59277-89-3
阿昔洛韦(acycloguanosine)
CAS: 59277-89-3
化学式: C8H11N5O3
性质
- 本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。在冰醋酸或热水中略溶，在冷水中微溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚或氯仿中几乎不溶，在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中也易溶，亦易溶于氨溶液和二甲亚砜。
- 本品为含嘌呤核的新抗病毒药，是迄今最强的抗疱疹病毒药，效力比阿糖腺苷强160倍，比碘苷强10倍。对工型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强；对水痘带状疱疹病毒、EB病毒、非洲淋巴病病毒也有效，对巨细胞病毒有效但有耐药株。此外对乙型肝炎病毒有一定疗效，对单纯疱疹的无胸苷激酶的突变种和处在非复制期的EB病毒（潜伏感染）以及绝大多数RNA病毒则无效。本身无抗病毒活性，进入体内后被感染疱疹病毒的细胞优先吸收，在感染细胞内转变为三磷酸化合物，对病毒DNA聚合酶有选择性抑制作用，并可掺入正在延伸的病毒的DNA链中，从而抑制病毒DNA合成或中止DNA延伸。对正常细胞作用较小，故毒性较低，具有较高的治疗指数，抗病毒作用比阿糖胞苷强160倍。
制法
以鸟嘌呤为原料。鸟嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸锌，搅拌回流。减压蒸去过量的乙酐，冷至o℃过滤，滤饼用乙醇和水洗，干燥，得N，N'-=乙酰鸟嘌呤。将乙酐、乙酸和对甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。搅拌下加入二氧五环，控制温度在40℃以下。冷至室温，加入甲苯和N．N'-=乙酰鸟嘌呤，搅拌回流。加入氯仿，过滤。滤饼用氯仿洗涤，干燥后溶于40%甲胺水溶液，搅拌回流。冷却，过滤，滤液减压浓缩至浆状物，冷却后用乙醇洗，过滤。滤饼用水重结晶，得阿昔洛韦。或者鸟嘌呤三甲基硅烷化后，再和2一苄氧基乙氧基甲基氯反应后，再去掉苄基得阿昔洛韦。
用途
- 适用于免疫功能受损患者的黏膜和皮肤初发或复发的单纯疱疹病毒。水痘、带状疱疹感染、免疫功能正常病人的带状疱疹和生殖器疱疹、单纯疱疹脑炎。也用于预防严重免疫受损的单纯疱疹感染。
- 用法及剂量 静滴，成人单纯性疱疹（疱疹性脑炎除外）、免疫功能正常和肾功能正常的带状疱疹：用量按5mg/kg计算，每8小时1次缓慢滴入；对免疫力和肾功能正常的水痘带状疱疹及疱疹脑炎：每次lOmg/kg，每8小时1次；对有急慢性肾功能不全的患者，应按如下情况调整剂量。
安全性
- 偶见血中尿素氮和肌酸酐升高，可逆性的神经反应如幻觉、震颤、昏迷等。有人恶心、呕吐等胃肠道反应。常见的有注射部位发炎、坏死或静脉炎。对本品过敏者忌用。肾功能不良者、孕妇、授乳期妇女慎用。静脉输注应缓慢。输液时必须输入适量的水，以免无环鸟苷的结晶在肾小管内积存而影响肾功能。丙磺舒能增加半衰期和全身性使用本品的血浆浓度曲线下的面积；稀释后的药液不得保存后再用。
- 遮光，密闭，在干燥处保存。
| 中文名 | 阿昔洛韦 |
| 英文名 | acycloguanosine |
| 别名 | 阿昔罗韦 阿普洛韦 阿昔洛韦 阿苷洛韦 无环鸟苷 无环鸟嘌呤 无环鸟嘌呤核苷 羟乙氧甲鸟嘌呤 开链鸟嘌呤核苷 阿昔洛韦溶液, 100PPM 阿昔洛韦,无环鸟苷(标准品) 9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤 9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤 阿昔洛韦(伐昔洛韦杂质) |
| 英文别名 | Zoviax aciclovir acielovir Acyclovir cycloguanosine acycloguanosine aciclovirum(latin) Acyclovir (Patented-No Supply) 9-[(2-Hydroxyethoxy)methyl]guanine N(9)-Oxyethoxymethylguanine (Acyclovir) 2-AMINO-9-(2-HYDROXY-ETHOXYMETHYL)-1,9-DIHYDRO-PURIN-6-ONE 1,9-dihydro-2-amino-9-((2-hydroxyethoxy)methyl)-6h-purin-6-on 2-amino-1,9-dihydro-9-((2-hydroxyethoxy)methyl)-6h-purin-6-one 2-amino-1,9-dihydro-9-((2-hydroxyethoxy)-methyl)-6h-purin-6-on |
| CAS | 59277-89-3 |
| EINECS | 261-685-1 |
| 化学式 | C8H11N5O3 |
| 分子量 | 225.2 |
| InChI | InChI=1/C8H11N5O3/c9-8-11-6-5(7(15)12-8)10-3-13(6)4-16-2-1-14/h3,14H,1-2,4H2,(H3,9,11,12,15) |
| InChIKey | MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.3654 (rough estimate) |
| 熔点 | 256-257°C |
| 沸点 | 366.71°C (rough estimate) |
| 水溶性 | Soluble in 1M HCl at 50mg/ml. Soluble in water at 0.7mg/ml. Also soluble in DMSO |
| 溶解度 | H2O: 0.7mg/ml |
| 折射率 | 1.8000 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa 2.27 (Uncertain);9.25 (Uncertain) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,146 |
