甲基双(2-氯乙)胺
盐酸氮芥(mechlorethamine hydrochloride)
CAS: 55-86-7
化学式: C5H12Cl3N
标准
本品为N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。按干燥品计算，含C5H11C12N•HCl 不得少于98.5 % 。
性状
- 本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。
- 本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为108〜l11℃。
鉴别
- 取本品约50mg，加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氧钠50mg，小心加热，放冷，加稀盐酸使成酸性后，再加碘滴定液(0.05mol/L)l滴，黄色不得消失。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集390图）一致。
- 本品显氯化物的鉴别反应（通则0301)。
检查
酸度
取本品50mg，加水25ml溶解后，依法测定（通则0631)，pH 值应为3.0〜5.0。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
| 中文名 | 盐酸氮芥 |
| 英文名 | mechlorethamine hydrochloride |
| 别名 | 恩比兴 氮芥子气 盐酸氮芥 氮芥盐酸盐 盐酸氮芥的原料药 湖北盐酸氮芥原料药 二氯甲基二乙胺盐酸盐 甲基双(2-氯乙)胺 盐酸2,2'-二氯N-甲基二乙胺 |
| 英文别名 | c6866 antimit caryolysine azotoyperite chlormethine hydrochloride Chloromethine Hydrochloride mechlorethamine hydrochloride nitrogen mustard hydrochloride N-methyl-bis(2-chloroethyl)amine hydrochloride 1,5-dichloro-3-methyl-3-azapentanehydrochloride beta,beta'-dichlorodiethyl-n-methylaminehydrochloride 2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methyl-ethanaminhydrochloride 2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methylethanaminehydrochlroide |
| CAS | 55-86-7 |
| EINECS | 200-246-0 |
| 化学式 | C5H12Cl3N |
| 分子量 | 192.51 |
| InChI | InChI=1/C5H11Cl2N.ClH/c6-3-1-5(8)2-4-7;/h5H,1-4,8H2;1H |
| 密度 | 1.4424 (rough estimate) |
| 熔点 | 108-111°C(lit.) |
| 沸点 | 315.95°C (rough estimate) |
| 溶解度 | H2O: 极易溶解 |
| 折射率 | 1.6300 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa 6.43 (Uncertain) |
| 存储条件 | −20°C |
| 稳定性 | 稳定。吸湿。 |
| 敏感性 | Hygroscopic |
| 颜色 | Leaflets from Me2CO or CHCl3 |
| Merck | 13,5798 |
| 体外研究 | 在氮气下，Mechlorethamine对大鼠肝细胞具有更小的毒性，并且比在需氧条件下引起更少的脂质过氧化。在兔子气管原代培养中，Mechlorethamine显著抑制细胞生长，并且导致与细胞骨架蛋白重排相关的细胞分离。在兔子气管原代培养中，Mechlorethamine导致早期脂质过氧化和细胞膜损伤，这与跟谷胱甘肽含量增加相关的抗氧化酶的活性显著增加有关。 |
| 体内研究 | Mechlorethamine (1.5毫克/千克i.v.)减少兔子体内平均白血球数量，使其从6,320 mm Mechlorethamine (0.005毫克-0.5毫克, i.d.)引起小鼠剂量依赖性皮肤溃疡，在注射Mechlorethamine后，立刻给与等渗（0.167 M）或高渗（0.34 M）硫代硫酸钠（0.05毫升），显著降了低平均HN2溃疡面积和溃疡总时间。 |
| 危险品标志 | T+ - 极高毒性物品 |
| 风险术语 | R45 - 可能致癌。 R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R28 - 吞食有极高毒性。 R34 - 引起灼伤。 R42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 R27/28 - R61 - 可能对胎儿造成伤害。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | IA2100000 |
| TSCA | Yes |
| 海关编号 | 2921196190 |
| Hazard Class | 6.1(a) |
| Packing Group | II |
| 上游原料 | 二乙醇胺 |
| 下游产品 | 1-氨基-4-甲基哌嗪二盐酸盐单水合物 4-氰基-4-( 3-甲氧苯基)-1-甲基哌啶 |
甲基双(2-氯乙)胺 - 标准
可信数据
