中文名 | PF-06447475 |
英文名 | PF-06447475 |
别名 | 3-[4-(4-吗啉基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基]苯甲腈 |
英文别名 | CS-1734 PF06447475 PF-06447475 PF 06447475 3-(4-morpholino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile 3-(4-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile 3-[4-(4-Morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-benzonitrile Benzonitrile, 3-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]- |
CAS | 1527473-33-1 |
化学式 | C17H15N5O |
分子量 | 305.33 |
密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >223°C (dec.) |
溶解度 | DMSO: 溶解10mg/mL,澄清 |
酸度系数 | 12.96±0.50(Predicted) |
存储条件 | room temp |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | 在巨噬细胞Raw264.7中,PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性,IC50小于10 nM。在星形胶质,PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷 。 |
体内研究 | 在G2019S-LRRK2转基因小鼠中(G2019S BAC-transgenic mice),PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化,IC50分别为103 nM和21 nM。在G2019S-LRRK2大鼠中,PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
上游原料 | 4-氯-5-碘-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶 3-氰基苯硼酸 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.275 ml | 16.376 ml | 32.751 ml |
5 mM | 0.655 ml | 3.275 ml | 6.55 ml |
10 mM | 0.328 ml | 1.638 ml | 3.275 ml |
5 mM | 0.066 ml | 0.328 ml | 0.655 ml |
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