从水中得白色结晶。熔点>250℃。UV最大吸收(H20) 208,260nmε(19600, 14100);(O.1moI/L HCI)210, 260nm(e19000, 13700);(0.ImoI/LNaOH)216, 262nmε9600, 14500)。
异丙醇、吡啶和石油醚混合,冷却下滴加三氯化磷的石油醚溶液,反应后,过滤,滤饼用石油醚洗,合并滤液,减压浓缩后蒸馏,得亚膦酸三异丙酯。将该酯滴加到1-氯-2-氯甲氧基乙焕中反应,经减压蒸馏,得2一氯乙氧甲基膦酸二异丙酯。将腺嘌呤悬浮于二甲基甲酰胺中,加入碳酸钾,滴加2一氯乙氧甲基膦酸二异丙酯反应,过滤,减压浓缩,乙腈重结晶,得9一(2--异丙氧基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤。将该腺嘌呤悬浮于乙腈中,加入碘化钠和三甲基氯硅烷,回流反应,减压浓缩,加入水,以氨水调pH为7.再用乙酸调pH为4,过滤,用水重结晶得阿地福韦。将阿地福韦悬浮于二甲基甲酰胺中,加入三乙胺、N.N'-=环己基-4-吗啉脒和特戊酸氯甲酯反应,经过滤、浓缩、甲苯提取、蒸干即得阿地福韦酯。
美国吉莱穗( Gilead)科学公司开发,美国FDA于2002年9月20日批准上市。核苷类抗病毒药,也属逆转录酶抑制剂。阿地福韦酯为阿地福韦的前体药物,口服后水解为阿地福韦,不需要磷酸
化即有抗病毒作用,该品能抑制HBV-DNA多聚酶的活性,并能渗入到乙肝病毒的DNA中,抑制病毒的复制,对拉米夫定和泛昔洛韦耐药的HBV病毒株,均有很强的抑制作用。
从水中得白色结晶。熔点>250℃。UV最大吸收(H20) 208,260nmε(19600, 14100);(O.1moI/L HCI)210, 260nm(e19000, 13700);(0.ImoI/LNaOH)216, 262nmε9600, 14500)。
异丙醇、吡啶和石油醚混合,冷却下滴加三氯化磷的石油醚溶液,反应后,过滤,滤饼用石油醚洗,合并滤液,减压浓缩后蒸馏,得亚膦酸三异丙酯。将该酯滴加到1-氯-2-氯甲氧基乙焕中反应,经减压蒸馏,得2一氯乙氧甲基膦酸二异丙酯。将腺嘌呤悬浮于二甲基甲酰胺中,加入碳酸钾,滴加2一氯乙氧甲基膦酸二异丙酯反应,过滤,减压浓缩,乙腈重结晶,得9一(2--异丙氧基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤。将该腺嘌呤悬浮于乙腈中,加入碘化钠和三甲基氯硅烷,回流反应,减压浓缩,加入水,以氨水调pH为7.再用乙酸调pH为4,过滤,用水重结晶得阿地福韦。将阿地福韦悬浮于二甲基甲酰胺中,加入三乙胺、N.N'-=环己基-4-吗啉脒和特戊酸氯甲酯反应,经过滤、浓缩、甲苯提取、蒸干即得阿地福韦酯。
美国吉莱穗( Gilead)科学公司开发,美国FDA于2002年9月20日批准上市。核苷类抗病毒药,也属逆转录酶抑制剂。阿地福韦酯为阿地福韦的前体药物,口服后水解为阿地福韦,不需要磷酸
化即有抗病毒作用,该品能抑制HBV-DNA多聚酶的活性,并能渗入到乙肝病毒的DNA中,抑制病毒的复制,对拉米夫定和泛昔洛韦耐药的HBV病毒株,均有很强的抑制作用。
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