| 物化性质 | 白色结晶性粉末，无臭无味。微溶于水。熔点256.5--257℃(甲醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞10000口服；1000腹腔注射。 |
| MDL号 | MFCD00057880 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 Xn - 有害物品  |
| 风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R40 - 少数报道有致癌后果。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S23 - 切勿吸入蒸汽。 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | UP0791400 |
| 海关编号 | 29335990 |
| Hazard Class | IRRITANT |
| 上游原料 | 亚硝酸钠 鸟苷酸 1,4-丁二醇二乙酸酯 2-氨基-6-甲氧基嘌呤 二氧五环 双乙酰阿昔洛韦 氨 |
| 下游产品 | 阿昔洛韦EP杂质A |
| 参考资料 展开查看 | 1. 安琼 杨建霞 赵秀丽 等. 响应面优化浊点萃取联合HILIC测定大鼠血清中四种抗艾滋病药[J]. 中山大学学报（医学版） 2020 041(001):P.149-160. 2. 刘洁. MiR-B10-3p在牛疱疹病毒5型体外潜伏感染再激活中的作用研究[D].华中农业大学,2020. 3. [IF=9.229] Qian Su et al."Promoting Room Temperature Phosphorescence through Electron Transfer from Carbon Dots to Promethazine."Acs Appl Mater Inter. 2021;13(34):41238–41248 4. [IF=3.535] Hui Jiang et al."Determination of lipid–water partition coefficient of neutral and ionic drugs by liposome electrokinetic chromatography."Electrophoresis. 2021 Aug;42(14-15):1436-1449 5. [IF=3.935] Hui Jiang et al."Preparation of covalently bonded liposome capillary column and its application in evaluation of drug membrane permeability."J Pharmaceut Biomed. 2022 Feb;209:114513 |
59277-89-3 - 性质
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。在冰醋酸或热水中略溶，在冷水中微溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚或氯仿中几乎不溶，在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中也易溶，亦易溶于氨溶液和二甲亚砜。
- 本品为含嘌呤核的新抗病毒药，是迄今最强的抗疱疹病毒药，效力比阿糖腺苷强160倍，比碘苷强10倍。对工型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强；对水痘带状疱疹病毒、EB病毒、非洲淋巴病病毒也有效，对巨细胞病毒有效但有耐药株。此外对乙型肝炎病毒有一定疗效，对单纯疱疹的无胸苷激酶的突变种和处在非复制期的EB病毒（潜伏感染）以及绝大多数RNA病毒则无效。本身无抗病毒活性，进入体内后被感染疱疹病毒的细胞优先吸收，在感染细胞内转变为三磷酸化合物，对病毒DNA聚合酶有选择性抑制作用，并可掺入正在延伸的病毒的DNA链中，从而抑制病毒DNA合成或中止DNA延伸。对正常细胞作用较小，故毒性较低，具有较高的治疗指数，抗病毒作用比阿糖胞苷强160倍。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
59277-89-3 - 制法
可信数据
以鸟嘌呤为原料。鸟嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸锌，搅拌回流。减压蒸去过量的乙酐，冷至o℃过滤，滤饼用乙醇和水洗，干燥，得N，N'-=乙酰鸟嘌呤。将乙酐、乙酸和对甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。搅拌下加入二氧五环，控制温度在40℃以下。冷至室温，加入甲苯和N．N'-=乙酰鸟嘌呤，搅拌回流。加入氯仿，过滤。滤饼用氯仿洗涤，干燥后溶于40%甲胺水溶液，搅拌回流。冷却，过滤，滤液减压浓缩至浆状物，冷却后用乙醇洗，过滤。滤饼用水重结晶，得阿昔洛韦。或者鸟嘌呤三甲基硅烷化后，再和2一苄氧基乙氧基甲基氯反应后，再去掉苄基得阿昔洛韦。
最后更新：2022-01-01 09:08:03
59277-89-3 - 标准
可信数据
本品为9-(2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。按干燥品计算，含C8H11N503不得少于 98.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
59277-89-3 - 性状
可信数据
- 本品为白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在冰醋酸或热水中略溶，在乙醚或二氯甲烷中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。
