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202825-46-5

沙芬酰胺甲磺酸盐(2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide methanesulfonate)

CAS: 202825-46-5

化学式: C17H19FN2O2.CH4O3S

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  5. 202825-46-5
中文名 沙芬酰胺甲磺酸盐
英文名 2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide methanesulfonate
别名 甲磺酸沙芬酰胺
沙酚酰胺甲磺酸盐
沙芬酰胺甲磺酸盐
甲磺酸沙芬酰胺及中间体
甲磺酸沙芬酰胺(去甲磺酸133865-89-1)
(S)-2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺甲磺酸盐
英文别名 NW-1015
NW 1015
FCE-26743
PNU 151774E
PNU-151774E
FCE-28073(R-isomer)
Safinamide mesylate
Safinamide mesilate
EMD 1195686 Mesylate
PNU-151774E,FCE28073
SafinaMide Methanesulfonate
(S)-(+)-2-[[4-(3-Fluorobenzoxy)benzyl]amino]propanamide
N~2~-{4-[(3-fluorobenzyl)oxy]benzyl}-D-alaninamide methanesulfonate
2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide methanesulfonate
(S)-2-[[4-[(3-Fluorobenzyl)oxy]benzyl]amino]propanamide methanesulfonate
CAS 202825-46-5
化学式 C17H19FN2O2.CH4O3S
分子量 398.4490232
InChI InChI=1/C17H19FN2O2.CH4O3S/c1-12(17(19)21)20-10-13-5-7-16(8-6-13)22-11-14-3-2-4-15(18)9-14;1-5(2,3)4/h2-9,12,20H,10-11H2,1H3,(H2,19,21);1H3,(H,2,3,4)/t12-;/m1./s1
熔点 210° (dec)
沸点 476.7°C at 760 mmHg
比旋光度 D25 +12.9° (c = 1.1% in 98% acetic acid)
闪点 242.1°C
蒸汽压 2.98E-09mmHg at 25°C
溶解度 H2O: ≥ 15 mg/mL
存储条件 2-8°C
外观 粉末
颜色 white to tan
MDL号 MFCD15145475
体外研究 Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂,在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM,在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na Safinamide与人MAO B结合,Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合,占据黄素和入口空腔。
体内研究 Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B,IC50为0.6 mg/kg,从第8小时开始,MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前,Safinamide腹腔内给药,能够防止海马神经元损失,10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下,100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后,对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%),在血浆中快速吸收,0.5-2小时内达到峰值后开始下降,在 小鼠,大鼠,和猴子体内的终末半衰期分别为3,7,和13小时。
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3

202825-46-5 - 介绍

Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。
最后更新:2022-10-16 17:14:49
202825-46-5
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