鲁比前列酮(半缩酮)
鲁比前列素(Lubiprostone)
CAS: 136790-76-6;333963-40-9
化学式: C20H32F2O5
| 中文名 | 鲁比前列素 |
| 英文名 | Lubiprostone |
| 别名 | 芦比前列酮 鲁比前列素 鲁比前列酮 卢比前列酮 鲁比前列酮 33963-40-9 7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸 鲁比前列酮(半缩酮) |
| 英文别名 | Ru 0211 SPI 0211 Rubiprostone Lubiprostone lubiprostone UNII-7662KG2R6K Lubiprostone API AMITIZA LUBIPROSTONE (11a)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oic Acid (11α)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oic Acid (11alpha,15R)-16,16-difluoro-15-hydroxy-9-oxo-11,15-epoxyprostan-1-oic acid (8beta,11alpha,15R)-16,16-difluoro-15-hydroxy-9-oxo-11,15-epoxyprostan-1-oic acid 7-[(1r,4r,6r,9r)-4-(1,1-difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoic acid (2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-Difluoropentyl)-2-hydroxy-6-oxo-3,4,4a,5,7,7a-hexahydrocyclopenta[b]pyran-5-heptanoic acid |
| CAS | 136790-76-6 333963-40-9 |
| EINECS | 634-172-9 |
| 化学式 | C20H32F2O5 |
| 分子量 | 390.47 |
| InChI | InChI=1/C20H32F2O5/c1-2-3-11-19(21,22)20(26)12-10-15-14(16(23)13-17(15)27-20)8-6-4-5-7-9-18(24)25/h14-15,17,26H,2-13H2,1H3,(H,24,25)/t14-,15+,17+,20+/m0/s1 |
| 密度 | 1.143±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 56-59°C |
| 沸点 | 539.1±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 275.7°C |
| 蒸汽压 | 1.49E-13mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 氯仿 (微溶) 、DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶) |
| 折射率 | 1.486 |
| 酸度系数 | 4.77±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。 Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩，这种作用被EP1受体拮抗剂抑制，但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中，Lubiprostone也减少了电刺激，神经收缩。 与非选择性激动剂分泌的PGE2（1 mM）相比，尽管较低的I（sc）反应，Lubiprostone（1 mM）刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜（3）H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平，并恢复occludin的定位以紧密连接。 Lubiprostone引起T84细胞的I（SC）的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加，是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯（-）分泌，通过环磷酸腺苷，蛋白激酶A ，并通过增加顶膜CFTR蛋白。 Lubiprostone，施加到小肠粘膜中，以8个浓度梯度，浓度范围从1-3000纳米，以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加，EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜，以8个浓度梯度，浓度范围从1-3000纳米，以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加，EC50为31.7 nM。 |
| 体内研究 | Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉（2）-insensitive分泌反应，但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl（-）分泌。 |
| RTECS | UK8257750 |
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