Domatinostat_化工百科

中文名	4SC-202 (free base)
英文名	4SC-202 (free base)
别名	化合物4SC202 I型HDAC抑制剂(4SC-202 FREE BASE) (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文别名	CS-1285 Domatinostat domatinostat HCl 4SC-202 (free base) Domatinostat (4SC202) (E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide (2E)-N-(2-Aminophenyl)-3-[1-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-2-propenamide 2-Propenamide, N-(2-aminophenyl)-3-[1-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-, (2E)-
CAS	910462-43-0
化学式	C23H21N5O3S
分子量	447.51
密度	1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 58 mg/mL
酸度系数	12.60±0.70(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	在HeLa细胞中，4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化，EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为0.7 μM。
体内研究	在体内，4SC-202具有较高的口服生物利用度，并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性。

Domatinostat - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.235 ml	11.173 ml	22.346 ml
5 mM	0.447 ml	2.235 ml	4.469 ml
10 mM	0.223 ml	1.117 ml	2.235 ml
5 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.447 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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