性质
无色蜡状固体或结晶颗粒。分子量165.24,熔点40℃,沸点225℃,闪点85℃。可溶于水,易溶于乙醇、乙醚、氯仿。其水溶液呈碱性。其商品形式通常是盐酸麻黄碱,盐酸麻黄碱为白色针状结晶 或结晶性粉末,熔点218℃。易溶于水、乙醇,不溶于乙醚和氯仿。从麻黄中提取的麻黄碱为左旋体,化学合成得到的麻黄碱为外消旋体。
制法
- 从麻黄草中可以提取麻黄碱。将麻黄草的茎枝切成2~4cm长,加7倍量水,热压o.15MPa浸煮五次,共需16h,得到含有麻黄总碱的水溶液。将水煎液用氢氧化钠碱化至pH为12后,用2倍量甲苯在60~70℃萃取。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液,使甲苯层pH为7,甲苯萃取液中的麻黄总碱就移到草酸溶液中,分离掉甲苯层便得麻黄总碱的草酸盐稀溶液。含生物碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩,冷却至30℃,草酸麻黄碱在水中溶解度小,析出结晶,离心分离,得草酸麻黄碱粗品。母液含草酸伪麻黄碱。
- 草酸麻黄碱粗品中加8~10倍水及1. 5%活性炭,煮沸,过滤,滤液在搅拌下加入氯化钙溶液至不再产生沉淀或显浑浊,可得到麻黄碱盐酸盐溶液。然后,加硫化钠溶液至pH为7.5~8,静置沉淀出草酸钙、硫化铁等杂质,过滤后取上清液加盐酸调至pH为6~6.5,抽滤,溶液减压浓缩,冷却至30℃,结晶,离心分离,干燥,即得成品。
- 上述含草酸伪麻黄碱的母液,用氢氧化钠碱化,可分离出伪麻黄碱,再经酰化、转位、水解、中和,可得草酸麻黄碱结晶,仍按前述方法处理可得麻黄碱盐酸盐。
用途
麻黄碱为拟肾上腺素药。能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久;能松弛支气管平滑肌、收缩血管;有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作。对严重支气管哮喘治疗效果不及肾上腺素,但用于鼻黏膜充血和鼻塞时,治疗效果好于肾上腺素。
中文名 | 盐酸麻黄碱
|
英文名 | (1R,2S)-(-)-Ephedrine hydrochloride
|
别名 | 盐酸麻黄碱 (1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
|
英文别名 | Tedral Altusin Quadrinal Bronkotabs Bena-Fedrin Ephedrine hcl Ephedronguent UNII-NLJ6390P1Z Primatene Tablets Mudrane GG Elixir Ephedrinium chloride Ephedrine hydrochloride L-Ephedrine hydrochloride 1-Ephedrine hydrochloride l-Ephedrine, hydrochloride (-)-Ephedrin hydrochloride (-)-Ephedrine hydrochloride (1R,2S)-(-)-Ephedrine hydrochloride N-Methyl-beta-oxy-beta-phenylisopropylaminhydrochlorid N-Methyl-beta-oxy-beta-phenylisopropylaminhydrochlorid [German] Benzenemethanol, alpha-(1-(methylamino)ethyl)-, hydrochloride, (R-(R*,S*))- Benzenemethanol, alpha-((1S)-1-(methylamino)ethyl)-, hydrochloride, (alphaR)- Benzenemethanol, alpha-(1-(methylamino)ethyl)-, hydrochloride, (theta-(theta,S))-
|
CAS | 50-98-6
|
EINECS | 200-074-6 |
化学式 | C10H16ClNO
|
分子量 | 201.693 |
InChI | InChI=1/C10H15NO.ClH/c1-8(11-2)10(12)9-6-4-3-5-7-9;/h3-8,10-12H,1-2H3;1H/t8-,10-;/m0./s1 |
熔点 | 217-220℃ |
沸点 | 255°C at 760 mmHg |
闪点 | 85.6°C |
蒸汽压 | 0.00865mmHg at 25°C |
产品用途 | 用于预防支气管哮喘和缓解轻度哮喘等 |
危险品标志 | Xn - 有害物品
|
风险术语 | R22 - 吞食有害。
|
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。
S23 - 切勿吸入蒸汽。
|
50-98-6 - 性质
可信数据
无色蜡状固体或结晶颗粒。分子量165.24,熔点40℃,沸点225℃,闪点85℃。可溶于水,易溶于乙醇、乙醚、氯仿。其水溶液呈碱性。其商品形式通常是盐酸麻黄碱,盐酸麻黄碱为白色针状结晶 或结晶性粉末,熔点218℃。易溶于水、乙醇,不溶于乙醚和氯仿。从麻黄中提取的麻黄碱为左旋体,化学合成得到的麻黄碱为外消旋体。
最后更新:2024-01-02 23:10:35
50-98-6 - 制法
可信数据
- 从麻黄草中可以提取麻黄碱。将麻黄草的茎枝切成2~4cm长,加7倍量水,热压o.15MPa浸煮五次,共需16h,得到含有麻黄总碱的水溶液。将水煎液用氢氧化钠碱化至pH为12后,用2倍量甲苯在60~70℃萃取。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液,使甲苯层pH为7,甲苯萃取液中的麻黄总碱就移到草酸溶液中,分离掉甲苯层便得麻黄总碱的草酸盐稀溶液。含生物碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩,冷却至30℃,草酸麻黄碱在水中溶解度小,析出结晶,离心分离,得草酸麻黄碱粗品。母液含草酸伪麻黄碱。
- 草酸麻黄碱粗品中加8~10倍水及1. 5%活性炭,煮沸,过滤,滤液在搅拌下加入氯化钙溶液至不再产生沉淀或显浑浊,可得到麻黄碱盐酸盐溶液。然后,加硫化钠溶液至pH为7.5~8,静置沉淀出草酸钙、硫化铁等杂质,过滤后取上清液加盐酸调至pH为6~6.5,抽滤,溶液减压浓缩,冷却至30℃,结晶,离心分离,干燥,即得成品。
- 上述含草酸伪麻黄碱的母液,用氢氧化钠碱化,可分离出伪麻黄碱,再经酰化、转位、水解、中和,可得草酸麻黄碱结晶,仍按前述方法处理可得麻黄碱盐酸盐。
最后更新:2022-01-01 11:15:18
50-98-6 - 标准
可信数据
本品为[R-(R,S)]-a-[l-(甲氨基)乙基]苯甲醇盐酸盐。按干燥品计算,含C10H15NO•HC1 不得少于99.0% 。
最后更新:2024-01-02 23:10:35
50-98-6 - 性状
可信数据
- 本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭。
- 本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为217〜220°C。
比旋度
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg 的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为—33°至一35.5°。
最后更新:2022-01-01 15:34:00
50-98-6 - 用途
可信数据
