度系数 | 13.27±0.70(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从日期起稳定2年?按供应购买。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | tan |
最大波长(λmax) | 265nm(NaOH)(lit.) |
Merck | 14,16 |
物化性质 | 熔点:215 - 216 ℃ |
MDL号 | MFCD00869751 |
体外研究 | Acadesine (500 μM)治疗30-40分钟后增加离体肝细胞提取物中的ZMP,在大约4 nmol/g下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM)在15分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的AMPK活化(12倍),以及脂肪细胞中的AMPK活化(2-3倍)。而不影响ATP,ADP 或AMP水平。Acadesine (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。 Acadesine剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡,EC50 为380 μM。Acadesine (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。Acadesine (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。Acadesine (0.5 mM)的摄取和磷酸化作用是诱导细胞凋亡和活化B-CLL细胞中AMPK所必需的。Acadesine (2-4 mM)仅轻微影响来自B-CLL患者的T细胞的活性,Acadesine (0.5 mM)显著减少B细胞活性,而对T细胞活性影响不大。 [2] Acadesine引起K562,LAMA-84和JURL-MK1中细胞代谢减少,并且能有效杀死携带T315I-BCR-ABL突变体的耐imatinib的K562细胞和Ba/F3细胞。Acadesine的作用会被GF109203X 和Ro-32-0432废止,其分别是经典的和新的PKCs抑制剂,因此,Acadesine引起K562细胞中几种PKC亚型的重排和活化。Acadesine在第10天剂量依赖性抑制K562集落形成,acadesine的生长抑制作用在0.25 mM下已经能够检测到,在2.5 mM下具有最大抑制作用。 在体外,Acadesine引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。 Acadesine(1 mM)显著抑制N-甲酰基-甲二磺酰基-亮氨酸-苯基丙氨酸诱导的粒细胞CD11b上调,在血液中平均抑制率为61%。 |
体内研究 | 在小鼠K562细胞异种移植模型中,Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。 Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内,Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透,抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 T - 有毒物品 |
风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 |
WGK Germany | 3 |
TSCA | Yes |
海关编号 | 29349990 |
上游原料 | 碘甲烷 碳酸氢钠 镍 甲酸 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.873 ml | 19.363 ml | 38.725 ml |
5 mM | 0.775 ml | 3.873 ml | 7.745 ml |
10 mM | 0.387 ml | 1.936 ml | 3.873 ml |
5 mM | 0.077 ml | 0.387 ml | 0.775 ml |
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