Droxinostat
Droxinostat(Droxinostat)
CAS: 99873-43-5
化学式: C11H14ClNO3
| 中文名 | Droxinostat |
| 英文名 | Droxinostat |
| 别名 | 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 |
| 英文别名 | CS-425 NS 41080 Droxinostat Droxinostat (NS41080) 4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide 4-(4-Chloro-2-methyl-phenoxy)-N-hydroxy-butyramide ButanaMide, 4-(4-chloro-2-Methylphenoxy)-N-hydroxy- |
| CAS | 99873-43-5 |
| 化学式 | C11H14ClNO3 |
| 分子量 | 243.69 |
| 密度 | 1.252 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to off-white |
| MDL号 | MFCD01326592 |
| 体外研究 | Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIP L 和c-FLIP S 表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。 |
| 体内研究 | 30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R37/38 - 刺激呼吸系统和皮肤+B52。 R41 - 对眼睛有严重伤害。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S39 - 戴护目镜或面具。 |
| WGK Germany | 3 |
Droxinostat - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.104 ml | 20.518 ml | 41.036 ml |
| 5 mM | 0.821 ml | 4.104 ml | 8.207 ml |
| 10 mM | 0.41 ml | 2.052 ml | 4.104 ml |
| 5 mM | 0.082 ml | 0.41 ml | 0.821 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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