最后更新：2022-01-01 12:00:08
59277-89-3 - 介绍
Acyclovir 是一种合成的核苷类似物，有效作用于疱疹病毒。
最后更新：2022-10-16 17:26:45
59277-89-3 - 用途
可信数据
- 适用于免疫功能受损患者的黏膜和皮肤初发或复发的单纯疱疹病毒。水痘、带状疱疹感染、免疫功能正常病人的带状疱疹和生殖器疱疹、单纯疱疹脑炎。也用于预防严重免疫受损的单纯疱疹感染。
- 用法及剂量 静滴，成人单纯性疱疹（疱疹性脑炎除外）、免疫功能正常和肾功能正常的带状疱疹：用量按5mg/kg计算，每8小时1次缓慢滴入；对免疫力和肾功能正常的水痘带状疱疹及疱疹脑炎：每次lOmg/kg，每8小时1次；对有急慢性肾功能不全的患者，应按如下情况调整剂量。
最后更新：2022-01-01 09:08:04
59277-89-3 - 鉴别
可信数据
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集213图）一致。
最后更新：2022-01-01 12:00:09
59277-89-3 - 安全性
可信数据
- 偶见血中尿素氮和肌酸酐升高，可逆性的神经反应如幻觉、震颤、昏迷等。有人恶心、呕吐等胃肠道反应。常见的有注射部位发炎、坏死或静脉炎。对本品过敏者忌用。肾功能不良者、孕妇、授乳期妇女慎用。静脉输注应缓慢。输液时必须输入适量的水，以免无环鸟苷的结晶在肾小管内积存而影响肾功能。丙磺舒能增加半衰期和全身性使用本品的血浆浓度曲线下的面积；稀释后的药液不得保存后再用。
- 遮光，密闭，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 09:08:05
59277-89-3 - 检查
可信数据
溶液的澄清度与颜色
取本品0.50g，加1% 氢氧化钠溶液10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓（供注射用）或与2号浊度标准液(通则0902第一法）比较，不得更浓（供口服、外用如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深（供注射用）或与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深（供口服、外用）。
有关物质
取本品，加二甲基亚砜溶解并稀释制成每lml中含1Omg的溶液，照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述溶液5ul，点于硅胶GF254薄层板上，以三氣甲烷-甲醇-浓氨溶液(80:20:2)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm)下检视，除主斑点外，不得显其他杂质斑点。
鸟嘌昤与其他有关物质
精密称取本品约40mg，置200ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液2ml使溶解，加0.1%(V\V)磷酸溶液25ml后用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，加0.1%磷酸溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另精密称取鸟嘌呤对照品1Omg，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，加0.1%磷酸溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为鸟嘌呤对照品贮备液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇勻，作为鸟嘌呤杂质对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相A，甲醇为流动相B，按下表进行梯度洗脱；柱温为35℃;检测波长为254nm。取鸟嘌呤对照品溶液与对照溶液各适量，等体积混合，摇匀，取20u1注入液相色谱仪，调节色谱系统，阿昔洛韦峰与鸟嘌呤峰之间的分离度应大于3.0。精密量取供试品溶液、鸟嘌呤对照品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过0.7% ; 其他各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) 。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 6.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 12:00:10
59277-89-3 - 含量测定
可信数据
照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（10: 90)为流动相；检测波长为254nm。取阿昔洛韦对照品溶液5ml，加入鸟嘌呤与其他有关物质项下的鸟嘌呤对照品贮备液1ml，摇匀，取20u1注人液相色谱仪，调整色谱系统，阿昔洛韦峰与鸟嘌呤峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20u1，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿昔洛韦对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 12:00:10
59277-89-3 - 类别
可信数据
抗病毒药。
最后更新：2022-01-01 12:00:11
59277-89-3 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:11
59277-89-3 - 阿昔洛韦片
可信数据
本品含阿昔洛韦（C8H11N503)应为标示量的93.0% 〜107.0%.
