本品为N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。按干燥品计算,含C5H11C12N•HCl 不得少于98.5 % 。
本品的熔点(通则0612)为108〜l11℃。
取本品50mg,加水25ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为3.0〜5.0。
取本品,置五氧化二磷干燥器中,60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
中文名 | 盐酸氮芥 |
英文名 | mechlorethamine hydrochloride |
别名 | 恩比兴 氮芥子气 盐酸氮芥 氮芥盐酸盐 盐酸氮芥的原料药 湖北盐酸氮芥原料药 二氯甲基二乙胺盐酸盐 甲基双(2-氯乙)胺 盐酸2,2'-二氯N-甲基二乙胺 |
英文别名 | c6866 antimit caryolysine azotoyperite chlormethine hydrochloride Chloromethine Hydrochloride mechlorethamine hydrochloride nitrogen mustard hydrochloride N-methyl-bis(2-chloroethyl)amine hydrochloride 1,5-dichloro-3-methyl-3-azapentanehydrochloride beta,beta'-dichlorodiethyl-n-methylaminehydrochloride 2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methyl-ethanaminhydrochloride 2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methylethanaminehydrochlroide |
CAS | 55-86-7 |
EINECS | 200-246-0 |
化学式 | C5H12Cl3N |
分子量 | 192.51 |
InChI | InChI=1/C5H11Cl2N.ClH/c6-3-1-5(8)2-4-7;/h5H,1-4,8H2;1H |
密度 | 1.4424 (rough estimate) |
熔点 | 108-111°C(lit.) |
沸点 | 315.95°C (rough estimate) |
溶解度 | H2O: 极易溶解 |
折射率 | 1.6300 (estimate) |
酸度系数 | pKa 6.43 (Uncertain) |
存储条件 | −20°C |
稳定性 | 稳定。吸湿。 |
敏感性 | Hygroscopic |
颜色 | Leaflets from Me2CO or CHCl3 |
Merck | 13,5798 |
体外研究 | 在氮气下,Mechlorethamine对大鼠肝细胞具有更小的毒性,并且比在需氧条件下引起更少的脂质过氧化。在兔子气管原代培养中,Mechlorethamine显著抑制细胞生长,并且导致与细胞骨架蛋白重排相关的细胞分离。在兔子气管原代培养中,Mechlorethamine导致早期脂质过氧化和细胞膜损伤,这与跟谷胱甘肽含量增加相关的抗氧化酶的活性显著增加有关。 |
体内研究 | Mechlorethamine (1.5毫克/千克i.v.)减少兔子体内平均白血球数量,使其从6,320 mm Mechlorethamine (0.005毫克-0.5毫克, i.d.)引起小鼠剂量依赖性皮肤溃疡,在注射Mechlorethamine后,立刻给与等渗(0.167 M)或高渗(0.34 M)硫代硫酸钠(0.05毫升),显著降了低平均HN2溃疡面积和溃疡总时间。 |
危险品标志 | T+ - 极高毒性物品 |
风险术语 | R45 - 可能致癌。 R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R28 - 吞食有极高毒性。 R34 - 引起灼伤。 R42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 R27/28 - R61 - 可能对胎儿造成伤害。 |
安全术语 | S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | IA2100000 |
TSCA | Yes |
海关编号 | 2921196190 |
Hazard Class | 6.1(a) |
Packing Group | II |
上游原料 | 二乙醇胺 |
下游产品 | 1-氨基-4-甲基哌嗪二盐酸盐单水合物 4-氰基-4-( 3-甲氧苯基)-1-甲基哌啶 1-(3-羟丙基)-4-甲基哌嗪 |
本品为N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。按干燥品计算,含C5H11C12N•HCl 不得少于98.5 % 。
本品的熔点(通则0612)为108〜l11℃。
取本品50mg,加水25ml溶解后,依法测定(通则0631),pH 值应为3.0〜5.0。
取本品,置五氧化二磷干燥器中,60°C减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
取本品约0.2g,精密称定,加lmol / L氢氧化钾的乙酵溶液15ml,加水15ml,摇匀,加热回流2小时,在水浴上蒸发使溶液体积减少一半,用水稀释至约150ml,加硝酸3ml,精密加硝酸银滴定液(0.lmol / L ) 50ml,剧烈振摇,滤过,用水洗涤滤淹,合并滤液与洗液,加10 % 硫酸铁铵1ml,用硫氰酸铵滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液显淡红棕色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硝酸银滴定液(0.lmol/L)相当于 6.418mg 的 C5H11Cl2N•HCl。
抗肿瘤药。
遮光,密封保存。
本品为盐酸氮芥的灭菌溶液。含盐酸氮芥( C5H11C12N•HCl )应为标示量的 90.0 % 〜110.0 % 。
本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。
(1 )取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水lml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀。
(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
用内容量移液管精密量取本品适量(约相当于盐酸氮芥0.lg),置具塞锥形瓶内,加少量水洗出移液管内壁的附着液,洗液并人锥形瓶中,加碳酸氢钠0.lg,精密加硫代硫酸钠滴定液(0.lmol / L ) 20ml,静置2.5小时后,加淀粉指示液2ml,用碘滴定液(0.05mol/ L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硫代硫酸钠滴定液(0.lmol/L ) 相当于9.626mg 的C5H11C12N•HCl。
同盐酸氮芥。
(l)lml:5mg (2)2ml:lOmg
遮光,密闭保存。
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