阿洛司琼
阿洛司琼(Alosetron)
CAS: 122852-42-0
化学式: C17H18N4O
性质
从无水乙醇中得类白色或淡黄色结晶，熔点238～240℃。
制法
将3一甲氧甲酰基一2.4_二氧哌啶钠盐溶于水，用浓盐酸调节pH，氯仿提取，干燥，减压蒸出大部分溶剂；冷却，过滤，固体溶于乙腈，回流反应，处理后得2，4_哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室温搅拌；加水，冷却，过滤，得5，6-=氢一}(2一甲基-2-苯肼)-2 (11-D-吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中，反应后滴加氢氧化钠水溶液，经过滤、重结晶，得2,3，4，5一四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-1-酮。将该吲哚酮、对甲苯磺酸及4_羟甲基-5一甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定温度下反应，冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇，滴入浓盐酸，即得盐酸阿洛司琼。
用途
美国葛兰素威康(Glaxo Wll-came)制药公司开发，2000年3月在美国首次正式上市。一种高度选择性的5一HT3受体拮抗剂。适用于治疗主要症状是腹泻的过敏性肠综合征妇女，还可治疗多种症状，包括腹痛、便急、大便频繁和便秘。但可减少小肠的血液灌注（缺血性肠炎），导致严重的物梗阻或肠破裂（肠道破裂是严重便秘的并发症之一）。
| 中文名 | 阿洛司琼 |
| 英文名 | Alosetron |
| 别名 | 阿洛司琼 |
| 英文别名 | GR68755 GR-68755 GR 68755 Alosetron ALOSETRON LOTRONEX GR-68755X GR 68755X UNII-13Z9HTH115 Alosetron(GR-68755X 5-METHYL-2-[(5-METHYL-1H-IMIDAZOL-4-YL)METHYL]-3,4-DIHYDROPYRIDO[4,3-B]INDOL-1-ONE 5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one 2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-pyrido(4,3-b)indol-1-one 5-Methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one 1H-Pyrido[4,3-b]indol-1-one, 2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]- 1H-Pyrido(4,3-b)indol-1-one, 2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)- ALOSETRON2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-pyrido(4,3-b)indol-1-one |
| CAS | 122852-42-0 |
| 化学式 | C17H18N4O |
| 分子量 | 294.35 |
| InChI | InChI=1/C17H18N4O/c1-11-13(19-10-18-11)9-21-8-7-15-16(17(21)22)12-5-3-4-6-14(12)20(15)2/h3-6,10H,7-9H2,1-2H3,(H,18,19) |
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 238-240 °C |
| 沸点 | 648.1±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 345.8°C |
| 蒸汽压 | 1.1E-16mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.706 |
| 酸度系数 | 14.10±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 物化性质 | 盐酸阿洛司琼(alosetron hydrochloride)，化学名为2，3，4，5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-l-酮盐酸盐，是英国G1axoSmith Kline公司研制的5-HT3受体拮抗剂。 |
| 体内研究 | Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis. |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| 上游原料 | 氢化钠 氯化亚砜 马来酸 盐酸羟胺 |
阿洛司琼 - 性质
可信数据
从无水乙醇中得类白色或淡黄色结晶，熔点238～240℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
阿洛司琼 - 制法
可信数据
将3一甲氧甲酰基一2.4_二氧哌啶钠盐溶于水，用浓盐酸调节pH，氯仿提取，干燥，减压蒸出大部分溶剂；冷却，过滤，固体溶于乙腈，回流反应，处理后得2，4_哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室温搅拌；加水，冷却，过滤，得5，6-=氢一}(2一甲基-2-苯肼)-2 (11-D-吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中，反应后滴加氢氧化钠水溶液，经过滤、重结晶，得2,3，4，5一四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-1-酮。将该吲哚酮、对甲苯磺酸及4_羟甲基-5一甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定温度下反应，冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇，滴入浓盐酸，即得盐酸阿洛司琼。
最后更新：2022-01-01 09:23:28
阿洛司琼 - 用途
可信数据
美国葛兰素威康(Glaxo Wll-came)制药公司开发，2000年3月在美国首次正式上市。一种高度选择性的5一HT3受体拮抗剂。适用于治疗主要症状是腹泻的过敏性肠综合征妇女，还可治疗多种症状，包括腹痛、便急、大便频繁和便秘。但可减少小肠的血液灌注（缺血性肠炎），导致严重的物梗阻或肠破裂（肠道破裂是严重便秘的并发症之一）。
最后更新：2022-01-01 09:23:29
阿洛司琼 - 简介
阿洛司琼。以下是关于阿洛司琼的一些性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
阿洛司琼是无色结晶固体，可溶于水和许多有机溶剂。
它具有酸性，可以与碱反应生成盐。
阿洛司琼在高温下可以发生脱水反应，生成1,2-乙二酸。
用途：
阿洛司琼可用作有机合成中的重要中间体，用于制备其他化合物。
它还可用于制备聚酰胺、聚酯等高分子材料。
制法：
阿洛司琼可以通过1,2,3,4-丁四醇的脱水反应制备。将1,2,3,4-丁四醇与磷酸等催化剂一起加热，使其发生脱水反应，生成阿洛司琼。
安全信息：
阿洛司琼对皮肤和眼睛有刺激性，使用时应避免接触。
在操作阿洛司琼时，应戴上防护眼镜和手套。
阿洛司琼应贮存在密封的容器中，避免暴露在空气中。
性质：
阿洛司琼是无色结晶固体，可溶于水和许多有机溶剂。
它具有酸性，可以与碱反应生成盐。
阿洛司琼在高温下可以发生脱水反应，生成1,2-乙二酸。
用途：
阿洛司琼可用作有机合成中的重要中间体，用于制备其他化合物。
它还可用于制备聚酰胺、聚酯等高分子材料。
制法：
阿洛司琼可以通过1,2,3,4-丁四醇的脱水反应制备。将1,2,3,4-丁四醇与磷酸等催化剂一起加热，使其发生脱水反应，生成阿洛司琼。
安全信息：
阿洛司琼对皮肤和眼睛有刺激性，使用时应避免接触。
在操作阿洛司琼时，应戴上防护眼镜和手套。
阿洛司琼应贮存在密封的容器中，避免暴露在空气中。
最后更新：2024-04-09 21:01:54
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