中文名 | SAR245409 |
英文名 | SAR245409 |
别名 | 化合物VOXTALISIB 2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 |
英文别名 | CS-1242 SAR245409 Voxtalisib VOXTALISIB Voxtalisib (XL-765) Voxtalisib (SAR245409) Voxtalisib (XL765, SAR245409) SAR245409 (XL765, Voxtalisib) Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue 2-Amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
CAS | 934493-76-2 |
化学式 | C13H14N6O |
分子量 | 270.29 |
密度 | 1.397±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 605.0±65.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 16 mg/mL |
酸度系数 | 12.54±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。 |
体内研究 | XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。 |
海关编号 | 29337900 |
上游原料 | 2-AMINO-8-ETHYL-4-METHYLPYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7(8H)-ONE |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.7 ml | 18.499 ml | 36.997 ml |
5 mM | 0.74 ml | 3.7 ml | 7.399 ml |
10 mM | 0.37 ml | 1.85 ml | 3.7 ml |
5 mM | 0.074 ml | 0.37 ml | 0.74 ml |
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