803712-79-0_化工百科

中文名	Obatoclax 甲磺酸盐
英文名	Obatoclax mesilate
别名	奥巴克拉甲磺酸盐甲磺酸奥巴克拉奥巴克拉盐酸盐奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax 甲磺酸盐 OBATOCLAX 甲磺酸盐 2-[2-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-3-甲氧基-2H-吡咯-5-基]-1H-吲哚甲磺酸盐
英文别名	Gx 15-070 Gx015-070 Gx 15-070ms Unii-39200fj43j OBATOCLAX MESYLATE Obatoclax mesilate 2-[2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-1H-indole methanesulfonate 1H-Indole, 2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-, monomethanesulfonate
CAS	803712-79-0
EINECS	804-325-6
化学式	C20H19N3O.CH4O3S
分子量	413.49
InChI	InChI=1/C20H19N3O.CH4O3S/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4-5-7-15(14)22-17;1-5(2,3)4/h4-11,21-22H,1-3H3;1H3,(H,2,3,4)/b19-10-
溶解度	溶于DMSO (高达5 mg/ml)。
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观	固体
颜色	Purple
体外研究	5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。 Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。
体内研究	Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5 mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。

803712-79-0 - 介绍

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，Ki为0.22 μM，可以协助性的抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。

最后更新：2022-10-16 17:29:04

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