(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
盐酸麻黄碱((1R,2S)-(-)-Ephedrine hydrochloride)
CAS: 50-98-6
化学式: C10H16ClNO
性质
无色蜡状固体或结晶颗粒。分子量165.24，熔点40℃，沸点225℃，闪点85℃。可溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿。其水溶液呈碱性。其商品形式通常是盐酸麻黄碱，盐酸麻黄碱为白色针状结晶 或结晶性粉末，熔点218℃。易溶于水、乙醇，不溶于乙醚和氯仿。从麻黄中提取的麻黄碱为左旋体，化学合成得到的麻黄碱为外消旋体。
制法
- 从麻黄草中可以提取麻黄碱。将麻黄草的茎枝切成2～4cm长，加7倍量水，热压o．15MPa浸煮五次，共需16h，得到含有麻黄总碱的水溶液。将水煎液用氢氧化钠碱化至pH为12后，用2倍量甲苯在60～70℃萃取。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液，使甲苯层pH为7，甲苯萃取液中的麻黄总碱就移到草酸溶液中，分离掉甲苯层便得麻黄总碱的草酸盐稀溶液。含生物碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩，冷却至30℃，草酸麻黄碱在水中溶解度小，析出结晶，离心分离，得草酸麻黄碱粗品。母液含草酸伪麻黄碱。
- 草酸麻黄碱粗品中加8～10倍水及1. 5%活性炭，煮沸，过滤，滤液在搅拌下加入氯化钙溶液至不再产生沉淀或显浑浊，可得到麻黄碱盐酸盐溶液。然后，加硫化钠溶液至pH为7.5～8，静置沉淀出草酸钙、硫化铁等杂质，过滤后取上清液加盐酸调至pH为6～6.5，抽滤，溶液减压浓缩，冷却至30℃，结晶，离心分离，干燥，即得成品。
- 上述含草酸伪麻黄碱的母液，用氢氧化钠碱化，可分离出伪麻黄碱，再经酰化、转位、水解、中和，可得草酸麻黄碱结晶，仍按前述方法处理可得麻黄碱盐酸盐。
用途
麻黄碱为拟肾上腺素药。能兴奋交感神经，药效较肾上腺素持久；能松弛支气管平滑肌、收缩血管；有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作。对严重支气管哮喘治疗效果不及肾上腺素，但用于鼻黏膜充血和鼻塞时，治疗效果好于肾上腺素。
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 性质
可信数据
无色蜡状固体或结晶颗粒。分子量165.24，熔点40℃，沸点225℃，闪点85℃。可溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿。其水溶液呈碱性。其商品形式通常是盐酸麻黄碱，盐酸麻黄碱为白色针状结晶 或结晶性粉末，熔点218℃。易溶于水、乙醇，不溶于乙醚和氯仿。从麻黄中提取的麻黄碱为左旋体，化学合成得到的麻黄碱为外消旋体。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 制法
可信数据
- 从麻黄草中可以提取麻黄碱。将麻黄草的茎枝切成2～4cm长，加7倍量水，热压o．15MPa浸煮五次，共需16h，得到含有麻黄总碱的水溶液。将水煎液用氢氧化钠碱化至pH为12后，用2倍量甲苯在60～70℃萃取。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液，使甲苯层pH为7，甲苯萃取液中的麻黄总碱就移到草酸溶液中，分离掉甲苯层便得麻黄总碱的草酸盐稀溶液。含生物碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩，冷却至30℃，草酸麻黄碱在水中溶解度小，析出结晶，离心分离，得草酸麻黄碱粗品。母液含草酸伪麻黄碱。
- 草酸麻黄碱粗品中加8～10倍水及1. 5%活性炭，煮沸，过滤，滤液在搅拌下加入氯化钙溶液至不再产生沉淀或显浑浊，可得到麻黄碱盐酸盐溶液。然后，加硫化钠溶液至pH为7.5～8，静置沉淀出草酸钙、硫化铁等杂质，过滤后取上清液加盐酸调至pH为6～6.5，抽滤，溶液减压浓缩，冷却至30℃，结晶，离心分离，干燥，即得成品。
- 上述含草酸伪麻黄碱的母液，用氢氧化钠碱化，可分离出伪麻黄碱，再经酰化、转位、水解、中和，可得草酸麻黄碱结晶，仍按前述方法处理可得麻黄碱盐酸盐。
最后更新：2022-01-01 11:15:18
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 标准
可信数据
本品为[R-(R,S)]-a-[l-(甲氨基）乙基]苯甲醇盐酸盐。按干燥品计算，含C10H15NO•HC1 不得少于99.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 性状
可信数据
- 本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。
- 本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为217〜220°C。
比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg 的溶液，依法测定（通则0621)，比旋度为—33°至一35.5°。
最后更新：2022-01-01 15:34:00
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 用途
可信数据
麻黄碱为拟肾上腺素药。能兴奋交感神经，药效较肾上腺素持久；能松弛支气管平滑肌、收缩血管；有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作。对严重支气管哮喘治疗效果不及肾上腺素，但用于鼻黏膜充血和鼻塞时，治疗效果好于肾上腺素。
最后更新：2022-01-01 11:15:19
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 鉴别
可信数据
- 取本品约10mg，加水lml溶解后，加硫酸铜试液2滴与20 % 氢氧化钠溶液1ml，即显蓝紫色；加乙醚1ml，振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集387图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1 )的反应（通则0301 ) 。
最后更新：2022-01-01 15:34:00
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 检查
可信数据
溶液的澄清度
取本品l.Og，加水20ml溶解后，溶液应澄清。
酸碱度