性状
本品为白色或类白色片。
鉴别
- 取本品的细粉适量（约相当于阿昔洛韦10mg)，加水10ml，振摇，滤过，取滤液加氨制硝酸银试液数滴，即产生白色絮状沉淀.
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 鸟瞟昤 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液；另取鸟嘌呤对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过阿昔洛韦标示量的 1.0% 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.lmol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用0.lmol/L盐酸溶液定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401)，立即在254nm的波长处测定吸光度；另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，用0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于阿昔洛韦50mg)，置250ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml，超声1分钟，加水适量，于热水浴振摇10分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含20ug的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。
类别
同阿昔洛韦。
规格
（1)0.lg (2)0.2g (3)0.4g
贮藏
密封保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:11
59277-89-3 - 阿昔洛韦咀嚼片
可信数据
本品含阿昔洛韦（C8H11N503)应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品为白色或类白色片；味甜。
鉴别
- 取本品的细粉适量（约相当于阿昔洛韦10mg)，加水10ml，振摇，滤过，取滤液加氨制硝酸银试液数滴，即产生白色絮状沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 鸟嘌呤 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液;另取鸟嘌呤对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取lml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过阿昔洛韦标示量的 1.0% 。
- 其他 除崩解时限外，应符合片剂项下有关的各项规定(通则 0101)。
含量测定
取本品10片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于阿昔洛韦50mg)，置250ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml，超声1分钟，加水适量，热水浴中振摇10分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含20ug的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。
类别
同阿昔洛韦。
规格
0.4g
贮藏
密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:12
59277-89-3 - 阿昔洛韦乳膏
可信数据
本品含阿昔洛韦（C8H11N503)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品为白色乳膏。
鉴别
- 取含量测定项下供试品续滤液50ml，置蒸发皿中，置水浴上蒸干，残渣加盐酸2ml置水浴上蒸干，再加盐酸lml与氯酸钾约30mg，置水浴上蒸干，残渣滴加氨试液即显紫红色，再加氢氧化钠试液数滴，紫红色消失。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 鸟瞟昤 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液;另取鸟嘌呤对照品lOmg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇勻，精密量取lml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含鸟嗓呤不得过阿昔洛韦标示量的1.0% 。
- 其他 应符合乳裔剂项下有关的各项规定（通则0109）。
含量测定
取本品适量（约相当于阿昔洛韦50mg)，精密称定，置烧杯中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml，置热水浴中1分钟，混勻，边搅拌边加氣化钠5g，用热水适量转移至250ml量瓶中，于热水浴振摇10分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含阿昔洛韦20ug的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。
类别
同阿昔洛韦。
规格
3%
贮藏
密封，在凉暗干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:13
59277-89-3 - 阿昔洛韦胶囊
可信数据
本品含阿昔洛韦应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品内容物为白色至类白色粉末。
鉴别