本品为N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。按干燥品计算，含C5H11C12N•HCl 不得少于98.5 % 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
甲基双(2-氯乙)胺 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。
- 本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为108〜l11℃。
最后更新：2022-01-01 15:34:26
甲基双(2-氯乙)胺 - 鉴别
可信数据
- 取本品约50mg，加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氧钠50mg，小心加热，放冷，加稀盐酸使成酸性后，再加碘滴定液(0.05mol/L)l滴，黄色不得消失。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集390图）一致。
- 本品显氯化物的鉴别反应（通则0301)。
最后更新：2022-01-01 15:34:26
甲基双(2-氯乙)胺 - 检查
可信数据
酸度
取本品50mg，加水25ml溶解后，依法测定（通则0631)，pH 值应为3.0〜5.0。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
最后更新：2022-01-01 15:34:27
甲基双(2-氯乙)胺 - 含量测定
可信数据
取本品约0.2g,精密称定，加lmol / L氢氧化钾的乙酵溶液15ml，加水15ml，摇匀，加热回流2小时，在水浴上蒸发使溶液体积减少一半，用水稀释至约150ml，加硝酸3ml，精密加硝酸银滴定液（0.lmol / L ) 50ml，剧烈振摇，滤过，用水洗涤滤淹，合并滤液与洗液，加10 % 硫酸铁铵1ml，用硫氰酸铵滴定液（0.lmol/L )滴定至溶液显淡红棕色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硝酸银滴定液（0.lmol/L)相当于 6.418mg 的 C5H11Cl2N•HCl。
最后更新：2022-01-01 15:34:27
甲基双(2-氯乙)胺 - 类别
可信数据
抗肿瘤药。
最后更新：2022-01-01 15:34:28
甲基双(2-氯乙)胺 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:34:28
甲基双(2-氯乙)胺 - 盐酸氮芥注射液
可信数据
本品为盐酸氮芥的灭菌溶液。含盐酸氮芥( C5H11C12N•HCl )应为标示量的 90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。
鉴别
（1 )取本品2ml，加水10ml与氢氧化钠试液lml，用乙醚振摇提取，分取乙醚层，加水lml与稀盐酸2滴，蒸去乙醚，加碘化汞钾试液2滴，即生成白色浑浊及沉淀。
(2)本品显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检査
- pH值 取本品2ml，加水8ml，依法测定（通则0631)，pH 值应为 3.0〜5.0。
- 细菌内毒素 取本品，依法检査（通则1143)，每lmg 盐酸氮芥中含内毒素的量应小于12EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于盐酸氮芥0.lg)，置具塞锥形瓶内，加少量水洗出移液管内壁的附着液，洗液并人锥形瓶中，加碳酸氢钠0.lg,精密加硫代硫酸钠滴定液（0.lmol / L ) 20ml，静置2.5小时后，加淀粉指示液2ml，用碘滴定液（0.05mol/ L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硫代硫酸钠滴定液（0.lmol/L ) 相当于9.626mg 的C5H11C12N•HCl。
类别
同盐酸氮芥。
规格
（l)lml:5mg (2)2ml:lOmg
贮蔵
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 15:34:29
甲基双(2-氯乙)胺 - 简介
盐酸氮芥（又名硝酸二甲羟乙基胂）是一种有机化合物。它是一种无色至浅黄色的液体，具有强烈的刺激性气味。
盐酸氮芥起初被用作化学武器，但后来被禁止使用。它是一种高效的毒剂，可以通过干扰细胞的DNA复制和分裂来杀死细胞。其毒性，盐酸氮芥主要被用于医学研究中，特别是在癌症治疗和免疫抑制方面。
盐酸氮芥的制法通常采用胺与反应底物巯基醇和盐酸的氯化反应生成。具体来说，将胺与盐酸反应生成对应的盐酸盐，然后加入巯基醇进行氯化反应，最终生成盐酸氮芥。
其毒性，必须采取严格的个人防护措施，如佩戴手套、安全眼镜和呼吸防护设备。应该避免皮肤直接接触，如不慎接触应立即用大量清水冲洗。盐酸氮芥应储存在密闭的容器中，远离火源和其他易燃物质。
盐酸氮芥起初被用作化学武器，但后来被禁止使用。它是一种高效的毒剂，可以通过干扰细胞的DNA复制和分裂来杀死细胞。其毒性，盐酸氮芥主要被用于医学研究中，特别是在癌症治疗和免疫抑制方面。
盐酸氮芥的制法通常采用胺与反应底物巯基醇和盐酸的氯化反应生成。具体来说，将胺与盐酸反应生成对应的盐酸盐，然后加入巯基醇进行氯化反应，最终生成盐酸氮芥。
其毒性，必须采取严格的个人防护措施，如佩戴手套、安全眼镜和呼吸防护设备。应该避免皮肤直接接触，如不慎接触应立即用大量清水冲洗。盐酸氮芥应储存在密闭的容器中，远离火源和其他易燃物质。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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