本品为17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。按干燥品计算,含C19H21N04•HC1应为98.0%〜102.0% 。
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含25mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为—170°至一181°。
取本品约0.30g,精密称定,加甲醇30ml溶解后,加水5ml与荧光黄指示液6〜7滴,用硝酸银滴定液(O.lmol/L)滴定至溶液显粉红色。每lml硝酸银滴定液(O.lmol/L)相当于3.545mg的C1。按干燥品计算,含氯量应为9.54 %〜9.94% 。
取本品,精密称定,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg 的溶液,作为供试品溶液;取(一)-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮对照品(杂质I )适量,精密称定,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为对照品溶液;精密量取供试品溶液lml与对照品溶液5ml,置同一200ml量瓶中,用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另取盐酸纳洛酮对照品适量,加0.lmol/ L盐酸溶液溶解并制成每lml中约含0.2mg 的溶液,取10ml置25ml量瓶中,加0.4 % 三氯化铁溶液1ml,置水浴中加热10分钟,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,作为含2,2'-双纳洛酮(杂质n )的系统适用性溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-四氢呋喃-5mmol/L辛烷磺酸钠溶液(用磷酸调节pH 值至2.0) (20:40:940)为流动相A ,以乙腈-四氢呋喃-5mmol/L辛烷磺酸钠溶液(用磷酸调节pH 值至2.0)(255:60:685)为流动相B ,按下表进行梯度洗脱;流速为每分钟1.5ml;检测波长为230nm;柱温为40°C。取系统适用性溶液lOpl注入液相色谱仪,出峰顺序依次为纳洛酮与杂质II,纳洛酮峰的保留时间约为14分钟;取对照溶液lOul注人液相色谱仪,杂质I 峰与纳洛酮峰的分离度应大于4.0 ,精密量取对照溶液与供试品溶液各10u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱中如有与杂质I 保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5 % ; 如有与杂质II 保留时间一致的色谱峰,其峰面积乘以校正因子0.53,不得大于对照溶液中纳洛酮峰面积(0.5 % ) ; 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中纳洛酮峰面积(0.5 % ) ; 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中纳洛酮峰面积的2倍(1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液中纳洛酮峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
取本品0.5g,先在90°C干燥4小时,再在105°C干燥至恒重,减失重量不得过11.0% (通则0831)。
中文名 | 盐酸纳洛酮 |
英文名 | naloxone hydrochloride |
别名 | 盐酸纳洛酮 盐酸纳诺酮 盐酸纳络酮 纳洛酮盐酸盐 (-)-纳洛酮 盐酸盐 17-烯丙基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮 17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐 |
英文别名 | en1530 Naloxone HCl NALOXONE HCL NALOXONE HYDROCHLORIDE naloxone hydrochloride l-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinonehydrochloride 17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-onehydrochloride 4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)morphinan-6-one hydrochloride (5ALPHA)-4,5-EPOXY-3,14-DIHYDRO-17-(2-PROPENYL)MORPHINAN-6-ONE HYDROCHLORIDE morphinan-6-one,4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-,hydrochloride,(5-a (5alpha)-3,14-dihydroxy-17-prop-2-en-1-yl-4,5-epoxymorphinan-6-one hydrochloride |
CAS | 357-08-4 |
EINECS | 206-611-0 |
化学式 | C19H22ClNO4 |
分子量 | 363.84 |
InChI | InChI=1/C19H21NO4.ClH/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11;/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2;1H/t14-,17+,18+,19-;/m1./s1 |
熔点 | 200-2050C |
沸点 | 532.8°C at 760 mmHg |
闪点 | 276.1°C |
水溶性 | Soluble in water (73 mg/ml), ethanol (3.3 mg/ml), methanol (50 mg/ml) and dimethyl sulfoxide (73 mg/ml). Insoluble in ether |
蒸汽压 | 3.49E-12mmHg at 25°C |
溶解度 | 乙醇: 3.3毫克/毫升,如果避光,冷藏几个月稳定。 |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to off-white |
物化性质 | 结晶。熔点200-205℃。溶于水、醇,不溶于醚。纳络酮([465-65-6])熔点184℃。 |
