阿扎那韦硫酸盐
阿扎那韦硫酸盐(Atazanavir Sulfate)
CAS: 229975-97-7
化学式: C38H52N6O7.H2SO4
| 中文名 | 阿扎那韦硫酸盐 |
| 英文名 | Atazanavir Sulfate |
| 别名 | 硫酸阿扎那韦 阿扎那韦硫酸盐 阿扎那韦硫酸盐(标准品) 阿扎那韦硫酸盐 REYATAZ 阿扎那韦(硫酸盐)(ATAZANAVIR) 阿扎那韦硫酸盐, HIV PROTEASE抑制剂 |
| 英文别名 | Aids060276 Aids-060276 BMS232632 SULFATE BMS232632 sulfate BMS 232632 SULFATE Atazanavir Sulfate BMS 232632 sulfate BMS-232632 SULFATE BMS-232632 sulfate Atazanavir Sulphate 1-(4-Biphenylyl)-4(S)-hydroxy-5(S)-2,5-bis{[N-(methoxycarbonyl-)-L-tert-leucinyl]amino}-6-phenyl-2-azahexane N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(4-phenylphenyl)methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamic acid methyl Methyl N-[(2S)-1-[[(2S,3S)-3-hydroxy-4-[[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3,3-dimethylbutanoyl]amino]-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methyl]amino]-1-phenylbutan-2-yl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate sulfate |
| CAS | 229975-97-7 |
| EINECS | 620-495-2 |
| 化学式 | C38H52N6O7.H2SO4 |
| 分子量 | 802.93 |
| InChI | InChI=1/C38H52N6O7.H2O4S/c1-37(2,3)31(41-35(48)50-7)33(46)40-29(22-25-14-10-9-11-15-25)30(45)24-44(43-34(47)32(38(4,5)6)42-36(49)51-8)23-26-17-19-27(20-18-26)28-16-12-13-21-39-28;1-5(2,3)4/h9-21,29-32,45H,22-24H2,1-8H3,(H,40,46)(H,41,48)(H,42,49)(H,43,47);(H2,1,2,3,4)/t29-,30-,31+,32+;/m0./s1 |
| 熔点 | 195.0°, or acetone; mp 198-199° (dec) |
| 沸点 | 995.5°C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | D22 -46.1° (c = 1 in 1:1 CH3OH/H2O, pH = 2.6) |
| 闪点 | 555.8°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (ultrasonic and warming)母液保存：分装冻存，避免反复冻融；-20℃，1个月；-80℃，6个月（稀释后溶液温度低保存可能会析出，尽量现用现配）细胞实验:先用DMSO溶解：再用培养基进行稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在0.1%以下，最高不要超过0.5%，并设置相应浓度的DMSO对照组。动物实验：先用DMSO溶解：再用水或者生理盐水等去稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如植物油、Tween80、甘油、羧甲基纤维素钠和PEG400等。具体方式请参考文献。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。 |
| 存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 靶点 | HIV protease |
| 体外研究 | Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，K i 为 1.9 μM。 Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。 Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体，IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 海关编号 | 29333990 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Kim B, Kim KS. Monomorphic ventricular tachycardia due to protease inhibitor intoxication by atazanavir. Clin Exp Emerg Med. 2018 Jun;5(2):131-134. doi: 10.15441/ceem.17.229. Epub 2018 Apr 30. PubMed PMID: 29706057; PubMed Central PMCID: PMC6039367. 2: Zhang G, Zhang X, Li D, Tian J, Jiang W. Long-term oral atazanavir attenuates myocardial infarction-induced cardiac fibrosis. Eur J Pharmacol. 2018 Jun 5;828:97-102. doi: 10.1016/j.ejphar.2018.03.041. Epub 2018 Mar 29. PubMed PMID: 29605419. 3: Pilalas D, Skoura L, Margariti A, Chatzopoulou F, Chatzidimitriou D, Tsachouridou O, Zebekakis P, Metallidis S, Papaioannou M. Prevalence and correlates of persistent intracellular HIV transcription in individuals on efavirenz versus atazanavir-based regimens: A prospective cohort study. PLoS One. 2018 Mar 13;13(3):e0194262. doi: 10.1371/journal.pone.0194262. eCollection 2018. PubMed PMID: 29534103; PubMed Central PMCID: PMC5849343. 4: Colella E, Cattaneo D, Galli L, Baldelli S, Clementi E, Galli M, Lazzarin A, Castagna A, Rusconi S, Spagnuolo V. Potential associations between atazanavir exposure and clinical outcome: a pharmacokinetic sub-study from the MODAt randomized trial. New Microbiol. 2018 Apr;41(2):106-111. Epub 2018 Mar 2. PubMed PMID: 29498742. 5: Dey S, Subhasis Patro S, Suresh Babu N, Murthy PN, Panda SK. Development and validation of a stability-indicating RP-HPLC method for estimation of atazanavir sulfate in bulk. J Pharm Anal. 2017 Apr;7(2):134-140. doi: 10.1016/j.jpha.2013.12.00 |
阿扎那韦硫酸盐 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.245 ml | 6.227 ml | 12.454 ml |
| 5 mM | 0.249 ml | 1.245 ml | 2.491 ml |
| 10 mM | 0.125 ml | 0.623 ml | 1.245 ml |
| 5 mM | 0.025 ml | 0.125 ml | 0.249 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
阿扎那韦硫酸盐 - 细胞实验
To determine cytotoxicity, host cells are incubated in the presence of serially diluted Atazanavir for 6 days and cell viability is quantitated using an XTT[2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s). To assess the effect of human serum proteins on antiviral activity, the 10% fetal calf serum normally used for assays is replaced with 40% adult human serum or 1 mg of α1-acid glycoprotein/mL.(Only for Reference) Cell lines: RF/MT-2 strains
最后更新：2023-08-16 21:32:38
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