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GSK1016790A

GSK1016790A(GSK1016790A)

CAS: 942206-85-1

化学式: C28H32Cl2N4O6S2

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中文名 GSK1016790A
英文名 GSK1016790A
别名 化合物GSK1016790A
TRPV4激活剂(GSK1016790A)
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺
英文别名 GSK101
CS-2774
GSK1016790A
GSK 1016790A
GSK-1016790A
GSK1016790A (GSK101)
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]-
CAS 942206-85-1
化学式 C28H32Cl2N4O6S2
分子量 655.61
密度 1.426±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点 >119°C (dec.)
溶解度 DMSO: >10 mg/mL
酸度系数 8.29±0.50(Predicted)
存储条件 -20°C
稳定性 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。
外观 白色固体
颜色 White to Off-White
体外研究 在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。
体内研究 GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。
WGK Germany 1

GSK1016790A - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM1.525 ml7.626 ml15.253 ml
5 mM0.305 ml1.525 ml3.051 ml
10 mM0.153 ml0.763 ml1.525 ml
5 mM0.031 ml0.153 ml0.305 ml
最后更新：2024-01-02 23:10:35
GSK1016790A
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