体外研究 | Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体(+)- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放,并抑制小胶质细胞产生超氧自由基,这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[(3)H] LPS到细胞膜的结合,但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用,过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。 |
体内研究 | Naloxone(18.0毫克/公斤)抑制大鼠对水的摄入,当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时,Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗,而不改变水的摄入。 在饮用啤酒和近啤酒大鼠中,Naloxone(10 毫克/千克)引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 在大鼠黑质中,Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化,并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。 N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段,Naloxone抑制本镇痛活性,而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | QD2275000 |
上游原料 | 盐酸 溴化氰 |
下游产品 | 纳洛酮 |
本品为17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。按干燥品计算,含C19H21N04•HC1应为98.0%〜102.0% 。
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含25mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为—170°至一181°。
取本品约0.30g,精密称定,加甲醇30ml溶解后,加水5ml与荧光黄指示液6〜7滴,用硝酸银滴定液(O.lmol/L)滴定至溶液显粉红色。每lml硝酸银滴定液(O.lmol/L)相当于3.545mg的C1。按干燥品计算,含氯量应为9.54 %〜9.94% 。
取本品,精密称定,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg 的溶液,作为供试品溶液;取(一)-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮对照品(杂质I )适量,精密称定,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为对照品溶液;精密量取供试品溶液lml与对照品溶液5ml,置同一200ml量瓶中,用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另取盐酸纳洛酮对照品适量,加0.lmol/ L盐酸溶液溶解并制成每lml中约含0.2mg 的溶液,取10ml置25ml量瓶中,加0.4 % 三氯化铁溶液1ml,置水浴中加热10分钟,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,作为含2,2'-双纳洛酮(杂质n )的系统适用性溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-四氢呋喃-5mmol/L辛烷磺酸钠溶液(用磷酸调节pH 值至2.0) (20:40:940)为流动相A ,以乙腈-四氢呋喃-5mmol/L辛烷磺酸钠溶液(用磷酸调节pH 值至2.0)(255:60:685)为流动相B ,按下表进行梯度洗脱;流速为每分钟1.5ml;检测波长为230nm;柱温为40°C。取系统适用性溶液lOpl注入液相色谱仪,出峰顺序依次为纳洛酮与杂质II,纳洛酮峰的保留时间约为14分钟;取对照溶液lOul注人液相色谱仪,杂质I 峰与纳洛酮峰的分离度应大于4.0 ,精密量取对照溶液与供试品溶液各10u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱中如有与杂质I 保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5 % ; 如有与杂质II 保留时间一致的色谱峰,其峰面积乘以校正因子0.53,不得大于对照溶液中纳洛酮峰面积(0.5 % ) ; 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中纳洛酮峰面积(0.5 % ) ; 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中纳洛酮峰面积的2倍(1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液中纳洛酮峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
取本品0.5g,先在90°C干燥4小时,再在105°C干燥至恒重,减失重量不得过11.0% (通则0831)。
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸40ml和醋酐10ml超声使溶解后,放冷,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于36.38mg的 C19H21N04•HCl。
吗啡拮抗药。
遮光,密封保存。
本品为盐酸纳洛酮的灭菌水溶液。含盐酸纳洛酮(C19H21N04•HCl) 应为标示量的 90.0 %〜110.0% 。
本品为无色澄明液体。
同盐酸纳洛酮。
(1)lml:0.4mg (2)lml:lmg (3)2ml:2mg (4) 10ml:4mg
密闭,干燥处保存。
本品为盐酸纳洛酮的无菌冻干品。含盐酸纳洛酮(C19H21N04•HCl)应为标示量的 95.0 %〜105.0% 。
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
同盐酸纳洛酮。
(1)0.4mg (2)0.8mg (3)1.Omg (4)1.2mg(5)2.Omg (6)4.Omg
遮光,密闭保存。
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