Amifostine
氨磷汀(amifostine)
CAS: 20537-88-6
化学式: C5H15N2O3PS
性质
氨磷汀一水合物( Amifostinemonohydrate): CAS登录号[63717-27-1]。从甲醇一乙醚得白色固体，熔点160～161℃（分解）。易溶于水，但不稳定，在酸性水溶液中尤其不稳定，易脱去磷酸基。
制法
由丙二胺和环氧乙烷反应，生成N-羟乙基丙二胺，该化合物和氢溴酸作用，生成N-(2-溴乙基)丙二胺的二氢溴酸盐，最后和硫代磷酸钠十水物反应，得到氨磷汀一水合物。
用途
美国生物科学公司[Bioseieneecorporation of texas(BIOTX)]开发，1994年在英国得到批准。氨磷汀为半胱氨酸的衍生物，细胞保护剂。它是一种亲核性舍硫的前体药物，通过膜碱性磷酸酯酶作用脱磷酸成为有活性的代谢物而起作用。氨磷汀只保护正常细胞组织，对癌细胞无保护作用。能增加肿瘤细胞对放疗、化疗的相对敏感性，并提高机体耐受性。用于解除抗癌药的肾毒，预防放疗引起的造血系统、免疫损伤和中性白细胞减少症相关的感染。
安全性
氨磷汀一水合物：小鼠腹膜内注射LDso (mg/kg)：700。
| 中文名 | 氨磷汀 |
| 英文名 | amifostine |
| 别名 | 氨磷汀 安磷汀 依硫磷酸 氨磷汀(无水) 氨基丙基氨基乙基硫代磷酸盐 2-(3-氨基丙胺基)-乙硫醇磷酸酯 S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 S-2-[(3-氨丙基)氨基]乙硫醇二氢磷酸酯 氨磷汀(安磷汀, S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 |
| 英文别名 | γphos WR2721 Ethyol Ethiotas AMIFOSTIN amifostine Fosteamine AMifostine anhydrous AMINOPROPYL AMINOETHYLTHIOPHOSPHATE 2-(3-Aminopropyl)aminoethyl phosphorothioate 2-(3-Aminopropyl)aminoethyl phosphorothioate, WR2721 Phosphorothioic acid S-(2-((3-aminopropyl)amino)ethyl) ester S-2-(3-AMINOPROPYLAMINO)ETHYL O,O-DIHYDROGEN PHOSPHOROTHIOATE Amifostine,2-(3-Aminopropyl)aminoethyl phosphorothioate, WR2721 S-2-[(3-Aminopropyl)amino]ethanethiol dihydrogen phosphate ester |
| CAS | 20537-88-6 |
| EINECS | 633-786-4 |
| 化学式 | C5H15N2O3PS |
| 分子量 | 214.22 |
| InChI | InChI=1/C5H15N2O3PS/c6-2-1-3-7-4-5-12-11(8,9)10/h7H,1-6H2,(H2,8,9,10) |
| 密度 | 1.367±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 160-1610C |
| 沸点 | 441.7±51.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于水。 |
| 酸度系数 | 1.28±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | White |
| 物化性质 | 熔点160～161℃。一水合物：[63717-27-1]。从甲醇-乙醚得白色固体，熔点160-161℃(分解)。易溶于水，但不稳定，在酸性水溶液中尤其不稳定，会脱磷酸基。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：700腹腔注射。三水合物：[112901-68-5]。溶于水(＞9g/100m1)。pKal＜2．0；pKa2 4.2；pKa3 9.0；pKa4 11.7。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TE6491000 |
| 上游原料 | 1,2-丙二胺 十二水硫代磷酸钠 溴乙基丙二胺 N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺 硫代磷酸钠 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=10.317] Jiani Xie et al."Graphdiyne nanoradioprotector with efficient free radical scavenging ability for mitigating radiation-induced gastrointestinal tract damage."Biomaterials. 2020 Jun;244:119940 2. [IF=4.142] Zhang Hao et al."A portable personal glucose meter method for enzyme activity detection and inhibitory activity evaluation based on alkaline phosphatase-mediated reaction."Anal Bioanal Chem. 2021 Apr;413(9):2457-2466 |
Amifostine - 性质
可信数据
氨磷汀一水合物( Amifostinemonohydrate): CAS登录号[63717-27-1]。从甲醇一乙醚得白色固体，熔点160～161℃（分解）。易溶于水，但不稳定，在酸性水溶液中尤其不稳定，易脱去磷酸基。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Amifostine - 制法
可信数据
由丙二胺和环氧乙烷反应，生成N-羟乙基丙二胺，该化合物和氢溴酸作用，生成N-(2-溴乙基)丙二胺的二氢溴酸盐，最后和硫代磷酸钠十水物反应，得到氨磷汀一水合物。
最后更新：2022-01-01 09:24:10
Amifostine - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.668 ml | 23.34 ml | 46.681 ml |
| 5 mM | 0.934 ml | 4.668 ml | 9.336 ml |
| 10 mM | 0.467 ml | 2.334 ml | 4.668 ml |
| 5 mM | 0.093 ml | 0.467 ml | 0.934 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
Amifostine - 用途
可信数据
美国生物科学公司[Bioseieneecorporation of texas(BIOTX)]开发，1994年在英国得到批准。氨磷汀为半胱氨酸的衍生物，细胞保护剂。它是一种亲核性舍硫的前体药物，通过膜碱性磷酸酯酶作用脱磷酸成为有活性的代谢物而起作用。氨磷汀只保护正常细胞组织，对癌细胞无保护作用。能增加肿瘤细胞对放疗、化疗的相对敏感性，并提高机体耐受性。用于解除抗癌药的肾毒，预防放疗引起的造血系统、免疫损伤和中性白细胞减少症相关的感染。
最后更新：2022-01-01 09:24:09
Amifostine - 安全性
可信数据
氨磷汀一水合物：小鼠腹膜内注射LDso (mg/kg)：700。
最后更新：2022-01-01 09:24:10
Amifostine - 简介
氨磷汀是一种无色结晶性粉末。它是一种氨基磷酸酯类化合物，结构上含有一个氨基和一个磷酸基团。
氨磷汀具有广泛的用途。它是一种常用的杀虫剂，可用于农业上的害虫防治。氨磷汀还可以作为缓蚀剂，用于金属表面的保护。
制备氨磷汀可以通过将三氯蔗糖和氨基磷酸酯反应制得。具体的制法可以根据需要进行调整，但一般来说，反应条件需要保持适宜的温度和pH值。
在使用氨磷汀时应注意以下安全信息。它是一种有毒物质，接触皮肤时可能引起刺激和过敏反应，应避免直接接触。其次，在使用氨磷汀时应戴适当的个人防护装备，如手套和眼镜，以防止对皮肤和眼睛的刺激。另外，应遵循正确的储存和处理方法，避免与其他化学品混合。
氨磷汀具有广泛的用途。它是一种常用的杀虫剂，可用于农业上的害虫防治。氨磷汀还可以作为缓蚀剂，用于金属表面的保护。
制备氨磷汀可以通过将三氯蔗糖和氨基磷酸酯反应制得。具体的制法可以根据需要进行调整，但一般来说，反应条件需要保持适宜的温度和pH值。
在使用氨磷汀时应注意以下安全信息。它是一种有毒物质，接触皮肤时可能引起刺激和过敏反应，应避免直接接触。其次，在使用氨磷汀时应戴适当的个人防护装备，如手套和眼镜，以防止对皮肤和眼睛的刺激。另外，应遵循正确的储存和处理方法，避免与其他化学品混合。
最后更新：2024-04-09 21:01:54
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