- 取本品的内容物适量（约相当于阿昔洛韦10mg)，加水10ml，振摇，滤过，取滤液加氨制硝酸银试液数滴，即产生白色絮状沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 鸟曝昤 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液;另取鸟嘌呤对照品lOmg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇勻，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照品溶液各20ul，分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含鸟嗓呤不得过阿昔洛韦标示量的1.0% 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.lmol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用0.lmol/L盐酸溶液定量稀释制成每lml中约含lOug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，立即在254mn的波长处测定吸光度；另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，用0.lmol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿昔洛韦50mg)，置250ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml，超声1分钟，加水适量，于热水浴振摇10分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密童取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。
类别
同阿昔洛韦。
规格
0.2g
贮藏
密封保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:14
59277-89-3 - 阿昔洛韦葡萄糖注射液
可信数据
本品为阿昔洛韦与葡萄糖的灭菌水溶液，含阿昔洛韦(C8H11N503) 应为标示量的95.0%〜105.0% ，含葡萄糖(C6H1206•H20)应为标示量的 95.0%〜105.0% 。
性状
本品应为无色或几乎无色的澄明液体。
鉴别
- 取本品，缓缓滴人温热的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- pH值 应为3.5〜5. 5(通则0631)。
- 鸟嘌呤与其他有关物质 精密量取本品10ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液；精密量取lml,置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液；另精密称取鸟嘌呤对照品10mg，置50ml量瓶中，加0.4% 氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，作为鸟嘌呤对照品贮备液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加人0.5% 磷酸溶液2ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为鸟嘌呤对照品溶液。照阿昔洛韦鸟嘌呤与有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过阿昔洛韦标示量的1.0% ; 其他各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) 。
- S-羟甲基糠醛精密称 取5-羟甲基糠醛对照品适量，加水溶解并定量稀释成每lml中含3ug的溶液，作为5-羟甲基糠醛对照品溶液。照阿昔洛韦含量测定项下的色谱条件测定，检测波长284nm。精密量取5-羟甲基糠醛对照品溶液、鸟嘌呤与其他有关物质项下的供试品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，供试品中含5-羟甲基糠醛的量不得过葡萄糖标示量的0.03% 。
- 渗透压摩尔浓度 应为250-320mOsmol/kg (通则0632)。
- 重金属 取本品适量（约相当于葡萄糖3g) ，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5)2ml与水适量使成25ml,依法检査（通则0821第一法），含重金属不得过葡萄糖标示量的百万分之五。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lml中含内毒素的量应小于1.0EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
- 阿昔洛韦 精密量取本品适量，用水定量稀释制成每lml中约含20ug的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦含量测定项下的方法测定，即得。
- 葡萄糖 取本品，在25℃时，依法测定旋光度（通则0621)，与2.0852相乘，即得供试品中葡萄糖(C6H1206•H20)的含量(g)。
类别
同阿昔洛韦。
规格
- 100ml:阿昔洛韦O.lg与葡萄糖5g
- 250ml:阿昔洛韦0.125g与葡萄糖 12.5g
- 250ml:阿昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g
贮藏
遮光，密闭，在10°C以上保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:15
59277-89-3 - 阿昔洛韦滴眼液
可信数据
本品含阿昔洛韦（C8H1N503)应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品为无色的澄明液体。低温时可有结晶析出，微温即溶。
鉴别
- 取本品20ml，置蒸发皿中，置水浴上蒸干，残渣加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加盐酸lml与氯酸钾约30mg，置水浴上蒸干，残渣滴加氨试液即显紫红色，再加氢氧化钠试液数滴，紫红色消失。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- pH值 应为7.5〜9.0(通则0631)。
- 鸟嘌昤精密量 取本品适量，用水稀释制成每lml中含阿昔洛韦200ug的溶液，作为供试品溶液;另取鸟嚷呤对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含鸟嗓呤不得过阿昔洛韦标示量的1.0% 。
- 羟苯乙酯、苯扎滇铵与硫柳汞 根据所使用的抑菌剂选择测定。照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以1%三乙胺溶液（用磷酸调节pH值至3.0 )为流动相A，以甲醇为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为262mn。羟苯乙酯峰、苯扎溴铵峰与硫柳汞峰之间的分离度均应符合规定。