取本品l.Og,加水20ml溶解后，加甲基红指示液1滴，如显黄色，加硫酸滴定液(O.Olmol/L)O.10ml，应变为红色；如显淡红色，加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml，应变为黄色。
硫酸盐
取本品l.Og，依法检査（通则0802)，与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.010% ) 。
有关物质
取本品约50mg，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512 )试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，三乙胺5ml，磷酸4ml，加水至1000ml，用稀磷酸或三乙胺调节pH 值至3.0 ± 0.1)-乙腈（90:10 )为流动相；检测波长为210nm 。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000。精密量取对照溶液与供试品溶液各l0ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5 % )。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831 ) 。
炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。
重金属
取本品l.Og，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5 ) 2ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 15:34:01
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 含量测定
可信数据
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml，加热溶解后，加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液显翠绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氣酸滴定液(O.lmol/L)相当于 20.17mg 的 C10H15NO•HC1。
最后更新：2022-01-01 15:34:02
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 类别
可信数据
B2肾上腺素受体激动药。
最后更新：2022-01-01 15:34:02
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 贮藏
可信数据
密封保存。
最后更新：2022-01-01 15:34:02
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 盐酸麻黄碱注射液
可信数据
本品为盐酸麻黄碱的灭菌水溶液。含盐酸麻黄碱( C10H15NO•HC1)应为标示量的 95.0 %〜105.0% 。
性状
本品为无色的澄明液体。
鉴别
- 取本品，照盐酸麻黄碱项下的鉴别（1 )、（3)项试验，显相同的反应。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- pH值 应为4.5〜6.5(通则0631)。
- 有关物质 取本品，用流动相稀释制成每lml约含盐酸麻黄碱0.9mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每lml约含盐酸麻黄碱9ug 的溶液，作为对照溶液。照盐酸麻黄碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) 。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8 g，三乙胺5ml，磷酸4ml，加水至1000ml，用稀磷酸或三乙胺调节pH 值至3.0 ±0.1)-乙腈（90:10)为流动相；检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000，盐酸麻黄碱峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
- 测定法 精密量取本品适量，用流动相稀释制成每lml中约含30ug 的溶液，作为供试品溶液，精密量取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸麻黄碱对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸麻黄碱。
规格
lml:30mg
贮藏
遮光，密闭保存
最后更新：2022-01-01 15:34:03
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 - 盐酸麻黄碱滴鼻液
可信数据
本品含盐酸麻黄碱（C10H15NO•HCl )应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品为无色的澄清液体。
鉴别
- 取本品适量，照盐酸麻黄碱项下的鉴别（1 )、(3)项试验，显相同的反应。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- pH值 应为5.0〜7.0(通则0631)。
- 其他 应符合鼻用制剂项下有关的各项规定（通则0106)。
含量测定
- 照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8 g，三乙胺5ml，磷酸4ml，加水至1000ml，用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈（90:10)为流动相；检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000，盐酸麻黄碱峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
- 测定法 精密量取本品适量，用流动相稀释制成每lml中约含30ug 的溶液，作为供试品溶液，精密量取10u1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸麻黄碱对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同盐酸麻黄碱。
规格
1 %
贮藏
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 15:34:03
