中文名 | 2-[1-[4-[2-(4-氯苯氧基)乙酰基]-1-哌嗪基]乙基]-3-(2-乙氧基苯基)-4-(3H)-喹唑啉酮 |
英文名 | 2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone |
别名 | 埃拉斯汀 ERASTIN游离态 铁诱导细胞死亡激活剂 2-(1-(4-(2-(4-氯苯氧基)乙酰基)哌嗪-1-基)乙基)-3-(2-乙氧基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮 2-[1-[4-[2-(4-氯苯氧基)乙酰基]-1-哌嗪基]乙基]-3-(2-乙氧基苯基)-4-(3H)-喹唑啉酮 |
英文别名 | CS-1430 Erastin ERASTIN 2-(1-(4-(2-(4-Chlorophenoxy)acetyl)piperazin-1-yl)ethyl)-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4(3H)-on 2-(1-(4-(2-(4-Chlorophenoxy)acetyl)piperazin-1-yl)ethyl)-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4(3H)-one 2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone 4(3H)-Quinazolinone, 2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)- 2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-quinazolinone Erastin 2-[1-[4-[2-(4-Chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-quinazolinone Erastin |
CAS | 571203-78-6 |
化学式 | C30H31ClN4O4 |
分子量 | 547.04 |
密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 721.9±70.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL,澄清 (温热) |
酸度系数 | 5.54±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 白色固体 |
颜色 | white to beige |
物化性质 | 生物活性 Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。 |
MDL号 | MFCD09837984 |
靶点 | Target Value Ferroptosis |
体外研究 | Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系,并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。 Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害,在一些表达激活突变的肿瘤细胞中,通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。 此外,erastin通过诱导ROS介导的CID(胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡),强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。 Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系,并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。 Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害,在一些表达激活突变的肿瘤细胞中,通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。 此外,erastin通过诱导ROS介导的CID(胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡),强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。 |
体内研究 | Intraperitoneal injection of erastin at well-tolerated doses dramatically inhibits HT-29 xenograft growth in severe combined immunodeficient mice. |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=6.313] Yijia Yang et al."Piperlongumine Inhibits Thioredoxin Reductase 1 by Targeting Selenocysteine Residues and Sensitizes Cancer Cells to Erastin."Antioxidants-Basel. 2022 Apr;11(4):710 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.828 ml | 9.14 ml | 18.28 ml |
5 mM | 0.366 ml | 1.828 ml | 3.656 ml |
10 mM | 0.183 ml | 0.914 ml | 1.828 ml |
5 mM | 0.037 ml | 0.183 ml | 0.366 ml |
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