- 测定法 精密称取硫柳汞对照品约20mg，加水溶解并稀释至100ml，作为硫柳汞贮备液；精密称取苯扎溴铵对照品约25mg,加水溶解并稀释至50ml，作为苯扎溴铵贮备液；精密称取羟苯乙酯对照品25mg,置100ml量瓶中，加乙醇5ml溶解并用水稀释至刻度，作为羟苯乙酯贮备液。分别精密量取硫柳汞贮备液5mK苯扎溴铵贮备液10ml与羟苯乙酯贮备液1ml，置同一50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为混合对照品溶液。取本品作为供试品溶液（含硫柳汞、苯扎溴铵的样品），或取本品2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液(含羟苯乙酯的样品）。精密量取供试品溶液与混合对照品溶液各20u1，分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积分别计算，供试品中含羟苯乙酯、苯扎溴铵或硫柳汞类抑菌剂的量，均不得过其标示量的 120% 。
- 渗透压摩尔 浓度应为250〜310m0smol/kg(通则0632)。
- 其他 应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105)。
含量测定
精密量 取本品适量，用水定量稀释制成每lml中约含阿昔洛韦20ug的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，即得。
类别
同阿昔洛韦。
规格
（1)0.5ml:0.5mg (2)5ml:5mg (3)8ml:8mg
贮藏
密封，在凉暗处保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:16
59277-89-3 - 阿昔洛韦颗粒
可信数据
本品含阿昔洛韦（C8H11N503)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品为白色至类白色的可溶颗粒;味微甜。
鉴别
- 取本品的细粉适量（约相当于阿昔洛韦10mg)，加水10ml，振摇，滤过，取滤液加氨制硝酸银试液数滴，即产生白色絮状沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 干燥失重 取本品，在105°C干燥至恒重（通则0831),减失重量不得过6.0% 。
- 鸟嘌呤 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液；另取鸟嘌呤对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取lml ,置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过阿昔洛韦标示量的 1.0%.
- 其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿昔洛韦50mg)，置250ml量瓶中，加0.4% 氢氧化钠溶液5ml，超声1分钟，加水适量，于热水浴振摇10分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含20% 的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。
类别
同阿昔洛韦。
规格
0.2g
贮藏
密封保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:17
59277-89-3 - 注射用阿昔洛韦
可信数据
本品为阿昔洛韦加氢氧化钠溶液，经冷冻干燥或经喷雾干燥再分装制成的无菌制品。按平均装量计算，含阿昔洛韦(C8H11N503)应为标示量的 90.0%〜110.0% 。
性状
本品为白色粉末或疏松块状物。
鉴别
- 取本品约20mg，加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加盐酸lml与氯酸钾约30mg，置水浴上蒸干，残潼滴加氨试液即显紫红色，再加氢氧化钠试液数滴，紫红色消失。
- 取本品的内容物适量（约相当于阿昔洛韦10mg)，加水10ml，振摇使溶解，加氨制硝酸银试液数滴，即产生白色絮状沉淀。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的水溶液显钠盐鉴别（1)的反应（通则0301)。
- 以上（1)、（2)可选做一项。
检査
- 碱度 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含阿昔洛韦12.5mg的溶液，依法测定（通则0631),pH值应为10.5〜11.5。
- 溶液的澄清度与颜色 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含阿昔洛韦50mg的溶液，溶液应澄清无色;如显浑浊，与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较，不得更浓;如显色，与黄色或黄绿色1号标准液(通则0901第一法）比较，不得更深。
- 鸟嘌呤 与其他有关物质取装量差异项下的内容物适量(约相当于阿昔洛韦50mg)，精密称定，置250ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过阿昔洛韦标示量的1.0% ; 其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) 。
- 水分 取本品，照水分测定法(通则0832第一法1)测定，含水分不得过5.5% 。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg阿昔洛韦中含内毒素的量应小于0.17EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
取装量差异项下的内容物适量（约相当于阿昔洛韦50mg)，精密称定，置250ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水定量稀释制成每lml中含阿昔洛韦20ug的溶液，作为供试品溶液，照阿昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。
类别
同阿昔洛韦。
规格
（1)0.25g (2)0.5g
贮藏
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 12:00:18
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