171335-80-1
依喜替康(Exatecan)
CAS: 171335-80-1
化学式: C24H22FN3O4
| 中文名 | 依喜替康 |
| 英文名 | Exatecan |
| 别名 | 伊喜替康 依喜替康 依喜替康杂质 伊立替康杂质36 |
| 英文别名 | CS-147 DX 8951 Exatecan Exatecan Impurity exatecan alideximer |
| CAS | 171335-80-1 |
| 化学式 | C24H22FN3O4 |
| 分子量 | 435.45 |
| 密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 818.4±65.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 11.19±0.40(Predicted) |
| 体外研究 | Exatecan is a potent topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.975 μg/mL. Exatecan Mesylate (DX-8951f) significantly inhibits the proliferation of several cancer cell lines, with mean GI 50 s of 2.02 ng/mL, 2.92 ng/mL, 1.53 ng/mL, and 0.877 ng/mL for breast cancer cells, colon cancer cells, stomach cancer cells and lung cancer cells, respectively. Exatecan Mesylate (DX-8951f) displays cytotoxic activities against PC-6, PC-6/SN2-5 cells, with mean GI 50 s of 0.186 and 0.395 ng/mL, respctively. Exatecan Mesylate (34 nM) stabilizes DNA-TopoI complexes in PC-6 and PC-6/SN2-5 cells. |
| 体内研究 | Exatecan Mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, i.v.) exhibits antitumor activities in the mice model bearing tumor cells, without toxic death. Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) hightly inhibits MIA-PaCa, BxPC-3 primary tumor growth in the MIA-PaCa-2 early-stage model and early-stage model of BxPC-3. Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) also significantly suppresses BxPC-3 lymphatic metastasis and completely eliminates lung metastasis in the BxPC-3 late-stage cancer model. |
171335-80-1 - 简介
依喜替康，也称为艾坦诺韦尔（Ethinyl Estradiol），是一种人工合成的合成雌激素镜像，常用于口服避孕药和替代激素治疗中。
依喜替康在化学结构上与天然雌激素17β-雌二醇相似，具有类似的活性和生理效应。它主要以抑制卵泡脱落和排卵，改变宫颈黏液以阻止精子进入子宫为主要机制，从而达到避孕的效果。
除了用作口服避孕药之外，依喜替康也可以用于替代激素治疗，例如治疗更年期激素缺乏症状、痛经、月经失调等。
依喜替康的制法一般是通过对17β-雌二醇进行部分氧化和甲基化得到的。具体的制法通常涉及有机合成化学反应，需要在适当的实验室条件下进行。
长期使用避孕药或替代激素治疗可能会增加患者一些严重的健康风险，如血栓形成、心血管疾病、乳腺癌等。
对于某些患有特定疾病或存在特定风险因素的人群，如吸烟者、高血压患者、糖尿病患者等，使用依喜替康可能会增加一些额外的风险。在这些情况下，应遵循医生的指导，并定期进行健康检查。
使用依喜替康的妇女应定期进行妇科检查，以检查激素疗效、排除其他疾病并发现任何可能的问题。
在使用依喜替康期间，还应特别关注可能的副作用，并及时向医生报告：如恶心、呕吐、胸痛、头痛、视力变化、情绪变化等。
孕妇和哺乳期妇女应避免使用依喜替康。
依喜替康在化学结构上与天然雌激素17β-雌二醇相似，具有类似的活性和生理效应。它主要以抑制卵泡脱落和排卵，改变宫颈黏液以阻止精子进入子宫为主要机制，从而达到避孕的效果。
除了用作口服避孕药之外，依喜替康也可以用于替代激素治疗，例如治疗更年期激素缺乏症状、痛经、月经失调等。
依喜替康的制法一般是通过对17β-雌二醇进行部分氧化和甲基化得到的。具体的制法通常涉及有机合成化学反应，需要在适当的实验室条件下进行。
长期使用避孕药或替代激素治疗可能会增加患者一些严重的健康风险，如血栓形成、心血管疾病、乳腺癌等。
对于某些患有特定疾病或存在特定风险因素的人群，如吸烟者、高血压患者、糖尿病患者等，使用依喜替康可能会增加一些额外的风险。在这些情况下，应遵循医生的指导，并定期进行健康检查。
使用依喜替康的妇女应定期进行妇科检查，以检查激素疗效、排除其他疾病并发现任何可能的问题。
在使用依喜替康期间，还应特别关注可能的副作用，并及时向医生报告：如恶心、呕吐、胸痛、头痛、视力变化、情绪变化等。
孕妇和哺乳期妇女应避免使用依喜替康。
最后更新：2024-04-09 19:05:20
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