非喜树碱类拓扑异构酶I抑制剂(GENZ-644282)

中文名	Genz-644282
英文名	2,3-dimethoxy-12-(2-(methylamino)ethyl)-[1,3]dioxolo[4',5':4,5]benzo[1,2-h]benzo[c][1,6]naphthyridin-13(12H)-one
别名	非喜树碱类拓扑异构酶I抑制剂(GENZ-644282) 2,3-二甲氧基-12-[2-(甲基氨基)乙基]苯并[C][1,3]苯并二氧杂[5,6-H][1,6]萘啶-13(12H)-酮
英文别名	GENZ644282 GNZ-644282 Genz644282 GENZ 644282 Genz-644282 GENZ-644282 GENZ 644282 8,9-dimethoxy-2,3-methylenedioxy-5-[2-(N-methylamino)ethyl]-5H-dibenzo[c,h]1,6-naphthyridin-6-one 2,3-Dimethoxy-12-[2-(methylamino)ethyl]benzo[c][1,3]benzodioxolo[5,6-h][1,6]naphthyridin-13(12H)-one 2,3-Dimethoxy-12-[2-(methylamino)ethyl]benzo[c][1,3]benzodioxolo[5,6-h][1,6]naphthyridin-13(12H)-one GENZ-644282
CAS	529488-28-6
化学式	C22H21N3O5
分子量	407.42
密度	1.344±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	254-257℃ (Decomposition)
沸点	665.5±55.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶)
酸度系数	9.59±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	Off-White to Pale Yellow
靶点	Topoisomerase
参考资料展开查看	1: Sooryakumar D, Dexheimer TS, Teicher BA, Pommier Y. Molecular and cellular pharmacology of the novel noncamptothecin topoisomerase I inhibitor Genz-644282. Mol Cancer Ther. 2011 Aug;10(8):1490-9. Epub 2011 Jun 2. PubMed PMID: 21636699; PubMed Central PMCID: PMC3155218. 2: Houghton PJ, Lock R, Carol H, Morton CL, Gorlick R, Anders Kolb E, Keir ST, Reynolds CP, Kang MH, Maris JM, Billups CA, Zhang MX, Madden SL, Teicher BA, Smith MA. Testing of the topoisomerase 1 inhibitor Genz-644282 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2011 May 5. doi: 10.1002/pbc.23016. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 21548007; PubMed Central PMCID: PMC3154998. 3: Kurtzberg LS, Roth S, Krumbholz R, Crawford J, Bormann C, Dunham S, Yao M, Rouleau C, Bagley RG, Yu XJ, Wang F, Schmid SM, Lavoie EJ, Teicher BA. Genz-644282, a novel non-camptothecin topoisomerase I inhibitor for cancer treatment. Clin Cancer Res. 2011 May 1;17(9):2777-87. Epub 2011 Mar 17. PubMed PMID: 21415217.

非喜树碱类拓扑异构酶I抑制剂(GENZ-644282) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.454 ml	12.272 ml	24.545 ml
5 mM	0.491 ml	2.454 ml	4.909 ml
10 mM	0.245 ml	1.227 ml	2.454 ml
5 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.491 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

非喜树碱类拓扑异构酶I抑制剂(GENZ-644282) - 细胞实验

Colony-forming assays were conducted with mouse and human bone marrow and eight human tumor cell lines. In addition, 29 human tumor cell lines representing a range of histology and potential resistance mechanisms were assayed for sensitivity to Genz-644282 in a 72-hour exposure assay. The efficacy of Genz-644282 was compared with standard anticancer drugs (i.e., irinotecan, docetaxel, and dacarbazine) in human tumor xenografts of colon cancer, renal cell carcinoma, non-small cell lung cancer, and melanoma.

最后更新：2023-08-16 21:32:38

非喜树碱类拓扑异构酶I抑制剂(GENZ-644282) - 动物实验

Genz-644282 was tested against the PPTP in vitro panel (0.1 nM to 1 μM), and in vivo using three times per week × 2 schedule repeated at day 21 at its maximum tolerated dose (MTD) of 4 mg/kg. Subsequently Genz-644282 was tested at 4, 3, 2, and 1 mg/kg in 3 models to assess the dose-response relationship. mRNA gene signatures predictive for Genz-644282 response in vitro were applied to select 15 tumor models that were evaluated prospectively.

最后更新：2023-08-16 21:32:38

非喜树碱类拓扑异构酶I抑制剂(GENZ-644282) - 简介

Genz-644282是一种化学物质，它是一种有机合成化合物。以下是有关Genz-644282的性质、用途、制法和安全信息的简要介绍：

性质：
Genz-644282是一种白色固体，具有特定的化学结构。它在常温下为固体，但在高温下可分解。

用途：
Genz-644282通常被用作研究化合物，用于观察其在生物体内的作用和相互作用。

制法：
制备Genz-644282通常需要有机合成化学方法。具体的制法取决于化学家对该化合物特定结构的设计和合成策略。

安全信息：
Genz-644282的安全性研究可能有限，因为它通常用于研究目的而非实际应用。在处理和使用此化合物时，一般应遵循一般实验室安全操作规程。这包括佩戴个人防护装备，如实验室手套和眼睛保护装备，避免吸入或接触该化合物。对该化合物的储存和处理应遵循适当的化学废物处理流程和安全标准。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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