中文名 | LY2090314 |
英文名 | LY2090314 |
别名 | GSK-3抑制剂 GSK-3抑制剂(LY2090314) |
英文别名 | CS-843 LY2090314 LY 2090314 LY-2090314 3-(9-fluoro-2-(piperidine-1-carbonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl)-4-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione 7-(2,5-Dihydro-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-2,5-dioxo-1H-pyrrol-3-yl)-9-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepine 7-(2,5-Dihydro-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-2,5-dioxo-1H-pyrrol-3-yl)-9-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepine LY2090314 |
CAS | 603288-22-8 |
化学式 | C28H25FN6O3 |
分子量 | 512.53 |
密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO,不溶于水 |
酸度系数 | 7.41±0.60(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | yellow to orange |
靶点 | GSK-3α GSK-3β |
体外研究 | LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗,表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。 LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗,表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。 |
体内研究 | LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。 LY2090314增强顺铂和卡铂对 异种移植 的 实体肿瘤的 疗效。 |
参考资料 展开查看 | 1. Zamek-Gliszczynski MJ, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the glycogen synthase kinase-3 inhibitor LY2090314 in rats, dogs, and humans: a case study in rapid clearance by extensive metabolism with low circulating metabolite exposure. Dr2. Atkinson JM, et al. Activating the Wnt/β-Catenin Pathway for the Treatment of Melanoma--Application of LY2090314, a Novel Selective Inhibitor of Glycogen Synthase Kinase-3. PLoS One. 2015 Apr 27;10(4):e0125028. |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.951 ml | 9.756 ml | 19.511 ml |
5 mM | 0.39 ml | 1.951 ml | 3.902 ml |
10 mM | 0.195 ml | 0.976 ml | 1.951 ml |
5 mM | 0.039 ml | 0.195 ml | 0.39 ml |
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