Cilomilast_化工百科

中文名	Cilomilast
英文名	Cilomilast
别名	西洛司特 4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸
英文别名	CS-515 Clomilast Cilomilast CILOMILAST Cilomilast, SB 207499, Ariflo 4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-1-cyclohexanecarboxylic acid 4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxy-phenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid
CAS	153259-65-5
EINECS	200-258-5
化学式	C20H25NO4
分子量	343.42
InChIKey	CFBUZOUXXHZCFB-OYOVHJISSA-N
密度	1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	157°C
沸点	549.1±50.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 可溶15mg/mL，澄清
酸度系数	4.45±0.25(Predicted)
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。
体内研究	在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。
WGK Germany	3

Cilomilast - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.912 ml	14.559 ml	29.119 ml
5 mM	0.582 ml	2.912 ml	5.824 ml
10 mM	0.291 ml	1.456 ml	2.912 ml
5 mM	0.058 ml	0.291 ml	0.582 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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