麻黄碱为拟肾上腺素药。能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久;能松弛支气管平滑肌、收缩血管;有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作。对严重支气管哮喘治疗效果不及肾上腺素,但用于鼻黏膜充血和鼻塞时,治疗效果好于肾上腺素。
最后更新:2022-01-01 11:15:19
50-98-6 - 鉴别
可信数据
- 取本品约10mg,加水lml溶解后,加硫酸铜试液2滴与20 % 氢氧化钠溶液1ml,即显蓝紫色;加乙醚1ml,振摇后,放置,乙醚层即显紫红色,水层变成蓝色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集387图)一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别(1 )的反应(通则0301 ) 。
最后更新:2022-01-01 15:34:00
50-98-6 - 检查
可信数据
溶液的澄清度
取本品l.Og,加水20ml溶解后,溶液应澄清。
酸碱度
取本品l.Og,加水20ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显黄色,加硫酸滴定液(O.Olmol/L)O.10ml,应变为红色;如显淡红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为黄色。
硫酸盐
取本品l.Og,依法检査(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010% ) 。
有关物质
取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512 )试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5ml,磷酸4ml,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺调节pH 值至3.0 ± 0.1)-乙腈(90:10 )为流动相;检测波长为210nm 。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000。精密量取对照溶液与供试品溶液各l0ul,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5 % )。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5 % (通则 0831 ) 。
炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。
重金属
取本品l.Og,加水23ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5 ) 2ml,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之二十。
最后更新:2022-01-01 15:34:01
50-98-6 - 含量测定
可信数据
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10ml,加热溶解后,加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显翠绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氣酸滴定液(O.lmol/L)相当于 20.17mg 的 C10H15NO•HC1。
最后更新:2022-01-01 15:34:02
50-98-6 - 类别
可信数据
最后更新:2022-01-01 15:34:02
50-98-6 - 贮藏
可信数据
最后更新:2022-01-01 15:34:02
50-98-6 - 盐酸麻黄碱注射液
可信数据
本品为盐酸麻黄碱的灭菌水溶液。含盐酸麻黄碱( C10H15NO•HC1)应为标示量的 95.0 %〜105.0% 。
性状
本品为无色的澄明液体。
鉴别
- 取本品,照盐酸麻黄碱项下的鉴别(1 )、(3)项试验,显相同的反应。
- 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- pH值 应为4.5〜6.5(通则0631)。
- 有关物质 取本品,用流动相稀释制成每lml约含盐酸麻黄碱0.9mg 的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每lml约含盐酸麻黄碱9ug 的溶液,作为对照溶液。照盐酸麻黄碱有关物质项下的方法测定,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0% ) 。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8 g,三乙胺5ml,磷酸4ml,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺调节pH 值至3.0 ±0.1)-乙腈(90:10)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000,盐酸麻黄碱峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
- 测定法 精密量取本品适量,用流动相稀释制成每lml中约含30ug 的溶液,作为供试品溶液,精密量取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸麻黄碱对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
类别
同盐酸麻黄碱。
规格
lml:30mg
贮藏
遮光,密闭保存
最后更新:2022-01-01 15:34:03
50-98-6 - 盐酸麻黄碱滴鼻液
可信数据
本品含盐酸麻黄碱(C10H15NO•HCl )应为标示量的90.0 % 〜110.0 % 。
性状
本品为无色的澄清液体。
鉴别
- 取本品适量,照盐酸麻黄碱项下的鉴别(1 )、(3)项试验,显相同的反应。
- 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- pH值 应为5.0〜7.0(通则0631)。
- 其他 应符合鼻用制剂项下有关的各项规定(通则0106)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8 g,三乙胺5ml,磷酸4ml,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈(90:10)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000,盐酸麻黄碱峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
- 测定法 精密量取本品适量,用流动相稀释制成每lml中约含30ug 的溶液,作为供试品溶液,精密量取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸麻黄碱对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
类别
同盐酸麻黄碱。
规格
1 %
贮藏
遮光,密闭保存。
最后更新:2022-01-01 15:34:03